MAPK Signaling(MAPK信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC39074 Tenuifoliside A

细叶远志苷A

Tenuifoliside A 分离自远志，具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中，Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用，并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。

GC38917 Gossypetin

棉花素

A flavonoid with diverse biological activities

GC46015 KY 05009 A TNIK inhibitor

GC38804 JWG-071 JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。

GC38791 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。

GC38755 CKI-7 A CK1 inhibitor

GC38738 Azosemide

阿佐塞米

Azosemide is a potent Na+–K+–2Cl? cotransporter NKCC1 inhibitor with IC50s of 0.246??M for hNKCC1A and 0.197??M for NKCC1B, respectively.

GC45902 Trametinib-13C-d3

GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3

A neuropeptide with diverse biological activities

GC38708 Esculin

秦皮甲素

A coumarin with antioxidant and anti-inflammatory activities

GC38679 Urolithin B

尿石素B

A metabolite of ellagic acid

GC38653 Selumetinib sulfate

司美替尼硫酸盐,AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

GC38609 Rotundic acid

铁冬青酸

Rotundic acid (Rutundic acid), a natural compound, exhibit cytotoxic activities toward human hepatocellular carcinoma (HepG2), malignant melanoma (A375), SCLC (NCI-H446), breast cancer (MCF-7), and colon cancer (HT-29) cell lines.RA induces cell cycle arrest, DNA damage, and apoptosis by modulating the AKT/mTOR and MAPK pathways.

GC38518 AMG-548 dihydrochloride An inhibitor of p38α MAPK

GC38319 Dihydrocaffeic acid

二氢咖啡酸; 3,4-Dihydroxy-benzenepropanoic acid

A polyphenol with diverse biological activities

GC38202 DTP3 TFA DTP3 is a selective GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7) inhibitor and is able to restore MKK7/JNK activation. DTP3 inhibits cancer-selective NF-κB survival pathway.

GC38053 WHI-P258 A negative control for JAK3 inhibition

GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂

佐剂肽

Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) 是一种合成的免疫反应肽，由连接到 L-Ala-D-isoGln 短氨基酸链上的 N-乙酰胞壁酸组成。

GC37665 Sorafenib (D4)

Bay 43-9006-d4

Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

GC37664 Sorafenib (D3)

索拉非尼-D3,Bay 43-9006-d3; Donafenib

An internal standard for the quantification of sorafenib

GC37646 SKF-86002

6-(4-氟苯基)-5-(4-吡啶基)-2,3-二氢咪唑并[2,1-B]-噻唑

An anti-inflammatory agent

GC37595 SB 242235

4-[4-(4-氟苯基)-1-(4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-2-甲氧基嘧啶

A p38α MAPK inhibitor

GC37523 RGB-286638 free base

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲

A multi-kinase inhibitor

GC37522 RGB-286638

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲盐酸盐

A multi-kinase inhibitor

GC37516 Refametinib R enantiomer

N-[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6-甲氧基苯基]-1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]环丙烷磺酰胺,BAY 869766 R enantiomer; RDEA119 R enantiomer

Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂，EC50为 2.0-15 nM，详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。

GC37071 Ravoxertinib hydrochloride

GDC-0994 hydrochloride

Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

GC36855 Paris saponin VII

重楼皂苷 VII; Chonglou Saponin VII

Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.

GC36652 MPT0B392 MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。

GC36596 Methylnissolin

黄芪紫檀烷苷; Astrapterocarpan

A flavonoid with antiproliferative activity

GC36505 LY-2584702 hydrochloride

LY-2584702盐酸盐

LY2584702 is a selective, ATP-competitive p70S6K inhibitor with IC50 of 4 nM. Phase 1.

GC36447 Licochalcone E

甘草查尔酮E

Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物，通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。

GC36391 Kemptide Phospho-Ser5

肯普肽 (Phospho-Ser5)

Kemptide (Phospho-Ser5) 是一种磷酸受体肽，是环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的特异性底物。

GC36359 J30-8 J30-8 是一种高效的，具有亚型选择性的 JNK3 抑制剂，其 IC50 值为 40 nM，选择性比 JNK1α1 和 JNK2α2 亚型高 2500 倍。J30-8 在体外有神经保护活性，具有治疗神经退行性疾病的潜力。

GC36327 IQ-1S free acid

11H-茚并[1,2-b]喹喔啉-11-酮肟

An inhibitor of NF-κB/AP-1

GC36223 HG6-64-1

HMSL 10017-101-1

HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。

GC36203 GW806742X GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂，结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM，并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。

GC36199 GW284543

UNC10225170

GW284543 (UNC10225170), a MEK5-selective inhibitor, inhibits MEK5 in a dose-dependently way as determined by reductions in pERK5, and decreases endogenous MYC protein.

GC36091 Furosemide sodium

呋塞米钠

A loop diuretic and an inhibitor of NKCC1 and NKCC2

GC36006 Esculentoside H

商陆皂苷辛

Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离和纯化的水溶性皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性，其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。

GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selective ERK5 inhibitor with IC50 of 0.82 μM and 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively.

GC35832 Dehydrocorydaline chloride

盐酸脱氢紫堇碱; 13-Methylpalmatine chloride

An alkaloid with diverse biological activities

GC35735 Cot inhibitor-2

8-氯-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[[[1-(1-乙基-4-哌啶)-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基]氨基]-3-喹啉甲腈

Cot 抑制剂-2是COT/Tpl2抑制剂。

GC35734 Cot inhibitor-1

8-C氯-4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[[[1-[2-(六氢-1H-氮杂-1-基)乙基]-1H-1,2,3-三唑-4-基]甲基]氨基]-3-喹啉甲腈

Cot 抑制剂-1是COT/Tpl2抑制剂。

GC35719 Cobimetinib hemifumarate

考比替尼半富马酸盐; GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate

A potent, orally available MEK1 inhibitor

GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。