ERK(细胞外信号调节激酶)

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GC72100 MK2-IN-5 acetate MK2-IN-5 acetate为Mk2假衬底(Ki= 8 μM)。

GC71682 Salbutamol Salbutamol（沙丁胺醇）是一种具有口服活性的短效β-2肾上腺素能受体激动剂。

GC69821 RLX-33 RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。

GC69064 Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。

GC68597 ACA-28 ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡，选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长，IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。

GC67905 ERK1/2 inhibitor 7 ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。

GC20007 Ginsenoside CK

20(S)-人参皂苷 C-K

A metabolite of ginsenoside Rb1 with diverse biological activity

GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。

GC64496 EF24

EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。

GC64035 Hirsutenone

(4E)-1,7-双(3,4-二羟基苯基)-4-庚烯-3-酮

Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。

GC63903 (E)-Osmundacetone

(E)-紫萁酮

(E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。

GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate

ERK-IN-3 benzenesulfonate

ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。

GC62229 ERK-IN-3

ERK-IN-3

ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3) is a potent and orally active inhibitor of ERK. ERK-IN-3 inhibits ERK1/2 with 2 nM IC50 values. ERK-IN-3 can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

GC61865 Cearoin

2,5-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮

Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。

GC61466 DMU-212

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

DMU-212 is a methylated derivative of Resveratrol, with antimitotic, anti-proliferative, antioxidant and apoptosis promoting activities, which can induce mitotic arrest via induction of apoptosis and activation of extracellular-signal-regulated kinase1/2 (ERK1/2) protein.

GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8

GC39325 2,5-Dihydroxyacetophenone

2,5-二羟基苯乙酮; 2',5'-二羟基苯乙酮

2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) is a mixture of dihydroxyacetophenone isomers is used in food flavouring. 2',5'-Dihydroxyacetophenone significantly inhibits NO production via the suppression of iNOS expression. 2',5'-Dihydroxyacetophenone significantly decreases levels of the pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-6 by blocking the ERK1/2 and NF-κB signaling pathways.

GC39074 Tenuifoliside A

细叶远志苷A

Tenuifoliside A 分离自远志，具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中，Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用，并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。

GC38804 JWG-071 JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。

GC38679 Urolithin B

尿石素B

A metabolite of ellagic acid

GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂

佐剂肽

Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) 是一种合成的免疫反应肽，由连接到 L-Ala-D-isoGln 短氨基酸链上的 N-乙酰胞壁酸组成。

GC37071 Ravoxertinib hydrochloride

GDC-0994 hydrochloride

Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

GC36596 Methylnissolin

黄芪紫檀烷苷; Astrapterocarpan

A flavonoid with antiproliferative activity

GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selective ERK5 inhibitor with IC50 of 0.82 μM and 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively.

GC35674 Chicanine

襄五脂素

Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

GC35412 Asperulosidic Acid

车叶草苷酸

Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。

GC44085 L-Sulforaphene

莱菔素

A natural isothiocyanate

GC43885 Hypothemycin

寄端霉素

A resorcylic acid lactone polyketide with diverse biological activities

GC43611 Enniatin B1

恩镰孢菌素 B1

An antibiotic ionophore

GC43610 Enniatin A1

恩镰孢菌素 A1

An ionophore antibiotic

GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate

茶黄素-3,3'-双没食子酸; TF-3; ZP10

Theaflavin 3,3'-digallate（茶黄素-3,3'-双没食子酸; TF-3; ZP10）是一种有效的寨卡病毒（ZIKV）蛋白酶抑制剂，IC₅₀值为2.3μM。

GC40352 Cafestol

咖啡醇

A natural diterpene which increases serum cholesterol

GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate

牛磺熊去氧胆酸二水合物; Tauroursodeoxycholic acid dihydrate; TUDCA dihydrate; UR 906 dihydrate

Tauroursodeoxycholatedihydrate(TUDCAdihydrate;UR906dihydrate;Taurolitedihydrate)是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达。Tauroursodeoxycholate也抑制ERK。

GC34650 Longdaysin

Longdaysin is a Casein Kinase inhibitor with IC50 values of 8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM and 29 μM for CKIδ, CKIα, ERK2 and CDK7.

GC34342 BAY885 An ERK5 inhibitor

GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA)

牛磺熊去氧胆酸; Tauroursodeoxycholic acid; TUDCA; UR 906

牛磺酸脱氧胆酸盐(TUDCA)是包括肝细胞在内的多种细胞的细胞保护剂,也是癌症细胞凋亡的诱导剂。

GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone)

特丁基对苯二酚; tert-Butylhydroquinone

TBHQ(tert-Butylhydroquinone)是一种强效的酚类抗氧化剂，能够减轻氧化应激和炎症反应。

GC33857 Omtriptolide

昂曲托来

Omtriptolide(PG490-88)是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。

GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)

盐酸利多卡因; Lignocaine hydrochloride

An Analytical Reference Standard

GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1（化合物 B）是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂，用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。

GC33051 KO-947 An ERK inhibitor

GC32900 CC-90003 CC-90003 is an irreversible inhibitor of ERK1/2 with IC50s in the 10-20 nM range and shows good kinase selectivity in a 258-kinase biochemical assay.