MEK1/2
MEK1/2, also known as MAPKK (mitogen-activated protein kinase kinase), is a kinase enzyme which phosphorylates MAPK (mitogen-activated protein kinase).
Products for MEK1/2
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC91576
Nedometinib
NFX-179
Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM). - GC70053 Trametiglue Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
- GC69191 GSK1790627 GSK1790627 是 Trametinib 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,可激活自噬并诱导细胞凋亡。
- GC64904 MAP855 MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
- GC64292 MS432 MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
- GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
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GC63264
Zapnometinib
PD0184264; ATR-002
Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), an major active metabolite of CI-1040, is a novel MEK inhibitor with an IC50 of 5.7 nM. -
GC45902
Trametinib-13C-d3
GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3
A neuropeptide with diverse biological activities -
GC38653
Selumetinib sulfate
司美替尼硫酸盐,AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。 -
GC37523
RGB-286638 free base
N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲
A multi-kinase inhibitor -
GC37522
RGB-286638
N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲盐酸盐
A multi-kinase inhibitor -
GC37516
Refametinib R enantiomer
N-[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6-甲氧基苯基]-1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]环丙烷磺酰胺,BAY 869766 R enantiomer; RDEA119 R enantiomer
Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂,EC50为 2.0-15 nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。 -
GC36199
GW284543
UNC10225170
GW284543 (UNC10225170), a MEK5-selective inhibitor, inhibits MEK5 in a dose-dependently way as determined by reductions in pERK5, and decreases endogenous MYC protein. -
GC35719
Cobimetinib hemifumarate
考比替尼半富马酸盐; GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate
A potent, orally available MEK1 inhibitor - GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
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GC45099
U-0126
1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯
A MEK inhibitor and AMPK activator
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GC43885
Hypothemycin
寄端霉素
A resorcylic acid lactone polyketide with diverse biological activities -
GC41573
Theaflavin 3,3'-digallate
茶黄素-3,3'-双没食子酸; TF-3; ZP10
Theaflavin 3,3'-digallate(茶黄素-3,3'-双没食子酸; TF-3; ZP10)是一种有效的寨卡病毒(ZIKV)蛋白酶抑制剂,IC50值为2.3μM。 -
GC33831
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)
盐酸利多卡因; Lignocaine hydrochloride
An Analytical Reference Standard - GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1是来自专利WO2008076415A1的MEK抑制剂。
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GC33305
Balamapimod (MKI 833)
MKI 833
Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) 是一种可逆的 Ras/Raf/MEK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 -
GC30162
trans-Zeatin
反-玉米素
A cytokinin plant growth regulator
- GC15646 PD 184161 A potent MEK1/2 inhibitor
- GC15240 APS-2-79 An inhibitor of KSR-dependent MAPK signaling
- GC17828 BI-847325 A selective dual MEK/Aurora kinase inhibitor
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GC14647
SCH772984 HCl
A selective inhibitor of ERK1/2
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GC15044
SCH772984 TFA
A selective inhibitor of ERK1/2
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GC12406
RO5126766(CH5126766)
Ro 5126766; CH5126766
A dual inhibitor of MEK1 and Raf kinases -
GC12006
GDC-0994
Ravoxertinib
A selective ERK1/2 inhibitor - GC17485 PD 334581 A MEK inhibitor
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GC12851
10Z-Hymenialdisine
2,5-已炔二醇,(Z)-Hymenialdisine; Hymenialdisine
A natural alkaloid that inhibits MEK-1 and other kinases - GC17964 PD 198306 A potent inhibitor of MEK1/2
- GC15061 U0124 An inactive analog of U-0126
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GC14247
GDC-0623
RG 7421; MEK inhibitor 1
A potent, ATP-uncompetitive inhibitor of MEK1 -
GC16872
Refametinib
瑞法替尼,BAY 869766; RDEA119;
An allosteric inhibitor of MEK1/2 - GC10209 TAK-733 A MEK1 inhibitor
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GC12141
RO4987655
CH4987655
A MEK inhibitor -
GC14643
AZD8330
2-(2-氟-4-碘苯氨基)-N-(2-羟基乙氧基)-1,5-二甲基-6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-甲酰胺,ARRY-424704; ARRY-704; AZD-8330; ARRY424704; ARRY704; AZD8330
A MEK1/2 inhibitor -
GC12843
MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162)
贝美替尼,MEK162; ARRY-162; ARRY-438162
A MEK1/2 inhibitor -
GC15693
BIX 02188
(3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
A potent MEK5 inhibitor - GC12220 BIX 02189 An inhibitor of MEK5 and ERK5
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GC10110
PD318088
5-溴-N-(2,3-二羟基丙氧基)-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯甲酰胺
An allosteric inhibitor of MEK1 -
GC18050
Pimasertib (AS-703026)
N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-3-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-4-吡啶甲酰胺,AS703026; MSC1936369B
A MEK1/2 inhibitor -
GC12989
PD184352 (CI-1040)
2-[(2-氯-4-碘苯基)氨基]-N-(环丙基甲氧基)-3,4-二氟-苯甲酰胺,PD 184352
A potent MEK inhibitor - GC15359 SL-327 A selective MEK1/2 inhibitor
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GC12819
PD98059
2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮
D98059是一种有效的选择性MEK抑制剂,IC50为2 μM。 -
GC17608
Lidocaine
利多卡因; Lignocaine
An Analytical Reference Standard -
GC17030
AZD6244(Selumetinib)
司美替尼; AZD6244; ARRY-142886
A highly selective inhibitor of MEK1/2 -
GC15260
Trametinib DMSO solvate
曲美替尼二甲亚砜,GSK-1120212 DMSO solvate;Trametinib;JTP-74057;GSK-1120212;GSK1120212;GSK 1120212;JTP 74057;JTP74057
Trametinib DMSO solvate (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 约为 2 nM。 Trametinib DMSO solvate 激活自噬并诱导细胞凋亡。 -
GC16001
SCH772984
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)对二氮己环-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺,SCH 772984;SCH-772984
SCH772984是一种新型的、有效的、ATP竞争性的ERK1和ERK2抑制剂,IC50值分别为4nM和1nM。