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Metabolism(代谢)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69471 MK-8189 MK-8189 是一种口服有效的选择性 PDE10A 抑制剂，Ki 值为 29 pM。MK-8189 可用于精神分裂症的研究。
  3. GC69439 Mazdutide

    IBI-362; LY-3305677; OXM-3

     Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R) 与胰高血糖素受体 (GCGR) 的共激动剂。Mazdutide 具有安全性和耐受性，可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
  4. GC69437 Mavodelpar

    REN001; HPP593

     Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
  5. GC69426 MAL3-101 MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。
  6. GC69371 LFHP-1c LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂，在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合，抑制 PGAM5 磷酸酶活性，抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。
  7. GC69345 KWCN-41 KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死，但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
  8. GC69312 JG-231 JG-231 是 JG-98 类似物，具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
  9. GC69257 IDO2-IN-1 IDO2-IN-1 是一种具有口服活性的强效吲哚胺 2,3- 双加氧酶 (IDO2) 抑制剂，IC50 为 112 nM。IDO2-IN-1 能够用于对炎症性自身免疫的研究。
  10. GC69256 IDO1/TDO-IN-4 IDO1/TDO-IN-4 是一种有效的 IDO1/TDO 双重抑制剂，IC50 值为 3.53 μM (IDO1) 和 1.15 μM (TDO)。IDO1/TDO-IN-4 可与 IDO1 形成氢键，与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1/TDO-IN-4 可用于抑郁症、以及抑郁引起的感染性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病的研究。
  11. GC69255 IDO1-IN-18 IDO1-IN-18 (Compound 14) 是一种有效的 IDO1 抑制剂。IDO1-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力。
  12. GC69241 HSK0935 HSK0935是高效，高选择性，口服可用的 SGLT2 抑制剂。IC50为1.3 nM。具有抗高血糖功效。
  13. GC69209 hCAII-IN-8 hCAII-IN-8 是一种酰胺，是一种高选择性碳酸酐酶 (CA) 抑制剂，对 hCA II 的 IC50 值为 0.18 μM。
  14. GC69192 GSK1820795A GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。
  15. GC69151 Garadacimab

    CSL312

     Garadacimab (CSL312) 是一流的全人 IgG4 单克隆抗体，靶向活化因子 XII (FXIIa)。Garadacimab 具有用于遗传性血管性水肿研究的潜力。
  16. GC69137 FX-909 FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
  17. GC69136 Fuzapladib sodium

    IS-741 sodium

     Fuzapladib sodium (IS-741 sodium) 是一种有效的具有口服活性的磷脂酶 A2 (phospholipase A2) 抑制剂。Fuzapladib sodium 可以阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附，抑制嗜中性粒细胞浸润到胰腺或急性胰腺炎中，具有抗急性胰腺炎作用。
  18. GC69069 Enpp-1-IN-16 Enpp-1-IN-16 (化合物 54) 是一种 ENPP1 抑制剂。Enpp-1-IN-16 有研究癌症的潜力，尤其是在 ENPP1 高表达或胞质 DNA 水平升高的情况下。Enpp-1-IN-16 还可用于 ENPP1 介导的其他疾病，如细菌或病毒感染、胰岛素抵抗和 II 型糖尿病、软骨钙质沉着症和骨关节炎、焦磷酸钙沉积障碍 (CPPD)、低磷酸酯酶症和软组织钙化障碍等。
  19. GC68972 DHODH-IN-23 DHODH-IN-23 (Compound A) 是一种具有口服活性的 DHODH 抑制剂，可用于癌症的研究。
  20. GC68959 Deltasonamide 1 TFA Deltasonamide 1 TFA 是一种 PDE6δ-KRas 抑制剂。Deltasonamide 1 可以抑制 PDE6δ-KRas，KD 为 203 pM。Deltasonamide 1 可用于肿瘤的研究。
  21. GC68958 Deltasonamide 1 Deltasonamide 1 是一种 PDE6δ-KRas 抑制剂。Deltasonamide 1 可以抑制 PDE6δ-KRas，KD 为 203 pM。Deltasonamide 1 可用于肿瘤的研究。
  22. GC68926 TP0472993 CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂，IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
  23. GC68910 Cudetaxestat

    BLD-0409

     Cudetaxestat (BLD-0409) 是一种有效的、具有口服活性 autotaxin 抑制剂。
  24. GC68876 CKD-519 CKD-519 是一种有效选择性的胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 抑制剂，CKD-519 抑制 CETP 介导的人血清中胆固醇酯的转移，IC50 值为 2.3 nM。
  25. GC68863 Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
  26. GC68838 CB2R/FAAH modulator-3 CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-3 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM，作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
  27. GC68837 CB2R/FAAH modulator-2 CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶向调节剂，可以作为 CB2R 激动剂和 FAAH 抑制剂。CB2R/FAAH modulator-2 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM，作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2 可用于癌症、神经退行性疾病中发生的有害炎症级联反应以及 COVID-19 感染相关研究。
  28. GC68830 Carbonic anhydrase inhibitor 2 Carbonic anhydrase inhibitor 2 (compound 7c) 是一种碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂，可降低青光眼兔的眼压。
  29. GC68783 BMS-820132 BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
  30. GC68778 BMS-262084 BMS-262084 是一种有效，选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂，对人因子 XIa 的 IC50 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC50=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。
  31. GC68758 BI 1015550 BI 1015550 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂，IC50 值为 7.2 nM。BI 1015550 具有良好的安全性，在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
  32. GC68756 Bezafibrate-d6

    苯扎贝特 d6

     Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。
  33. GC68736 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂，IC50 为 0.17 nM。
  34. GC68730 BAY-0069 BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
  35. GC68703 AT-533 AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
  36. GC68657 Andolast free base

    CR 2039 free base; Dizolast free base

     Andolast (CR 2039) (free base) 是一种抗过敏剂。Andolast 可抑制 cAMP-磷酸二酯酶，IC50 值为 50 μM。Andolast 可用于哮喘的研究。
  37. GC68643 Alpha-Estradiol-d2

    Alfatradiol-d2; Epiestradiol-d2; Epiestrol-d2

     Alpha-Estradiol-d2 是 Alpha-Estradiol 氘代物。Alpha-Estradiol 是一种雌性激素，是 5α-reductase 抑制剂，有潜力用于雄原性脱发的研究。
  38. GC68593 Abelacimab

    MAA868

     Abelacimab (MAA868) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，可高亲和力与 FXI 的催化结构域结合并将其锁定在酶原构象中，从而防止其被 FXIIa 或凝血酶激活。Abelacimab 可用于血栓栓塞性疾病研究。
  39. GC68580 84-B10 84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin 诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。
  40. GC68544 4,5-Dimethoxycanthin-6-one 4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂，其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱，从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。
  41. GC20169 5-Bromo-4-Chloro-3-Indolyl-Alpha-D-Galactopyranoside

    Rarechem AH BS 0009; X-Alpha-Gal; X-Alpha-D-Gal; X-Alpha-D-GalACTOSIDE; X-A-Gal; 5-Bromo-4-Chloro-3-Indoxyl-Alpha-D-GalACTOPYRANOSIDE; Alpha-X-Gal; 5-Bromo-4-Chloro-3-Indolyl-Alp
  42. GC20142 Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-谷甾醇 (purity>98%); β-Sitosterol (purity>98%); 22,23-Dihydrostigmasterol (purity>98%))
  43. GP26181 ST6GALNAC5 Human ST6GALNAC5 produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 316 amino acids (30-336a
  44. GP26172 PGD Human, Active PGD Human Recombinant produced in E
  45. GP26169 NQO1 Human, Active NQO1 Human Recombinant produced in E
  46. GP26164 LDHA, E.Coli Active LDHA E
  47. GP26157 GST S. Japonicum GST S
  48. GP26156 GST S. Japonicum, His GST S
  49. GP26155 GPT2 Mouse, Active GPT2 Mouse Recombinant produced in E
  50. GP26153 GOT2 Mouse, Active GOT2 Mouse Recombinant produced in E
  51. GP26152 GLB1 Human GLB1 Human produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 662 amino acids (24-677 a

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