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Metabolism(代谢)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC52164 Cu-ATSP

    copper-ATSP, CuII(atsp)

     A copper-containing bis(thiosemicarbazone) complex
  3. GC52159 N-methyl Tyramine (hydrochloride)

    4-[2-(甲基氨基)乙基]苯酚盐酸盐

     A phenethylamine alkaloid with antilipolytic activity
  4. GC52149 306-O12B 306-O12B是一种可电离的阳离子脂质，用于生成脂质纳米颗粒(LNPs)。
  5. GC52139 NG-497 An ATGL inhibitor
  6. GC52138 Pantoic Acid

    右泛醇杂质B

     An intermediate in the biosynthesis of D-pantothenic acid
  7. GC52132 N-desmethyl Diltiazem (hydrochloride)

    盐酸地尔硫卓杂质D

     An active metabolite of diltiazem
  8. GC52129 3-Amino-5-hydroxybenzoic Acid

    3-氨基-5-羟基苯甲酸

     A biosynthetic precursor to ansamycin antibiotics
  9. GC52126 8-chloro Caffeine

    茶苯海明相关物质E

     A derivative of caffeine
  10. GC52125 T-1095 An SGLT1 and SGLT2 inhibitor
  11. GC20007 Ginsenoside CK

    20(S)-人参皂苷 C-K

    A metabolite of ginsenoside Rb1 with diverse biological activity
  12. GC65595 3-Nitrocoumarin 3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。
  13. GC65549 Indisulam

    N-(3-氯-1H-吲哚-7-基)-1,4-苯二磺酰胺,E 7070

     A sulfonamide with anticancer activity
  14. GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone

    7-羟基-4-三氟甲基香豆素

     4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 是大鼠肝细胞色素 P450 酶的荧光探针底物。
  15. GC65499 IDO1/2-IN-1 hydrochloride IDO1/2-IN-1 hydrochloride 是第一个有效的 IDO1/IDO2 双重抑制剂，对 IDO1 和 IDO2 的 IC50 分别为 28 nM 和 144 nM。IDO1/2-IN-1 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。具有口服活性。
  16. GC65426 CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
  17. GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid

    十四烷基硫代乙酸

     2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
  18. GC65409 7-Methylcoumarin

    7-甲基香豆素

     7-Methylcoumarin can inhibit the growth of S. aureus and the growth of Gram-positive bacteria within a concentration of 0.8–3.6 μg/ml, and also has a strong hepatoprotective activity.
  19. GC65360 PDE10-IN-5 PDE10-IN-5 是一种磷酸二酯酶 10 (PDE 10) 抑制剂，可用于某些中枢神经系统疾病的研究。
  20. GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  21. GC65335 PTC299

    PTC-299

     A DHODH inhibitor
  22. GC65318 BOLD-100

    NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base

     BOLD-100 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
  23. GC65302 SDZ-MKS 492

    MKS 492

     SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。
  24. GC65260 EDP-305 EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  25. GC65258 PDE10A-IN-2 hydrochloride PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的，高选择性，具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性，并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
  26. GC65246 Deltasonamide 2 Deltasonamide 2 是一种竞争性的，高亲和力的 PDEδ 抑制剂，Kd 值约为 385 pM。
  27. GC65173 FCPR03 FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4 催化域，PDE4B1 和 PDE4D7，IC50 值分别为 60 nM，31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎，神经保护和抗抑郁样作用。
  28. GC65163 Ardisiacrispin B

    百两金皂苷B

     Ardisiacrispin B在多因素耐药癌细胞中显示细胞毒性作用，通过铁中毒和凋亡细胞死亡。
  29. GC65095 L-Glutamic acid-d5

    L-谷氨酸 d5

     L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  30. GC65088 Atovaquone-d5

    Atavaquone-d5

     Atovaquone-d5 (Atavaquone-d5) 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite's mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
  31. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  32. GC65068 L-Glutamine 15N

    L-Glutamic acid 5-amide 15N

     L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  33. GC65060 Fitusiran

    ALN-AT3SC; SAR439774

     Fitusiran (ALN-AT3SC) 是一种小干扰 RNA，专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA，以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成，并可用于血友病的研究。
  34. GC65039 PDE11-IN-1 PDE11-IN-1 是一种 PDE11 抑制剂，可用于肾上腺机能不全的研究。
  35. GC65036 T-3764518 T-3764518 是新颖高效的硬脂酰辅酶A去饱和酶 (SCD) 抑制剂，IC50 为4.7 nM。
  36. GC65035 Apatorsen

    OGX-427

    Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸，抑制Hsp27蛋白的产生。
  37. GC65004 Apostatin-1

    Apt-1

     Apostatin-1 (Apt-1) is a novel TRADD inhibitor. Apostatin-1 binds to a pocket on the N-terminal TRAF2-binding domain of TRADD (TRADD-N). Apostatin-1 inhibits bortezomib-induced apoptosis and RIPK1-dependent apoptosis (RDA) with an IC50 of about 1 μM.
  38. GC65002 PF-05085727 PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。
  39. GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
  40. GC64974 FT113 FT113 is a potent inhibitor of fatty acid synthase (FAS/FASN) with ic50 of 213 nM.
  41. GC64973 ATX inhibitor 1 ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。
  42. GC64955 NLG802 NLG802 是 indoximod 的前药，indoximod 是一种口服活性的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）抑制剂。
  43. GC64931 ONO-8430506 ONO-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 ATX 活性，IC90 为 100 nM[2]。
  44. GC64886 Paulownin

    泡桐素,(+)-Paulownin

     Paulownin 是一种泡桐木的成分，是一种药用植物的成分。
  45. GC64873 Leriglitazone hydrochloride

    Hydroxypioglitazone hydrochloride

     Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
  46. GC64869 YTX-465 YTX-465 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (Ole1/SCD) 抑制剂。YTX-465 抑制 Ole1 和 SCD1的 IC50 值分别为 0.039 μM 和 30.4 μM。YTX-465 可用于帕金森病和其他突触核蛋白病的研究。
  47. GC64844 NPD-001 NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。
  48. GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针，可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
  49. GC64773 Orismilast

    LEO-32731

     Orismilast (LEO-32731) 是一种PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。
  50. GC64734 Benzenesulphonamide Benzenesulfonamide (Benzenesulphonamide, Benzosulfonamide, Phenyl sulfonamide, Benzene sulfonamide) ia an inhibitor of carbonic anhydrases.
  51. GC64714 NCT-58 NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。

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