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P450

Cytochrome P450 are a family of heme-containing monoxygenases catalyzing the metabolism of xenobiotics in the body where P450 enzymes use O2 and two electrons provided by NAD(P)H with the help of redox partner flavoproteins and iron-sulfur proteins to catalyze the monooxygenation of a variety of substrates. Based on how electrons from NAD(P)H are delivered to the catalytic site, P450 enzymes are divided into four classes, including Class I requiring both an FAD-containing reductase and an iron sulfur redoxin, Class II requiring only an FAD/FMN-containg P450 reductase, Class III requiring no electron donor and Class IV requiring electrons directly from NAD(P)H.

Products for  P450

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74692 (R)-(+)-Aminoglutethimide

    d-Aminoglutethimide

     (R)-(+)-Aminoglutethimide是一种强效的口服芳香化酶抑制剂。
  3. GC74091 Itraconazole-d9

    R51211-d9

     Itraconazole-d9是氘标记的伊曲康唑。
  4. GC73920 MM0299 MM0299是羊毛甾醇合酶（LSS）的抑制剂，IC50为2.2μM。
  5. GC73768 CYP1B1-IN-7 CYP1B1-IN-7（化合物2a）是CYP1B1的选择性抑制剂（IC50: 75 nM）。
  6. GC73657 CYP11A1-IN-1 CYP11A1-IN-1（化合物30）是CYP11A1的抑制剂，IC50值为201-2000nM。
  7. GC73580 CYP19A1/CYP11B2-IN-1 CYP19A1/CYP11B2-IN-1芳香化酶（CYP19A1）和醛固酮合酶（CYP11B2）的IC50分别为2.3 nM和29 nM。
  8. GC73384 CYP1B1-IN-4 CYP1B1-IN-4是一种2,4-二硝基噻唑类化合物，具有选择性CYP1B1抑制作用（IC50=0.2 nM）。
  9. GC73336 ONT-993

    AR 00440993

     ONT-993是一种脂肪酰化代谢物。
  10. GC73329 Nonsteroidal aromatase inhibitor 1 Nonsteroidal aromatase inhibitor 1（化合物13h）是一种非甾体芳香化酶（CYP19A1）抑制剂（IC50=0.09 nM）。
  11. GC73149 FLT3-IN-17 FLT3-IN-17抑制CYPs和FLT3突变体的活性（IC50：D835Y小于0.5 nM）。
  12. GC91705 Etomidate-d5

    (+)-Etomidate-d5,d-Etomidate-d5,(R)-Etomidate-d5

     Etomidate-d5 is intended for use as an internal standard for the quantification of etomidate by GC- or LC-MS.
  13. GC72527 S-(-)-Warfarin
  14. GC71411 Dasatinib analog-1 Dasatinib analog-1（化合物5826）抑制CYP3A4的活性，Ki值为5.4μM。
  15. GC71393 Opevesostat Opevesostat是一种胆固醇侧链裂解酶(CYP11A1)抑制剂。
  16. GC71313 hCYP3A4 Fluorogenic substrate 1 hCYP3A4 Fluorogenic substrate 1是波特波特hCYP3A4荧光底物，Km值为0.36 μM。
  17. GC71173 CYP4A11/CYP4F2-IN-1 CYP4A11/CYP4F2-IN-1是细胞色素P450（CYP）4A11和CYP4F2的强效双重抑制剂，IC50分别为19 nM和17 nM。
  18. GC70725 CYP11B2-IN-1 CYP11B2-IN-1是一种CYP11B2抑制剂，IC50为2.3 nM。
  19. GC70521 Tabimorelin Tabimorelin（NN703）是一种口服活性生长激素（GH）促分泌剂。
  20. GC70453 LY43578 LY43578是一种口服活性芳香化酶抑制剂。
  21. GC91418 (E)-KPT-330

    KTP-330; trans Selinexor

     (E)-KPT-330是selinexor的代谢产物，它是exportin 1 (XPO1/CRM1)抑制剂的一种。它由细胞色素P450（CYP）亚型CYP3A4从selinexor中形成。
  22. GC91375 Promethazine Sulfoxide 盐酸普罗米嗪是组胺H1受体拮抗剂普罗米嗪的代谢产物。它由细胞色素P450（CYP）同工酶CYP2D6将普罗米嗪转化而成。
  23. GC91296 p-Carboxyphenyl Sulfate

    Benzoic Acid-4-sulfate, 4-Carboxyphenyl Sulfate, para-Carboxyphenyl Sulfate, 4-Hydroxybenzoic Acid Sulfate, p-Hydroxybenzoic Acid Sulfate, para-Hydroxybenzoic Acid Sulfate

    一种硫酸化的酚酸。
  24. GC91226 10-Chloroestra-1,4-diene-3,17-dione

    10-chloro-1,4-Estradiene

    一种雌激素受体α激动剂
  25. GC91189 Piperonyl Butoxide-d9

    PBO-d9

    一种用于定量苯甲酸对氧乙基的内部标准。
  26. GC91128 Imazalil-d5 (sulfate)

    Enilconazole-d5, (±)-Imazalil-d5

    一种用于量化伊马唑啉的内部标准
  27. GC91067 (±)16,17-EDT

    (±)-Dihomo-16,17-EET, (±)16,17-EpDoTrE, (±)16,17-Epoxydocosatrienoic Acid

    一种肾上腺酸的代谢产物。
  28. GC91066 (±)13,14-DiHDoTrE

    (±)13,14-DHDT, (±)13,14-Dihydroxydocosatrienoic Acid

    一个氧脂素
  29. GC91065 (±)13,14-EDT

    (±)-Dihomo-13,14-EET, (±)13,14-EpDoTrE, (±)13,14-Epoxydocosatrienoic Acid

    一种肾上腺酸的代谢产物。
  30. GC91064 (±)10,11-EDT

    (±)-Dihomo-10,11-EET, (±)10,11-EpDoTrE, (±)10,11-Epoxydocosatrienoic Acid

    一种肾上腺酸的代谢产物。
  31. GC91062 (±)7(S),8(R)-EDT

    (±)-Dihomo-7(S),8(R)-EET, (±)7(S),8(R)-EpDoTrE

    一个氧脂素
  32. GC91041 Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

    sEH PROTAC 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a

    一种促进sEH降解的PROTAC
  33. GC90942 1,2,3,4,6,7,8,9-Octachlorodibenzofuran

    OCDF, PCDF 135

    一种类似二恶英的多氯联苯。
  34. GC90938 1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzofuran

    1,2,3,4,7,8-HxCDF, PCDF 118

    一种类似二恶英的多氯联苯。
  35. GC90937 1,2,3,4,7,8,9-Heptachlorodibenzofuran

    1,2,3,4,7,8,9-HpCDF, PCDF 134

    一种类似二恶英的多氯联苯。
  36. GC90350 14S(15R)-EET methyl ester

    一种花生四烯酸的细胞色素P450代谢产物。
  37. GC90195 Posaconazole-d5

    POS-d5

    一种用于量化泊沙康唑的内部标准。
  38. GC69602 Obtusifoliol Obtusifoliol 是一种特异的 CYP51 抑制剂，Obtusifoliol 对布鲁氏锥虫 (TB) 和人 CYP51 的亲和力的 Kd 值分别为 1.2 µM 和 1.4 µM。
  39. GC68926 TP0472993 CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂，IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
  40. GC68863 Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50=8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
  41. GC68544 4,5-Dimethoxycanthin-6-one 4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂，其 IC50 值为 1.7 μM, Ki 值为 2.6 μM。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 为生物碱，从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到。
  42. GC67933 LKY-047 LKY-047，是 Decursin 的一种衍生物，是一种有效的选择性的可逆竞争性的细胞色素 P45022J2 (CYP2J2) 抑制剂，IC50 为 1.7 μM。LKY-047 对其他人类 P450 无效，例如 CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1 和 CYP3A。
  43. GC66197 α-?Terpinyl acetate Terpinyl Acetate (alpha-Terpinyl), a naturally occuring compound found in several essential oils, is a flavouring agent.
  44. GC20062 trans-3'-Hydroxycotinine

    3'R,5'S)-3'-羟基可替宁,3HC

     A metabolite of nicotine
  45. GC20028 (±)12(13)-DiHOME MaxSpec® Standard

    Isoleukotoxin diol

     A diol form of (±)12,13-EpOME
  46. GC20027 (±)5(6)-DiHET MaxSpec® Standard

    (±)5,6-DiHETrE

    5(6)-DiHET is a fully racemic version of the enantiomeric forms biosynthesized from 5(6)-EET by epoxide hydrolases.
  47. GC52132 N-desmethyl Diltiazem (hydrochloride)

    盐酸地尔硫卓杂质D

     An active metabolite of diltiazem
  48. GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone

    7-羟基-4-三氟甲基香豆素

     4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 是大鼠肝细胞色素 P450 酶的荧光探针底物。
  49. GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  50. GC65260 EDP-305 EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  51. GC65088 Atovaquone-d5

    Atavaquone-d5

     Atovaquone-d5 (Atavaquone-d5) 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite's mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。

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