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PDE(磷酸二酯酶)

PDE (phosphodiesterases) catalyze the hydrolysis of cGMP and/or cAMP. Stimulus such as light, neurotransmitter and hormone trigger PDE to regulate various biological response including vascular smooth muscle proliferation/contraction, hormone secretion and plate aggregation etc.

Products for  PDE

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64012 Hcyb1 Hcyb1 是一种高度选择性的，具有口服活性的 PDE2 抑制剂。Hcyb1 对 PDE2A 具有高度选择性抑制作用 (IC50=0.57 μM)，比作用于其他 PDE 家族成员的选择性高 250 多倍。Hcyb1 具有神经保护和抗抑郁作用。
  3. GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
  4. GC63997 S32826 disodium Inhibitor of autotaxin (lysophospholipase D)
  5. GC63701 Senazodan hydrochloride

    MCI 154 hydrochloride

     Senazodan (MCI 154) (hydrochloride) 是一种 Ca2+ 感光剂，同时可抑制 PDE III 的活性。
  6. GC63520 TMX-4100 TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。
  7. GC63505 PDE12-IN-1 PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂，pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平，pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。
  8. GC63308 N-Desmethyl Sildenafil-d8

    Desmethylsildenafil-D8; UK-103,320-d8
  9. GC63209 TAK-915 TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。
  10. GC62977 FR-229934 FR-229934 是一种 PDE V 的抑制剂。FR-229934 可用于肺动脉高压和勃起功能障碍的研究。详细信息请参考专利文献 WO2019130052A1。
  11. GC62589 Difamilast

    OPA-15406

     Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。
  12. GC62525 LEO 39652 LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α，IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
  13. GC62466 Ensifentrine

    RPL-554

     Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
  14. GC62409 Tovinontrine

    IMR-687

     Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。
  15. GC62403 ATX inhibitor 5 ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。
  16. GC62234 DNMDP DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒药物。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。
  17. GC61943 Thioquinapiperifil dihydrochloride

    KF31327

     Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂，可用于性成熟的研究。
  18. GC61747 Sp-cAMPS Sp-cAMPS，一种cAMP类似物，是一种依赖cAMP的PKAI和PKAII的有效激活剂。Sp-cAMPS还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂，Ki为47.6µM。Sp-cAMPS以EC50为40μM来结合PDE10GAF域。
  19. GC61508 CALP2 TFA CALP2TFA是一种钙调蛋白(CaM)拮抗剂(Kd为7.9µM)，以亲和力结合CaMEF-hand/Ca2+结合位点。CALP2TFA抑制CaM依赖性磷酸二酯酶(phosphodiesterase)活性并增加细胞内Ca2+浓度。CALP2TFA有效抑制粘附和脱粒。CALP2TFA还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
  20. GC47939 PF-04449613 A PDE9A inhibitor
  21. GC60329 Robustine

    大叶桉亭

     Robustine，是一种来自 Dictamnus albus 的呋喃喹啉生物碱，在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。
  22. GC60199 Ilexsaponin B2

    青皂苷B2；毛冬青皂苷B2

     IlexsaponinB2是从IlexpubescensHook.etArn.中分离出来的一种皂苷，也是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和PDEI抑制剂，IC50值分别为48.8μM和477.5μM。
  23. GC60074 BI-2545 An inhibitor of autotaxin
  24. GC60063 Ayanin

    阿亚黄素

     Ayanin是从CrotonschiedeanusSchlecht中分离得到的一种具有生物学活性的黄酮类物质。Ayanin是非选择性的磷酸二酯酶(phosphodiesterase1-4)抑制剂，可用于呼吸道疾病的研究，如过敏性哮喘等。
  25. GC60024 3-O-Methylquercetin

    3-O-甲基槲皮素

     A flavone with diverse biological activities
  26. GC39539 Moracin M

    桑辛素M

     Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。
  27. GC39453 THPP-1 A PDE10A inhibitor
  28. GC39415 OR-1896

    左西孟旦杂质

     OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
  29. GC50419 A 33 A 33 是一种具有口服活性的选择性 PDE4B 抑制剂，IC50 为 15 nM。
  30. GC50321 (S)-C33 (S)-C33 是一种有效的选择性 PDE9 (phosphodiesterase-9) 抑制剂，IC50 为 11 nM。
  31. GC50319 PF 04671536 hydrochloride Potent and selective PDE8B/8A inhibitor
  32. GC39288 ent-Tadalafil

    他达拉非EP杂质B(ENT-他达拉非),ent-IC-351

     ent-Tadalafil (ent-IC-351) ，化合物 (6S,12aS) ，是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为0.090 μM，而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
  33. GC39260 OR-1855

    (R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮

     OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物，对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物，用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。
  34. GC38921 Lirimilast

    BAY 19-8004

     Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的，选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，具有强效的抗炎特性。
  35. GC38890 Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂，IC50 值为 2.4 nM，源于专利 WO2018212534A1 中，化合物 33。
  36. GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的，CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
  37. GC37923 VP3.15 VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。
  38. GC37888 Vardenafil hydrochloride

    盐酸伐地那非

     An inhibitor of PDE5 and PDE6
  39. GC37817 TPN171 TPN171 是一种有效选择性的、有口服活性的五型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂，IC50 值为 0.62 nM，被开发用于肺动脉高压 (PAH) 的治疗。
  40. GC37554 Roflumilast N-oxide

    罗氟司特N-氧化物

     A PDE4 inhibitor and active metabolite of roflumilast
  41. GC37553 Roflumilast Impurity E

    罗氟司特杂质E

     Roflumilast Impurity E是Roflumilast的杂质。Roflumilast（Daliresp）是一种药物，对PDE-4有选择性长效抑制作用，IC50值为0.8 nM。
  42. GC36886 PF-8380 hydrochloride An inhibitor of autotaxin
  43. GC36864 PDE-9 inhibitor

    1,5-二氢-6-[(3S,4S)-4-甲基-1-苄基-3-吡咯烷基]-1-(四氢-2H-吡喃-4-基)-4H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-酮

     PDE-9 inhibitor 可作用于神经退行性疾病。
  44. GC36863 PDE12-IN-3 PDE12-IN-3 是一种磷酸二酯酶 12 (PDE12) 抑制剂，pXC50 为 7.68。具有抗病毒活性。
  45. GC36859 PAT-048 PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂，抑制 IL-6 mRNA 的表达，但在肺部纤维化模型中，对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中，PAT-048 可降低皮肤纤维化。
  46. GC36803 Olprinone

    奥普力农; Loprinone

     An inhibitor of PDE3
  47. GC36793 Oglemilast

    N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-4-二氟甲氧基-8-[(甲磺酰基)氨基]二苯并[B,D]呋喃-1-甲酰胺,GRC 3886

     Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂，临床上用于过敏原诱导的哮喘。
  48. GC36769 NPD-1335 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 是布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。
  49. GC36659 MT-3014 MT-3014 是一种高效、高选择性的,可透过脑屏障的磷酸二酯酶 PDE 10A 抑制剂，对人 PDE 10A 和牛 PDE 10A 作用的 IC50 值分别为 0.062 nM 和 0.09 nM。
  50. GC36653 MR-L2 MR-L2 是一种可逆的，非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4 (PDE4) 激活剂，可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。MR-L2 可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成，其 EC50 值为 1.2 ?M。
  51. GC36617 Mirodenafil dihydrochloride

    米罗那非二盐酸盐,SK-3530 dihydrochloride

     A PDE5 inhibitor

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