PDE(磷酸二酯酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC65002 PF-05085727 PF-05085727 是一种强效的 cGMP 依赖性的 PDE2A (IC50=2 nM) 选择性和具有脑通透性的抑制剂。PF-05085727 对 PDE2A 的选择性是 PDE1 和 PDE3-11 的 4000 倍。

GC64973 ATX inhibitor 1 ATX inhibitor 1是有效的 ATX (IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。

GC64931 ONO-8430506 ONO-8430506 是一种有效的，具有口服活性的 autotaxin (ATX)/ENPP2 抑制剂，抑制小鼠血浆中 ATX 活性，IC90 为 100 nM[2]。

GC64844 NPD-001 NPD-001 是一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 TbrPDEB1 和 TbrPDEB2 抑制剂，其 IC50 值分别为 4 nM 和 3 nM。NPD-001 也抑制人类磷酸二酯酶 PDEs。NPD-001 表现出良好的抗锥虫体活性，IC50 为 80 nM。

GC64773 Orismilast

LEO-32731

Orismilast (LEO-32731) 是一种PDE4抑制剂，用于炎症性疾病的研究。

GC64703 BAY 2666605 BAY 2666605 is an orally active phosphodiesterase 3A (PDE3A) and phosphodiesterase 3B (PDE3B) inhibitor with IC50s of 87 nM and 50 nM, respectively.

GC64675 TMX-4113 TMX-4113 是磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的降解剂。TMX-4113 可用于癌症研究。

GC64522 Roflupram Roflupram 是一种选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对人 PDE4 核心催化结构域的 IC50 为 26.2 nM。Roflupram 可以逆转认知缺陷并减少促炎因子的产生。

GC64012 Hcyb1 Hcyb1 是一种高度选择性的，具有口服活性的 PDE2 抑制剂。Hcyb1 对 PDE2A 具有高度选择性抑制作用 (IC50=0.57 μM)，比作用于其他 PDE 家族成员的选择性高 250 多倍。Hcyb1 具有神经保护和抗抑郁作用。

GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

GC63997 S32826 disodium Inhibitor of autotaxin (lysophospholipase D)

GC63701 Senazodan hydrochloride

MCI 154 hydrochloride

Senazodan (MCI 154) (hydrochloride) 是一种 Ca2+ 感光剂，同时可抑制 PDE III 的活性。

GC63520 TMX-4100 TMX-4100 是一种选择性磷酸二酯酶 6D (PDE6D) 降解剂。TMX-4100 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 肿瘤细胞中表现出对 PDE6D 的高降解偏好，DC50 值小于 200 nM。TMX-4100 可用于多发性骨髓瘤的研究。

GC63505 PDE12-IN-1 PDE12-IN-1 是一种有效的 PDE12 抑制剂，pIC50 为 9.1. PDE12-IN-1 增加了 2′,5-连接的腺苷酸聚合物 (2-5A) 的水平，pEC50 值为 7.7. PDE12-IN-1 显示抗病毒活性。

GC63308 N-Desmethyl Sildenafil-d8

Desmethylsildenafil-D8; UK-103,320-d8

GC63209 TAK-915 TAK-915 是一种有效的，选择性的，可透过血脑屏障和口服活性的 PDE2A 抑制剂，IC50 为 0.61 nM。TAK-915 对 PDE2A 的选择性是 PDE1A 的 4100 倍以上。TAK-915 可用于神经精神疾病和神经退行性疾病的研究。

GC62977 FR-229934 FR-229934 是一种 PDE V 的抑制剂。FR-229934 可用于肺动脉高压和勃起功能障碍的研究。详细信息请参考专利文献 WO2019130052A1。

GC62589 Difamilast

OPA-15406

Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的，具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50=11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。

GC62525 LEO 39652 LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α，IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。

GC62466 Ensifentrine

RPL-554

Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式，首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

GC62409 Tovinontrine

IMR-687

Tovinontrine (IMR-687) 是一种高效的选择性磷酸二酯酶 9 (PDE9)抑制剂，可用于研究镰状细胞病。抑制PDE9A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 8.19 nM 和 9.99 nM。

GC62403 ATX inhibitor 5 ATX inhibitor 5 是有效的口服活性 autotaxin (ATX) 抑制剂，IC50 为 15.3 nM。AATX inhibitor 5 具有抗肝纤维化作用，并显着降低 CCl4 诱导的肝纤维化水平。

GC62234 DNMDP DNMDP 是一种 PDE3A 抑制剂，是一种高效、选择性的肿瘤细胞毒药物。DNMDP 与 PDE3A 结合促进 PDE3A 与 Schlafen 12 (SLFN12) 之间的相互作用。DNMDP 具有明显的细胞选择性细胞毒性。

GC61943 Thioquinapiperifil dihydrochloride

KF31327

Thioquinapiperifil dihydrochloride (KF31327) 是有效的、选择性的、非竞争性的磷酸二酯酶 (PDE-5) (IC50 为 0.074 nM) 的抑制剂，可用于性成熟的研究。

GC61747 Sp-cAMPS Sp-cAMPS，一种cAMP类似物，是一种依赖cAMP的PKAI和PKAII的有效激活剂。Sp-cAMPS还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂，Ki为47.6µM。Sp-cAMPS以EC50为40μM来结合PDE10GAF域。

GC61508 CALP2 TFA CALP2TFA是一种钙调蛋白(CaM)拮抗剂(Kd为7.9µM)，以亲和力结合CaMEF-hand/Ca2+结合位点。CALP2TFA抑制CaM依赖性磷酸二酯酶(phosphodiesterase)活性并增加细胞内Ca2+浓度。CALP2TFA有效抑制粘附和脱粒。CALP2TFA还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。

GC47939 PF-04449613 A PDE9A inhibitor

GC60329 Robustine

大叶桉亭

Robustine，是一种来自 Dictamnus albus 的呋喃喹啉生物碱，在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。

GC60199 Ilexsaponin B2

青皂苷B2；毛冬青皂苷B2

IlexsaponinB2是从IlexpubescensHook.etArn.中分离出来的一种皂苷，也是一种有效的磷酸二酯酶5(PDE5)和PDEI抑制剂，IC50值分别为48.8μM和477.5μM。

GC60074 BI-2545 An inhibitor of autotaxin

GC60063 Ayanin

阿亚黄素

Ayanin是从CrotonschiedeanusSchlecht中分离得到的一种具有生物学活性的黄酮类物质。Ayanin是非选择性的磷酸二酯酶(phosphodiesterase1-4)抑制剂，可用于呼吸道疾病的研究，如过敏性哮喘等。

GC60024 3-O-Methylquercetin

3-O-甲基槲皮素

A flavone with diverse biological activities

GC39539 Moracin M

桑辛素M

Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。

GC39453 THPP-1 A PDE10A inhibitor

GC39415 OR-1896

左西孟旦杂质

OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。

GC50419 A 33 A 33 是一种具有口服活性的选择性 PDE4B 抑制剂，IC50 为 15 nM。

GC50321 (S)-C33 (S)-C33 是一种有效的选择性 PDE9 (phosphodiesterase-9) 抑制剂，IC50 为 11 nM。

GC50319 PF 04671536 hydrochloride Potent and selective PDE8B/8A inhibitor

GC39288 ent-Tadalafil

他达拉非EP杂质B(ENT-他达拉非),ent-IC-351

ent-Tadalafil (ent-IC-351) ，化合物 (6S,12aS) ，是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂，IC50 为0.090 μM，而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。

GC39260 OR-1855

(R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮

OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物，对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物，用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

GC38921 Lirimilast

BAY 19-8004

Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的，选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，具有强效的抗炎特性。

GC38890 Autotaxin-IN-3 Autotaxin-IN-3 是 Autotaxin(ATX) 抑制剂，IC50 值为 2.4 nM，源于专利 WO2018212534A1 中，化合物 33。

GC37924 VP3.15 dihydrobromide VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的，CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对PDE7 和GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。

GC37923 VP3.15 VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。