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PPAR(过氧化物酶体增殖剂激活受体)

The peroxisome proliferator-activated receptors (PPARs), belonging to the nuclear receptor superfamily, are a group of nuclear receptor proteins that are composed of three isoforms, including PPARγ, PPARα and PPARδ, encoded by separate genes. PPARs have a modular structure characterized by the presence of two highly conserved domains, including the DNA binding domain (DBD) of two zinc fingers and the ligand binding domain (LBD) of 13 α-helices and a small 4-stranded β-sheet. PPARs are ligand-regulated transcription factors controlling gene expression by binding to specific response elements (PPREs) within promoters, where PPARs bind as heterodimers with a retinoid X receptor and interact with cofactors upon binding leading to the increasing of rate of transcription initiation.

Products for  PPAR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC92131 NN1177 (trifluoroacetate salt) NN1177 (trifluoroacetate salt)是胰高血糖素受体(GCGR)和胰高血糖激素样肽1受体(GLP-1R)的双肽激动剂。
  3. GC92088 GLP-1 (28-36) amide (trifluoroacetate salt)

    Glucagon-like Peptide 1 (28-36) amide; Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-Gly-Arg-NH2

    胰高血糖素样肽1GLP-1 (28-36) amide (trifluoroacetate salt)是内源性GLP-1R激动剂GLP-1(7-36)酰胺的肽和活性代谢产物。
  4. GC92033 HPG1860 HPG1860是一种farnesoid X受体(FXR)激动剂。
  5. GC91933 E17241

    4-(1,3-Dithiolan-2-yl)-N-(3-hydroxypyridin-2-yl)benzamide

    E17241是编码ATP结合盒转运蛋白1的基因ABCA1表达的诱导剂;亚家族A(ABCA1)。
  6. GC74164 25-Hydroxytachysterol3 25-Hydroxytachysterol3是维生素D3的代谢物
  7. GC74060 Methyl clofenapate

    Clofenapate methyl ester; MCP

    Methyl clofenapate(Clofenapate metl ester;MCP)是一种过氧化物酶体增殖剂,可诱导脊髓灰质炎、过氧化物酶类增殖和肝癌发生。
  8. GC74012 MTX-531 MTX-531是一种口服药物,抑制EGFR(IC50为14.7nM)和PI3K(PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为6.4、233、8.3和1.1nM),具有抗肿瘤作用。
  9. GC73857 BAY-5516 BAY-5516是PPARG的逆激动剂,IC50值为6.1±3.6 nM,具有抗肿瘤作用。
  10. GC73581 Anti-NASH agent 1 Anti-NASH agent 1(化合物3d)是Elafibranor的衍生物,是PPAR-α/δ的强效激动剂,靶向治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。
  11. GC73439 FTX-6746 FTX-6746是一种口服活性PPARG抑制剂。
  12. GC73303 SR10221 SR10221,一种PPARγ的非共价反向激动剂,抑制下游PPARγ靶基因,导致膀胱癌症细胞系的生长抑制。
  13. GC73301 5-Aminosalicylic acid-d3

    Mesalamine-d3; 5-ASA-d3; Mesalazine-d3

    5-Aminosalicylic acid-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。
  14. GC72838 1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 1-Methyladenosine-d3 hydrochloride是氘的氯盐形式,标记为1-甲基腺苷。
  15. GC72481 Naveglitazar Naveglitazar(LY519818)是一种非噻唑烷二酮过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α-γ双γ显性激动剂,在动物模型中显示出降低血糖的潜力。
  16. GC71367 PPARγ-IN-2 PPARγ-IN-2(化合物5a)是PPARγ抑制剂。
  17. GC70491 CC618 CC618是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体(PPARβ/δ)拮抗剂,通过共价结合PPARβ/δ受体表现出拮抗作用。
  18. GC70423 ST247 ST247一种强效的PPARβ/δ反向激动剂。
  19. GC70251 Rivoglitazone Rivoglitazone是一种噻唑烷二酮衍生物PPARγ激动剂,用于2型糖尿病的研究。
  20. GC91298 (±)-Linalool-d3

    dl-Linalool-d3

    一种用于量化(±)-芳樟醇的内部标准。

  21. GC91136 XY-4

    PPARγ的激动剂

  22. GC90582 Perfluorooctanesulfonic Acid

    Heptadecafluorooctanesulfonic Acid, Perfluorooctane sulfonate, Perfluorooctylsulfonic Acid, PFOS

    一种全氟烷基物质

  23. GC69437 Mavodelpar

    REN001; HPP593

    Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ 激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。
  24. GC69192 GSK1820795A GSK1820795A 作为替米沙坦类似物是 hGPR132a 的选择性拮抗剂。GSK1820795A阻断了 N-acylamides 对表达 hGPR132a 的酵母细胞的活化。GSK1820795A也是血管紧张素 II 拮抗剂和部分 PPARγ 激动剂 (compound 38) 。
  25. GC69137 FX-909 FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。
  26. GC68756 Bezafibrate-d6

    苯扎贝特 d6

    Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPARα,PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
  27. GC68736 BAY-4931 BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPARγ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。
  28. GC68730 BAY-0069 BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂,对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
  29. GC67866 PPARδ/γ agonist 1 sodium PPARδ/γ agonist 1 sodium 是一种化学性质独特,可透过血脑屏障的双重 PPAR delta/gamma 激动剂。PPARδ/γ agonist 1 sodium 可用于老年痴呆症的研究。
  30. GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid

    十四烷基硫代乙酸

    2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
  31. GC64873 Leriglitazone hydrochloride

    Hydroxypioglitazone hydrochloride

    Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride,吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride是 PPARγ 激动剂,通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) hydrochloride 与 PPARγC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPARγ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
  32. GC64699 Bocidelpar

    ASP0367; MA-0211

    Bocidelpar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 delta (PPAR-δ) 的调节剂。Bocidelpar 可改善杜兴肌营养不良 (DMD) 肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能 (信息提取自专利 WO2017062468A1,compound 2b)。
  33. GC49884 Trigonelline-d3 (chloride)

    Trigonelline-d3 hydrochloride

    An internal standard for the quantification of trigonelline
  34. GC64099 AZD-9574 AZD-9574 is a novel PARP inhibitor which combines PARP1 selectivity, trapping and high CNS penetration in a single molecule.
  35. GC49521 MHY553

    NSC 33005

    An agonist of PPARα
  36. GC63358 5-Aminosalicylic Acid-D3 hydrochloride

    美沙拉胺-D3,Mesalamine-D3 hydrochloride; 5-ASA-D3 hydrochloride; Mesalazine-D3 hydrochloride

    5-Aminosalicylic Acid-D3 (Mesalamine-D3) hydrochloride 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。
  37. GC62974 FK614 FK614 是一种具有口服活性,有效的,选择性的 PPARγ 调制剂 (SPPARM)。FK614 对脂肪细胞分化各阶段 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 是一种非噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。FK614 可用于高血糖、高甘油三酯、葡萄糖耐受不良和 2 型糖尿病的研究。
  38. GC62836 AMG131

    2,4-二氯-N-[3,5-二氯-4-(喹啉-3-基氧基)苯基]苯磺酰胺,INT131

    AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂,可与 PPARγ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
  39. GC49087 Clofibric Acid-d4

    Chlorofibrinic acid-d4

    An internal standard for the quantification of clofibric acid
  40. GC62203 Falcarindiol

    法卡林二醇

    Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) is a natural polyacetylene compound found rich in many plants of the Umbelliferae family. Falcarindiol suppresses LPS-stimulated expression of inducible nitric oxide synthase (iNOS), tumor necrosis factor alpha (TNFα), interleukin-6 (IL-6), and interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol attenuates the LPS-induced activation of JNK, ERK, STAT1, and STAT3 signaling molecules.
  41. GC61805 Cefminox sodium

    头孢米诺钠; MT-141

    Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.
  42. GC48782 10,13-epoxy-11-methyl-Octadecadienoic Acid

    F2 Furan Fatty Acid, 3-methyl-5-pentyl-2-Furannonanoic Acid, 9M5

    A furan fatty acid
  43. GC48521 KRP 297

    MK-0767

    A dual agonist of PPARα and PPARγ
  44. GC48426 CAY10771 A dual agonist of FXR and PPARδ
  45. GC48272 ZLY032 A dual FFAR1 and PPARδ agonist
  46. GC48059 Rosiglitazone-d3

    罗格列酮 d3

    An internal standard for the quantification of rosiglitazone
  47. GC47866 Palmitoyl Ethanolamide-d5

    Palmidrold5, PEA15,15,16,16,16d5

    A neuropeptide with diverse biological activities
  48. GC47820 Oleoyl Ethanolamide-d4

    N-Oleoylethanolamide-d4; Oleamide MEA-d4; Oleic acid monoethanolamide-d4

    An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
  49. GC47819 Oleoyl Ethanolamide-d2

    N-Oleoylethanolamide-d2; Oleamide MEA-d2; Oleic acid monoethanolamide-d2

    An internal standard for the quantification of oleoyl ethanolamide
  50. GC47417 GW 9662-d5 A neuropeptide with diverse biological activities
  51. GC47397 Gemfibrozil-d6

    吉非罗齐-D6溶液,100PPM,CI-719-d6

    An internal standard for the quantification of gemfibrozil

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