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PI3K/Akt/mTOR Signaling(PI3K/Akt/mTOR 信号传导)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
  3. GC52443 Akt Substrate (trifluoroacetate salt)

    RPRAATF

     An Akt peptide substrate
  4. GC52387 Crosstide (trifluoroacetate salt)

    Gly-Arg-Pro-Arg-Thr-Ser-Ser-Phe-Ala-Glu-Gly-OH, GRPRTSSFAEG-OH

     A peptide substrate for Akt
  5. GC66474 PDK1-IN-RS2 PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
  6. GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
  7. GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
  8. GC66357 L-Leucine-d2

    L-亮氨酸 d2

     L-Leucine-d2 是 L-Leucine 的氘代物。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。
  9. GC66065 MELK-IN-1 MELK-IN-1是母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK)的有效抑制剂，IC50 和 Ki 分别为3 nM和0.39 nM。
  10. GC66035 GSK3-IN-1 GSK3-IN-1 (compound 11) 是一种 GSK-3 抑制剂， IC50 值为 12 μM。GSK3-IN-1可用于糖尿病的研究。
  11. GC66032 GSK-3β inhibitor 11 GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β) 抑制剂 (IC50=10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
  12. GC66024 Aldometanib

    LXY-05-029

    Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
  13. GC66013 MOMIPP MOMIPP，一种巨胞饮作用的诱导剂，是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。
  14. GC66002 PF-06685249

    PF-249

     PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。
  15. GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
  16. GC65944 CC214-2 CC214-2 是一种有效的 mTORC1/mTORC2 双重抑制剂。结核分枝杆菌调节哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR) 信号传导以阻止自噬。CC214-2 有可能缩短结核病的持续时间。
  17. GC65559 INY-03-041 INY-03-041 是一种有效且高度选择性的基于 PROTAC 的泛-AKT 降解物，由与来那度胺 (Cereblon 配体) 偶联的 ATP 竞争性 AKT 抑制剂 GDC-0068 组成。 INY-03-041 抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
  18. GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine

    Boc-L-环丁基甘氨酸

     Boc-L-cyclobutylglycine 是一种可以用于 PI3K 抑制剂合成的甘氨酸衍生物。
  19. GC65507 AZD8154 AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂，靶向气道炎症性疾病。
  20. GC65466 MS170 MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。
  21. GC65460 HDACs/mTOR Inhibitor 1 HDACs/mTOR Inhibitor 1 是组蛋白去乙酰酶抑制剂 (HDAC) 和哺乳动物雷帕霉素 (mTOR) 的双重抑制剂，有潜力用于恶性血液病的研究，其对 HDAC1、HDAC6、mTOR 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM 和 >500 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 能够引起 G0/G1 期的细胞阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡，在体内毒性较低。
  22. GC65454 UCT943 UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (PvPI4K) 酶，IC50 为 23 nM。
  23. GC65442 Musk ketone

    酮麝香

     Musk ketone (MK) 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用，通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。
  24. GC65375 Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物，可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
  25. GC65367 Borussertib Borussertib is a covalent-allosteric inhibitor of protein kinase Akt with an IC50 of 0.8 nM and a Ki of 2.2 nM for WT Akt.
  26. GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂，对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。
  27. GC65249 STL127705 STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂，IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
  28. GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。
  29. GC65149 AZD3458 AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
  30. GC65143 MKC-1

    Ro-31-7453

     MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  31. GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR inhibitor-1 is a novel mTOR pathway inhibitor which can suppress cells proliferation and inducing autophagy.
  32. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  33. GC64938 AZD-7648 An inhibitor of DNA-PK
  34. GC64936 TD52 dihydrochloride A derivative of erlotinib
  35. GC64818 AMA-37 AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
  36. GC64670 24-Methylenecycloartanyl ferulate

    gamma-谷维素

     24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50= 33.3μM)。
  37. GC64612 GSK251 GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂，具有新颖的结合模式。
  38. GC64402 MHY-1685

    5-(4-羟基亚苄基)巴比妥酸

     MHY-1685 is a novel mTOR inhibitor, which attenuates senescence by modulating autophagy through the inhibition of mTOR in human cardiac stem cells.
  39. GC52091 5,7-Dichlorothiazolo[5,4-d]pyrimidine

    5,7-二氯噻唑并[5,4-D]嘧啶

     A building block
  40. GC64377 Batatasin III

    山药素Ⅲ

     Batatasin III 是一种芪类化合物，通过抑制上皮间质转化 (EMT) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
  41. GC64304 MTI-31

    LXI-15029

     MTI-31 (LXI-15029) is a novel mTORC1/mTORC2 inhibitor with Kd of 0.2 nM in mTOR binding assays and displays >5,000-fold selectivity over PIK3CA, PIK3CB and PIK3G.
  42. GC64278 RP-3500

    RP-3500; ATR inhibitor 4

     RP-3500 (Camonsertib, ATR inhibitor) is a highly potent and selective inhibitor of ATR kinase with an IC50 of 1 nM.
  43. GC64231 Vevorisertib trihydrochloride

    ARQ 751 trihydrochloride

     Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
  44. GC64223 Sophocarpine monohydrate

    槐果碱水合物

     An alkaloid with diverse biological activities
  45. GC64188 L-Leucine-d3

    L-亮氨酸-D3

     L-Leucine-d3是L-Leucine的氘代物，用于蛋白质的质谱（MS）定量测定和作为代谢研究中的示踪剂。
  46. GC64035 Hirsutenone

    (4E)-1,7-双(3,4-二羟基苯基)-4-庚烯-3-酮

     Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  47. GC63934 Karanjin

    水黄皮素

     Karanjin 是 Fordia cauliflora 中主要的活性呋喃黄酮醇成分。Karanjin 通过提高 AMPK 的方式诱导骨骼肌细胞 GLUT4 易位。Karanjin 可通过细胞周期阻滞诱导癌细胞死亡，促进细胞凋亡。
  48. GC63894 RMC-6272

    RM-006

    RMC-6272 (RM-006) 是一种双空间的，选择性的 mTORC1 抑制剂，对 mTORC1 的抑制作用比 mTORC2 强且选择性 >10 倍。与雷帕霉素相比，RMC-6272 对 mTORC1 的抑制作用增强，并在 TSC2 阴性肿瘤中诱导更多的细胞死亡。
  49. GC63833 L-Leucine-15N

    L-亮氨酸 15N

     L-Leucine-15N 是一种 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。
  50. GC63802 (R)-PS210 (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
  51. GC19921 Phenylarsine Oxide

    氧化苯胂,Arsenoso-Benzen;FenylArsinoxid;Oxophenyl-Arsin;Oxophenylarsine;Pao;Phenyl Arsene Oxide;Phenyl ARSENOxide;PhenylARSINE Oxide

     An organoarsenic compound

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