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PI3K/Akt/mTOR Signaling(PI3K/Akt/mTOR 信号传导)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71450 PXL770 PXL770是一种直接的AMP激酶激活剂。
  3. GC71378 PITCOIN4 PITCOIN4是一种高选择性的II类α-PI3K-C2α抑制剂。
  4. GC71333 AMPK activator 13 AMPK activator 13是一种有效的AMPK激活剂。
  5. GC70708 6-Me-ATP trisodium 6-Me-ATP trisodium是n6修饰的ATP衍生物。
  6. GC70464 P-2281 P-2281是一种具有抗癌和抗炎功效的mTOR抑制剂。
  7. GC70439 PF-739 PF-739是AMPK的口服活性非选择性激活剂。
  8. GC70377 Isoprocurcumenol Isoprocurcumenol是一种可从姜黄中分离得到的愈创烷型倍半萜。
  9. GC70337 MARK-IN-4 MARK-IN-4是一种有效的微管亲和调节激酶（MARK）抑制剂，IC50为1nM。
  10. GC91100 UCL-TRO-1938

    一种变构 PI3Kα 激活剂
  11. GC90702 Triciribine Phosphate

    TCN-P, Triciribine-5'-monophosphate, NSC 280594

    一种Akt激活抑制剂，也是三环核苷的活性代谢物。
  12. GC90376 5-Bromopentanoic Acid-d4

    5-Bromovaleric Acid-d4, δ-Bromovaleric Acid-d4

    一种用于量化5-溴戊酸的内部标准。
  13. GC90175 CAY10796

    一种GSK3的抑制剂
  14. GC70138 Vulolisib Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。
  15. GC69991 Pifusertib hydrochloride

    TAS-117 hydrochloride

     Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  16. GC69714 PKD-IN-1 dihydrochloride PKD-IN-1 dihydrochloride (化合物 32) 是一种氨基乙胺芳基 (AEAA) 化合物，可作为 PKD-1 抑制剂。PKD-IN-1 可用于蛋白激酶 D (PKD) 介导的疾病研究。
  17. GC69711 PIKfyve-IN-1 PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针，可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve)，IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
  18. GC69710 PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
  19. GC69709 PI3K/mTOR Inhibitor-11 PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
  20. GC69708 PI3K-IN-31 PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
  21. GC69707 PI3K-IN-30 PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
  22. GC69706 PI3K/AKT-IN-1 PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。
  23. GC69370 Leucine-13C6

    亮氨酸 13C6

     Leucine-13C6 是一种 13C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。
  24. GC69282 Insulin Detemir Insulin Detemir 是一种人工胰岛素，具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路，促进 Gcg 表达，从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
  25. GC69242 HTH-01-091 HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂，其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。
  26. GC69196 GSK3 Substrate, α, β subunit GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物，可用于测量 GSK-3 活性。
  27. GC69195 GSK3-IN-3 GSK3-IN-3 是一种线粒体自噬 (mitophagy) 诱导剂，可诱导帕金依赖性线粒体自噬。GSK3-IN-3 也是一种 GSK-3 抑制剂，IC50 值为 3.01 μM。 GSK3-IN-3 具有非 ATP 和非底物竞争性，对 6-OHDA 有神经保护作用。
  28. GC68980 Dihydroevocarpine Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。
  29. GC68802 BRD0209 BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3α/β 抑制剂 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
  30. GC68640 ALM301 ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
  31. GC68592 ABC1183 ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3 和 CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用，抗肿瘤活性。
  32. GC68539 3-Methyladenine-d3

    3-甲基腺嘌呤-d3

     3-Methyladenine-d3 是 3-Methyladenine 的氘代物。 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  33. GC26049 WAY-119064 WAY-119064 is a potent glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 value of 80.5 nM.
  34. GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)

    PIK-III analogue

     VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
  35. GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
  36. GC25648 MOTS-c MOTS-c, a mitochondria-derived peptide (MDP), exerts antinociceptive and anti-inflammatory effects through activating AMPK pathway and inhibiting MAP kinases-c-fos signaling pathway.
  37. GC25638 Miransertib (ARQ 092) HCl

    Miransertib

     Miransertib (ARQ 092) HCl is a novel, orally bioavailable and selective AKT pathway inhibitor exhibiting a manageable safety profile among patients with advanced solid tumors.
  38. GC25626 MELK-8a Dihydrochloride MELK-8a Dihydrochloride is a novel inhibitor of maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) with an IC50 of 2 nM.
  39. GC68429 GNE-490 GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
  40. GC68413 CYH33 CYH33 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 具有有效的抗实体瘤的活性。
  41. GC68219 L-Leucine-13C

    L-亮氨酸 13C

     L-Leucine-13C 是一种 13C 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。
  42. GC68037 L-Leucine-1-13C,15N

    L-亮氨酸 1-13C,15N

     L-Leucine-1-13C,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。
  43. GC67961 AMPK-IN-3 AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。
  44. GC67954 PI3K-IN-36 PI3K-IN-36 (compound A36) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-36 可用于滤泡性淋巴瘤 (FL) 的研究。
  45. GC67772 BAY-3827 BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
  46. GC67700 AKT Kinase Inhibitor hydrochloride AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。
  47. GC52443 Akt Substrate (trifluoroacetate salt)

    RPRAATF

     An Akt peptide substrate
  48. GC52387 Crosstide (trifluoroacetate salt)

    Gly-Arg-Pro-Arg-Thr-Ser-Ser-Phe-Ala-Glu-Gly-OH, GRPRTSSFAEG-OH

     A peptide substrate for Akt
  49. GC66474 PDK1-IN-RS2 PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
  50. GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
  51. GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。

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