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PI3K/Akt/mTOR Signaling(PI3K/Akt/mTOR 信号传导)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC63763 BAY-8400 BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
  3. GC63539 CCT128930 hydrochloride An inhibitor of Akt2
  4. GC63524 (32-Carbonyl)-RMC-5552 (32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
  5. GC63446 PF-04802367

    PF-367

     PF-04802367 (PF-367) is a highly selective Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) inhibitor with IC50s of 2.1 nM based on a recombinant human GSK-3β enzyme assay and 1.1 nM based on ADP-Glo assay.
  6. GC63391 CYH33 methanesulfonate CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
  7. GC63210 TAS-117 TAS-117 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  8. GC63181 SAR502250 SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK3 抑制剂，对人 GSK-3β 的 IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
  9. GC63155 PS47 PS47 is an inactive E isomer of PS48, an activator of 3-Phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDPK1).
  10. GC63122 NV-5138 hydrochloride A sestrin modulator and mTORC1 activator
  11. GC63121 NV-5138 A sestrin modulator and mTORC1 activator
  12. GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 is a potent and selective phosphatidylinositol 3-kinase δ (PI3Kδ) inhibitor with an IC50 of 14 nM in the biochemical assay.
  13. GC62973 FD223 FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
  14. GC62875 BRD3731 BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂，抑制 GSK3β 和 GSK3α 的 IC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
  15. GC62841 AMPK activator 4 AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
  16. GC62736 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 is a racemic compound of (E)-GSK-3β inhibitor 1 and (Z)-GSK-3β inhibitor 1 isomers, in which GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) is a glycogen synthase kinase 3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 of 4.19 nM.
  17. GC49440 ML-9

    ML-9盐酸盐

     A PKB/Akt inhibitor
  18. GC49392 CHIR98024

    CT 98024

     A GSK3 inhibitor
  19. GC19843 Nimbolide

    印苦楝内酯

     An anticancer phytochemical
  20. GC62661 PF-07104091 hydrate PF-07104091 hydrate是一种强效且选择性的 CDK2/E1 和 GSK3β 抑制剂，其 Ki 值分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 水合物对细胞周期蛋白 E1 扩增的癌症具有抗肿瘤活性，常用于治疗 HR+/HER2- 乳腺癌和卵巢癌。
  21. GC62660 PF-07104091

    (1R,3S)-3-(5-(3-(甲氧基甲基)-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺基)-1H-吡唑-3-基)环戊基异丙基氨基甲酸酯

     PF-07104091 是一种 CDK2/cyclin E1 抑制剂，一种靶向激酶 的细胞周期蛋白结合激活状态的选择性 ATP 位点抑制剂。
  22. GC62649 RMC-5552 RMC-5552 是一种高效、选择性的 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 底物 pS6K 和 p4EBP1 磷酸化的 IC50 值分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 具有抗肿瘤活性。
  23. GC62630 TAS-117 hydrochloride

    TAS-117 hydrochloride

     TAS-117 hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。TAS-117 hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。TAS-117 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  24. GC62593 Parsaclisib hydrochloride

    INCB050465 hydrochloride

     Parsaclisib (INCB050465, IBI376) Hydrochloride is a potent and highly selective PI3Kδ(PI3K delta) inhibitor with an IC50 of 1 nM at 1 mM ATP in biochemical assay and approximately 20,000-fold selectivity for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and 57 other kinases.
  25. GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
  26. GC62556 PF-06843195 PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。
  27. GC62548 COH-SR4 COH-SR4 suppresses adipogenesis in 3T3-L1 cells through indirect activation of AMPK and downstream modulation of the Mammalian target of rapamycin complex 1 (mTORC1) signaling pathway, which blocks important regulators involved in protein synthesis, cell cycle progression, and expression of key transcription factors and their target adipogenic genes involved in lipid synthesis.
  28. GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。
  29. GC62495 DS-7423 DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
  30. GC62480 Zandelisib

    ME-401; PWT-143

     Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。
  31. GC62465 Idelalisib D5

    CAL-101 D5; GS-1101 D5

     Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。
  32. GC62456 SRX3207 SRX3207 is an orally active dual inhibitor of Syk-PI3K with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 blocks tumor immunosuppression and increases anti-tumor immunity.
  33. GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。
  34. GC62423 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1，一种咪唑衍生物，是 cdk5，cdk2 和 GSK-3 的抑制剂。GSK-3/CDK5/CDK2-IN-1 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。详细信息请参考专利文献 WO2002010141A1 中的化合物 9a。
  35. GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK（也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。
  36. GC62342 TASP0415914 TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性，IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。
  37. GC62340 PIK-108

    6-甲基-2-(4-吗啉基)-8-[1-(苯基氨基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮

     PIK-108 is a non-ATP competitive, allosteric p110β/p110δ selective inhibitor.
  38. GC62339 mTOR inhibitor-8 mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性，并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
  39. GC62338 GSK-3β inhibitor 3 GSK-3β inhibitor 3 是一种有效，选择性，不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
  40. GC62335 AZ2 AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂（PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3）。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。
  41. GC62191 TD52 A derivative of erlotinib
  42. GC62190 AKT-IN-6 AKT-IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-6抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3， IC50s 分别 < 500nM，来自专利WO201305615A1。
  43. GC62164 BAY1082439

    N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺

     An inhibitor of PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ
  44. GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 是一种特异性 PI3Kγ 抑制剂。 NVS-PI3-4 可用于过敏，炎症和癌症疾病的研究。
  45. GC62140 PKI-179 A dual PI3K and mTOR inhibitor
  46. GC62135 BC1618 An inhibitor of FBXO48
  47. GC62122 (E)-Akt inhibitor-IV

    (E)-AKTIV

     (E)-Akt inhibitor-IV is a PI3K-Akt inhibitor, with potent cytotoxic.
  48. GC62109 MMV390048 MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
  49. GC61993 Kaempferol 3-O-β-D-glucuronide

    山奈酚葡萄糖醛酸苷,Kaempferol-3-glucuronide; Kaempferol-3-O-glucuronide

     A flavonol glycoside and an active metabolite of kaempferol with diverse biological activities
  50. GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j

    嘧啶杂质1

     hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  51. GC61855 Galegine hydrochloride

    1-(3-甲基丁-2-烯-1-基)盐酸胍

    Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物，有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物，产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性，对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。

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