PI3K/Akt/mTOR Signaling(PI3K/Akt/mTOR 信号传导)

Cat.No. 产品名称 Information

GC37923 VP3.15 VP3.15 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC50 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 具有神经保护和神经修复活性，是多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合治疗药物。

GC37922 Voxtalisib

XL765; SAR245409

A dual inhibitor of PI3K and mTORC

GC37859 Uprosertib hydrochloride

GSK2141795 (hydrochloride)

A selective Akt inhibitor

GC37855 Umbralisib R-enantiomer

TGR-1202 R-enantiomer; RP5264 R-enantiomer

Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。

GC37854 Umbralisib hydrochloride

TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride

Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。

GC37694 STO-609 A CaMKK inhibitor

GC37633 SF1126

N2-[1,4-二氧代-4-[[4-(4-氧代-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-2-基)吗啉-4-基]甲氧基]丁基]-L-精氨酰甘氨酰-L-ALPHA-天冬氨酰-L-丝氨酸内盐

SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC37523 RGB-286638 free base

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲

A multi-kinase inhibitor

GC37522 RGB-286638

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲盐酸盐

A multi-kinase inhibitor

GC36917 Pilaralisib

2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺,XL-147; SAR245408

A class I PI3K inhibitor

GC36911 PI3kδ inhibitor 1

2-[1-[[2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)-4-(吗啉-4-基)吡啶并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌啶-4-基]丙-2-醇

PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。

GC36910 PI3Kγ inhibitor 1

PI3K纬INHIBITOR1

PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50<100 nM。

GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1

PI3K伪/MTOR-IN-1

PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。

GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50=7.1/8.6 nM)，与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50=13/190 nM)，选择性更好。

GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为1.3 nM。

GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。

GC36855 Paris saponin VII

重楼皂苷 VII; Chonglou Saponin VII

Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.

GC36832 P110δ-IN-1 ME-401 (P110δ-IN-1, PWT-143) is an oral, potent and selective inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ with IC50 of 0.6 nM in cellular assay.

GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

GC36786 NVP-QAV-572

N-[2-[2-(2-氟乙基)-2H-四唑-5-基]乙基]-N'-[5-[3-氟-4-(甲基磺酰基)苯基]-4-甲基-2-噻唑基]脲

Nav1.7-IN-2 是一种有效的 PI3K 抑制剂，IC50 为 10 nM，详细信息可参考专利文献US7998990B2 中的化合物 Example 8。

GC36714 Nemiralisib

GSK2269557 (free base)

Nemiralisib, also known as GSK-2269557, is a potent and selective PI3Kδ inhibitor(pKi = 9.9).

GC36456 Licoricidin

甘草西定

Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，是一种对抗结直肠癌的潜在化学预防或化学治疗剂。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。

GC36447 Licochalcone E

甘草查尔酮E

Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物，通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。

GC36426 LAS191954

暂无

LAS191954 是有效的、选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂，可用于炎症相关疾病的研究，其 IC50 值为 2.6 nM。

GC36313 Indirubin-5-sulfonate Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。

GC36312 Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1，CDK5，GSK-3β 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。

GC36193 GSK-3β inhibitor 1 GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，具有治疗糖尿病的潜能，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。

GC36190 GSK-3 inhibitor 1

3-(9-氟-1,2,3,4-四氢吡咯并[3,2,1-JK][1,4]苯并二氮杂卓-7-基)-4-咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基-1H-吡咯-2,5-二酮单盐酸盐

GSK-3 inhibitor 1 是 GSK-3 抑制剂。

GC36186 GS-9901 GS-9901 是高度选择性的、口服有效的 PI3Kδ 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。有治疗风湿性关节炎的潜能。

GC36178 Gomisin J

戈米辛J

A lignan with diverse biological activities

GC35747 Crebanine

克班宁

An aporphine alkaloid with diverse biological activities

GC35651 Cenisertib

AS-703569; R-763

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

GC35580 CAL-130 Racemate

2-[1-[(2-氨基-9H-嘌呤-6-基)氨基]乙基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

CAL-130 Racemate 是 CAL-130 的外消旋体。CAL-130 Racemate 是一种 PI3Kδ 抑制剂。

GC35579 CAL-130 CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。

GC35509 BGT226

NVP-BGT226

BGT226 (NVP-BGT226) maleate is a novel class I PI3K/mTOR inhibitor for PI3Kα/β/γ with IC50 of 4 nM/63 nM/38 nM. Phase 1/2.

GC35395 Arnicolide D

山金车内酯 D

A sesquiterpene lactone with anticancer activity

GC35327 AMPK activator 1 AMPK activator 1 是一种代表性的 AMPK 激活剂，EC50<0.1 μM。详细信息请参考专利文献 WO2013116491A1 中的化合物 No.1-75。

GC35275 AKT-IN-3 AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。

GC35242 Actein

黄肉楠碱

Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化人膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖，诱导自噬和凋亡。Actein 在体内几乎没有毒性。

GC35212 A-674563 hydrochloride An Akt inhibitor

GC35162 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β，CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。