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Home >> Signaling Pathways >> PI3K/Akt/mTOR Signaling >> PI3K

PI3K

PI3K (phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase) is a family of enzymes involved in cellular functions such as cell growth, proliferation, differentiation, motility, survival and intracellular trafficking, which in turn are involved in cancer.

Products for  PI3K

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74094 Leniolisib-d5

    CDZ173-d5

     Leniolisib-d5是氘化标记的lenolisib。
  3. GC74044 ARM165 ARM165是一种异双官能分子。
  4. GC74012 MTX-531 MTX-531是一种口服药物，抑制EGFR（IC50为14.7nM）和PI3K（PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为6.4、233、8.3和1.1nM），具有抗肿瘤作用。
  5. GC73992 KTC1101 KTC1101是一种口服活性泛pi3k抑制剂。
  6. GC73729 IBL-302

    AMU302

     IBL-302（AMU302）是一种口服的PIM和PI3K/AKT/mTOR双重信号抑制剂，具有抗乳腺癌症和神经母细胞瘤的活性。
  7. GC73682 STX-478 STX-478（化合物80）是一种口服CNS渗透变构突变体选择性PI3Kα抑制剂。
  8. GC73678 RMC-4998 RMC-4998是一种口服活性抑制剂，靶向KRASG12C突变体的活性或gtp结合状态。
  9. GC73555 PI3Kδ-IN-16 PI3Kδ-IN-16是PI3Kδ的强效选择性抑制剂。
  10. GC73504 SRX3177 SRX3177是CDK4/6、PI3K和BRD4的三重抑制剂，IC50分别为33 nM（BRD4 BD1）、89 nM（BR D4 BD2）、79 nM（PI3Kα）、83 nM（PI 3Kδ）、3.18μM（PI3Kγ）、<2.5 nM（CDK4）、3.3 nM（CDK6）。
  11. GC73430 RLY-2608 RLY-2608是一种口服活性的PI3Ka变构突变体选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  12. GC73313 PI3Kα-IN-9 PI3Kα-IN-9（化合物27）是一种选择性、长效和口服活性的PI3Kα抑制剂，对PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ和PI3Kβ的IC50值分别为4.4、128、146和153 nM。
  13. GC73268 PH14 PH14是PI3K/HDAC双抑制剂，对PI3Kα和HDAC3的IC50值分别为20.3 nM和24.5 nM。
  14. GC72806 PI3Kδ-IN-15 PI3Kδ-IN-15（化合物6b）是一种选择性PI3Kδ抑制剂，对p110δ的IC50为0.5 nM。
  15. GC72785 PI4K-IN-1 PI4K-IN-1（化合物44）是一种有效的PI4KIII抑制剂，pi4kii α和pi4kii β的pIC50值分别为9.0和6.6。
  16. GC72768 Desmethyl-VS-5584 hydrochloride

    Desmethyl-SB2343 hydrochloride

     Desmethyl-VS-5584 hydrochloride是VS-5584的二甲基类似物，VS-5584是一种有效的选择性双mTOR/PI3K抑制剂，具有吡啶[2,3-d]嘧啶结构。
  17. GC72005 Methyllucidone Methyllucidone是一种神经保护剂和抗氧化剂，可以从Lindera erythrocarpa Makino中分离出来。
  18. GC71524 Leniolisib phosphate Leniolisib phosphate是一种有效且选择性的PI3Kδ抑制剂。
  19. GC71453 SQLE-IN-1 SQLE-IN-1（化合物19）是角鲨烯环氧化酶（SQLE）抑制剂。
  20. GC71378 PITCOIN4 PITCOIN4是一种高选择性的II类α-PI3K-C2α抑制剂。
  21. GC70138 Vulolisib Vulolisib 是一种有效且具有口服活性的磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K) 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 0.2 nM、168 nM、90 nM 和 49 nM。对癌细胞具有抗增殖活性，也具有抗肿瘤活性。
  22. GC69710 PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
  23. GC69709 PI3K/mTOR Inhibitor-11 PI3K/mTOR Inhibitor-11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor-11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-11 可用于癌症研究。
  24. GC69708 PI3K-IN-31 PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
  25. GC69707 PI3K-IN-30 PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
  26. GC69706 PI3K/AKT-IN-1 PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。
  27. GC68539 3-Methyladenine-d3

    3-甲基腺嘌呤-d3

     3-Methyladenine-d3 是 3-Methyladenine 的氘代物。 3-Methyladenine (3-MA) 是 PI3K 的抑制剂。它通过抑制class III PI3K广泛作为自噬 (autophagy) 的抑制剂使用。
  28. GC26044 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19)

    PIK-III analogue

     VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue) is a potent and selective inhibitor of VPS34 with an IC50 of 15 nM.
  29. GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
  30. GC68429 GNE-490 GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50=750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
  31. GC68413 CYH33 CYH33 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 具有有效的抗实体瘤的活性。
  32. GC67954 PI3K-IN-36 PI3K-IN-36 (compound A36) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-36 可用于滤泡性淋巴瘤 (FL) 的研究。
  33. GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
  34. GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂，具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性，IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
  35. GC65969 CHMFL-PI3KD-317 CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
  36. GC65534 Boc-L-cyclobutylglycine

    Boc-L-环丁基甘氨酸

     Boc-L-cyclobutylglycine 是一种可以用于 PI3K 抑制剂合成的甘氨酸衍生物。
  37. GC65507 AZD8154 AZD8154 是一种新型吸入的选择性 PI3Kγδ 双抑制剂，靶向气道炎症性疾病。
  38. GC65442 Musk ketone

    酮麝香

     Musk ketone (MK) 是一种应用广泛的人工香料。Musk ketone 对 Hep G2 细胞具有致突变性和致伤性作用，通过激活 PI3K/Akt 信号通路诱导神经干细胞在脑缺血时增殖分化。 Musk ketone 通过抑制细胞凋亡 (apoptosis) 对脑卒中损伤起到神经保护作用。
  39. GC65309 GSK-F1 GSK-F1 (Compound F1) 是一种具有口服活性的 PI4KA 抑制剂，对PI4KA、PI4KB、PI3KA、PI3KB、PI3KG 和 PI3KD 的 pIC50 分别为 8.0、5.9、5.8、5.9、5.9 和 6.4。GSK-F1 可用于 HCV 感染的研究。
  40. GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 1.7 nM。
  41. GC65149 AZD3458 AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂，抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3Kδ，pIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
  42. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  43. GC64938 AZD-7648 An inhibitor of DNA-PK
  44. GC64612 GSK251 GSK251 是一种高效、高选择性、口服生物利用度的 PI3Kδ 抑制剂，具有新颖的结合模式。
  45. GC64223 Sophocarpine monohydrate

    槐果碱水合物

     An alkaloid with diverse biological activities
  46. GC64035 Hirsutenone

    (4E)-1,7-双(3,4-二羟基苯基)-4-庚烯-3-酮

     Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  47. GC19921 Phenylarsine Oxide

    氧化苯胂,Arsenoso-Benzen;FenylArsinoxid;Oxophenyl-Arsin;Oxophenylarsine;Pao;Phenyl Arsene Oxide;Phenyl ARSENOxide;PhenylARSINE Oxide

     An organoarsenic compound
  48. GC63391 CYH33 methanesulfonate CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC50 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。
  49. GC63017 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372 is a potent and selective phosphatidylinositol 3-kinase δ (PI3Kδ) inhibitor with an IC50 of 14 nM in the biochemical assay.
  50. GC62973 FD223 FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
  51. GC62593 Parsaclisib hydrochloride

    INCB050465 hydrochloride

     Parsaclisib (INCB050465, IBI376) Hydrochloride is a potent and highly selective PI3Kδ(PI3K delta) inhibitor with an IC50 of 1 nM at 1 mM ATP in biochemical assay and approximately 20,000-fold selectivity for PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ and 57 other kinases.

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