PI3K

Cat.No. 产品名称 Information

GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j

嘧啶杂质1

hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

GC61227 Quercetin D5

槲皮素 d5

QuercetinD5是Quercetin的一种氘代化合物。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可激活SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。

GC60782 Disitertide TFA

P144 TFA

Disitertide(P144)TFA是转化生长因子TGFβ1的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide(P144)TFA也是PI3K的抑制剂和凋亡(apoptosis)诱导剂。

GC60339 SKI V

2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮

SKI V is a noncompetitive and potent inhibitor of non-lipid sphingosine kinase with IC50 of 2 μM for GST-hSK. SKI-V also inhibits PI3K with IC50 of 6 μM for hPI3k. SKI-V decreases formation of the mitogenic second messenger sphingosine-1-phosphate (S1P) and induces apoptosis with antitumor activity.

GC50332 TC KHNS 11 强效选择性 PI 3-激酶 δ；抑制剂；口服生物利用度

GC50009 LY 294002 hydrochloride Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

GC38694 Erucic acid

芥酸

A 22-carbon monounsaturated fatty acid

GC38606 Glaucocalyxin A

蓝萼甲素

Glaucocalyxin A is a biologically active ent-kauranoid diterpenoid isolated from Rabdosia japonica var. glaucocalyx with antitumor and anti-inflammatory activity. Glaucocalyxin A induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis through the PI3K/Akt pathway in human bladder cancer cells.

GC38482 Desmethylglycitein

4',6,7-三羟基异黄酮; 4',6,7-Trihydroxyisoflavone

An active metabolite of daidzein

GC38473 WYE-687 dihydrochloride

WYE-687二盐酸盐

An mTOR inhibitor

GC38401 rac-AZD 6482

2-[[1-[7-甲基-2-(吗啉-4-基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸,(Rac)-KIN-193

rac-AZD 6482 (rac-KIN-193) 是 AZD 6482 的低活性外消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。

GC38392 Euscaphic acid

野鸦椿酸

A triterpene with diverse biological activities

GC38236 Esculetin

秦皮乙素

A coumarin with diverse actions

GC38168 Heterophyllin B

太子参环肽B

Heterophyllin B is an active cyclic peptide isolated from Pseudostellaria heterophylla, which provides a novel strategy for the treatment of esophageal cancer.

GC38088 Hederacolchiside A1

革叶常春藤皂苷 A1

Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

GC37955 YS-49 monohydrate An inhibitor of platelet aggregation

GC37954 YS-49

1,2,3,4-四氢-1-(1-萘基甲基)-6,7-异喹啉二醇氢溴酸盐

An inhibitor of platelet aggregation

GC37922 Voxtalisib

XL765; SAR245409

A dual inhibitor of PI3K and mTORC

GC37855 Umbralisib R-enantiomer

TGR-1202 R-enantiomer; RP5264 R-enantiomer

Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。

GC37854 Umbralisib hydrochloride

TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride

Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。

GC37633 SF1126

N2-[1,4-二氧代-4-[[4-(4-氧代-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-2-基)吗啉-4-基]甲氧基]丁基]-L-精氨酰甘氨酰-L-ALPHA-天冬氨酰-L-丝氨酸内盐

SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC36917 Pilaralisib

2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺,XL-147; SAR245408

A class I PI3K inhibitor

GC36911 PI3kδ inhibitor 1

2-[1-[[2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)-4-(吗啉-4-基)吡啶并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌啶-4-基]丙-2-醇

PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。

GC36910 PI3Kγ inhibitor 1

PI3K纬INHIBITOR1

PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50<100 nM。

GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1

PI3K伪/MTOR-IN-1

PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。

GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50=7.1/8.6 nM)，与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50=13/190 nM)，选择性更好。

GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为1.3 nM。

GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。

GC36832 P110δ-IN-1 ME-401 (P110δ-IN-1, PWT-143) is an oral, potent and selective inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ with IC50 of 0.6 nM in cellular assay.