PI3K

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GC62572 hSMG-1 inhibitor 11e hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。

GC62556 PF-06843195 PF-06843195 是一种高度选择性的 PI3Kα 抑制剂，在 Rat1 成纤维细胞中，其 IC50 为 18 nM。PF-06843195 作用于 PI3Kα 和 PI3Kδ 的 Ki 分别小于 0.018 nM 和 0.28 nM。PF-06843195对 PI3K/mTOR 信号通路有明显抑制作用，且具有持久的抗肿瘤作用。

GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 1.8 nM。PI3Kα-IN-4 具有抗肿瘤活性。

GC62495 DS-7423 DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。

GC62480 Zandelisib

ME-401; PWT-143

Zandelisib (ME-401) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 p110δ 的 IC50 值为 3.5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019183226 A1 中的化合物 1。Zandelisib 具有抗肿瘤作用。

GC62465 Idelalisib D5

CAL-101 D5; GS-1101 D5

Idelalisib D5 (CAL-101 D) 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。

GC62456 SRX3207 SRX3207 is an orally active dual inhibitor of Syk-PI3K with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 blocks tumor immunosuppression and increases anti-tumor immunity.

GC62450 (S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。(S)-PI3Kα-IN-4 对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 高38.3，4.25 和 4.93 倍。(S)-PI3Kα-IN-4 可用于癌症的研究。

GC62376 iMDK quarterhydrate iMDK quarterhydrate 是一种有效的 PI3K 抑制剂，可抑制生长因子 MDK（也称为中期因子或 MK）。iMDK quarterhydrate 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC)，而不会伤害正常细胞和小鼠。

GC62342 TASP0415914 TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性，IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。

GC62340 PIK-108

6-甲基-2-(4-吗啉基)-8-[1-(苯基氨基)乙基]-4H-1-苯并吡喃-4-酮

PIK-108 is a non-ATP competitive, allosteric p110β/p110δ selective inhibitor.

GC62335 AZ2 AZ2 是一种高度选择性的 PI3Kγ 抑制剂（PI3Kγ 的 pIC50 为 9.3）。AZ2 可用于炎症和免疫疾病的研究。

GC62164 BAY1082439

N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺

An inhibitor of PI3Kα, PI3Kβ, and PI3Kδ

GC62141 NVS-PI3-4 NVS-PI3-4 是一种特异性 PI3Kγ 抑制剂。 NVS-PI3-4 可用于过敏，炎症和癌症疾病的研究。

GC62140 PKI-179 A dual PI3K and mTOR inhibitor

GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j

嘧啶杂质1

hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 µM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

GC61227 Quercetin D5

槲皮素 d5

QuercetinD5是Quercetin的一种氘代化合物。Quercetin是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin可激活SIRT1，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM,5.4μM。

GC60782 Disitertide TFA

P144 TFA

Disitertide(P144)TFA是转化生长因子TGFβ1的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide(P144)TFA也是PI3K的抑制剂和凋亡(apoptosis)诱导剂。

GC60339 SKI V

2-(3,4-二羟基亚苄基)苯并呋喃-3(2H)-酮

SKI V is a noncompetitive and potent inhibitor of non-lipid sphingosine kinase with IC50 of 2 μM for GST-hSK. SKI-V also inhibits PI3K with IC50 of 6 μM for hPI3k. SKI-V decreases formation of the mitogenic second messenger sphingosine-1-phosphate (S1P) and induces apoptosis with antitumor activity.

GC50332 TC KHNS 11 强效选择性 PI 3-激酶 δ；抑制剂；口服生物利用度

GC50009 LY 294002 hydrochloride Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

GC38694 Erucic acid

芥酸

A 22-carbon monounsaturated fatty acid

GC38606 Glaucocalyxin A

蓝萼甲素

Glaucocalyxin A is a biologically active ent-kauranoid diterpenoid isolated from Rabdosia japonica var. glaucocalyx with antitumor and anti-inflammatory activity. Glaucocalyxin A induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis through the PI3K/Akt pathway in human bladder cancer cells.

GC38482 Desmethylglycitein

4',6,7-三羟基异黄酮; 4',6,7-Trihydroxyisoflavone

An active metabolite of daidzein

GC38473 WYE-687 dihydrochloride

WYE-687二盐酸盐

An mTOR inhibitor

GC38401 rac-AZD 6482

2-[[1-[7-甲基-2-(吗啉-4-基)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸,(Rac)-KIN-193

rac-AZD 6482 (rac-KIN-193) 是 AZD 6482 的低活性外消旋体，AZD 6482 是一种有效的选择性 p110β 抑制剂，IC50 为 0.69 nM。

GC38392 Euscaphic acid

野鸦椿酸

A triterpene with diverse biological activities

GC38236 Esculetin

秦皮乙素

A coumarin with diverse actions

GC38168 Heterophyllin B

太子参环肽B

Heterophyllin B is an active cyclic peptide isolated from Pseudostellaria heterophylla, which provides a novel strategy for the treatment of esophageal cancer.

GC38088 Hederacolchiside A1

革叶常春藤皂苷 A1

Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。

GC37955 YS-49 monohydrate An inhibitor of platelet aggregation

GC37954 YS-49

1,2,3,4-四氢-1-(1-萘基甲基)-6,7-异喹啉二醇氢溴酸盐

An inhibitor of platelet aggregation

GC37922 Voxtalisib

XL765; SAR245409

A dual inhibitor of PI3K and mTORC

GC37855 Umbralisib R-enantiomer

TGR-1202 R-enantiomer; RP5264 R-enantiomer

Umbralisib R-enantiomer (TGR-1202 R-enantiomer) 是 PI3Kδ 抑制剂，是 TGR-1202 活性较低的对映体。

GC37854 Umbralisib hydrochloride

TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride

Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。

GC37633 SF1126

N2-[1,4-二氧代-4-[[4-(4-氧代-8-苯基-4H-1-苯并吡喃-2-基)吗啉-4-基]甲氧基]丁基]-L-精氨酰甘氨酰-L-ALPHA-天冬氨酰-L-丝氨酸内盐

SF1126 是临床相关的双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前药，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC36917 Pilaralisib

2-氨基-N-[3-[N-[3-[(2-氯-5-甲氧基苯基)氨基]喹喔啉-2-基]氨基磺酰基]苯基]-2-甲基丙酰胺,XL-147; SAR245408

A class I PI3K inhibitor

GC36911 PI3kδ inhibitor 1

2-[1-[[2-(5-氟-1H-吲哚-4-基)-4-(吗啉-4-基)吡啶并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌啶-4-基]丙-2-醇

PI3kδ inhibitor 1 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。

GC36910 PI3Kγ inhibitor 1

PI3K纬INHIBITOR1

PI3Kγ inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014004470A1 中 Table 4 中的化合物 168。PI3Kγ inhibitor 1 抑制 PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC50<100 nM。

GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1

PI3K伪/MTOR-IN-1

PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。

GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (compound 20a) 是具有口服有效的、高度选择性的磷脂酰肌醇三激酶(PI3K) β/δ 的抑制剂，其对 PI3K β/δ 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 5.3 nM。PI3K-IN-6 (compound 20a) 可用于治疗磷酸酶和紧张素同系物 (PTEN) 缺乏性肿瘤。

GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (compound 10) 是一种口服有效的 PI3Kβ/δ 抑制剂 (IC50=7.1/8.6 nM)，与 PI3Kσ、PI3Kγ 相比 (IC50=13/190 nM)，选择性更好。

GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kdelta inhibitor 1 (Compound 5d) 是口服有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为1.3 nM。

GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。

GC36832 P110δ-IN-1 ME-401 (P110δ-IN-1, PWT-143) is an oral, potent and selective inhibitor of Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ with IC50 of 0.6 nM in cellular assay.