PI3K

Cat.No. 产品名称 Information

GC15982 PIK-293 A selective inhibitor of p110δ

GC12080 AS-604850

5-[(2,2-二氟-1,3-苯并二恶茂-5-基)亚甲基]噻唑烷-2,4-二酮

A selective inhibitor of PI3Kγ

GC13901 AS-252424

5-[[5-(4-氟-2-羟基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

A potent, selective inhibitor of PI3-kinase γ

GC11868 CH5132799

[5-[7-甲磺酰基-2-(吗啉-4-基)-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]嘧啶-2-基]胺,CH5132799

An inhibitor of class I PI3K isoforms

GC17766 BAY 80-6946 (Copanlisib)

库潘尼西; BAY 80-6946

A selective PI3K inhibitor

GC13321 WYE-687

N-[4-[4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-6-基]苯基]氨基甲酸甲酯

An mTOR inhibitor

GC17109 GSK2636771 GSK2636771 是一种有效的三磷酸腺苷竞争性口服 PI3Kβ 抑制剂，对催化亚基 p110β 的 IC50 为 5.2 nmol/L，同时比 p110α 和 p110γ 显示出 >900 倍的选择性和 >10 倍的选择性p110δ.用 p110β 抑制剂 GSK2636771 和 AZD6482 处理 72 小时后，对照细胞的细胞活力明显低于 PTEN 突变体和 PTEN野生型 EEC 细胞。

GC17967 GDC-0032

GDC-0032; RG-7604

A potent PI3K inhibitor that is β-sparing

GC11177 GDC-0980 (RG7422)

(S)-1-[4-[[2-(2-氨基嘧啶-5-基)-7-甲基-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基]哌嗪-1-基]-2-羟基丙-1-酮,GDC-0980; GNE 390; RG 7422

A dual inhibitor of PI3K and mTOR

GC10982 YM201636

6-氨基-N-[3-[4-(4-吗啉基)吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯基]-3-吡啶甲酰胺

Inhibitor of PIKfyve

GC12415 Rigosertib

瑞格色替; ON-01910

Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3 激酶/Akt 通路诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 G2/M 停滞。 Rigosertib 是一种选择性和非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 9 nM。

GC13580 Rigosertib sodium

瑞格色替钠,ON-01910 sodium

Rigosertib sodium (ON-01910 sodium) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂，通过抑制 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期 G2/M 停滞。 Rigosertib sodium 是一种选择性和非 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 9 nM。

GC11018 GSK1059615

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮

A potent PI3K inhibitor

GC15653 PF-05212384 (PKI-587)

N-[4-[[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]羰基]苯基]-N'-[4-[4,6-二(4-吗啉基)-1,3,5-三嗪-2-基]苯基]脲,PKI-587; PF-05212384

A potent, dual PI3K/mTOR inhibitor

GC11003 PP121 A potent dual inhibitor of tyrosine and phosphoinositide kinases

GC15072 GSK2126458

GSK212; GSK-2126458; GSK 2126458; GSK-212; GSK 212

A potent pan-PI3K and mTOR inhibitor

GC12338 Wortmannin

渥曼青霉素; SL-2052; KY-12420

渥曼青霉素是一种高效的 PI3 激酶特异性直接抑制剂，最初源自真菌 (1,2)。

GC17104 PKI-402 A dual inhibitor of PI3K and mTOR

GC16417 PF-04691502

2-氨基-8-[反式-4-(2-羟基乙氧基)环己基]-6-(6-甲氧基-3-吡啶基)-4-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

PF-04691502 是一种有效的选择性 PI3K 和 mTOR 抑制剂。 PF-04691502 与人 PI3Kα、β、δ、γ 和 mTOR 结合，Kis 分别为 1.8、2.1、1.6、1.9 和 16 nM。

GC16145 NVP-BGT226

NVP-BGT226 maleate

A dual PI3K and mTOR inhibitor

GC17550 A66

A 66; A-66

A selective p110α inhibitor

GC10710 3-Methyladenine

3-甲基腺嘌呤; 3-MA

3-甲基腺嘌呤是一种经典的自噬抑制剂。

GC16462 BYL-719

阿培利司,BYL 719; BYL719

BYL719 (Alpelisib) 是一种选择性 PI3Kɑ 抑制剂。

GC10749 IPI-145 (INK1197)

IPI-145; INK1197

A potent, bioavailable inhibitor of PI3Kγ and PI3Kδ

GC14346 KU-0060648 A dual inhibitor of DNA-PK and PI3K

GC14884 SAR245409 (XL765)

PI3K-IN-1;XL-147 derivative 1

An analog of XL147

GC16851 AZD6482

2-[[(1R)-1-[7-甲基-2-(4-吗啉)-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-9-基]乙基]氨基]苯甲酸,KIN-193

A PI3Kβ inhibitor

GC13089 PIK-93

N-[5-[4-氯-3-[[(2-羟基乙基)氨基]磺酰基]苯基]-4-甲基-2-噻唑基]乙酰胺

A PI4KIIIβ inhibitor

GC12474 AS-605240

5-(6-喹喔啉亚甲基)-2,4-噻唑啉二酮

A potent inhibitor of PI3-kinase γ

GC15540 IC-87114

2-[(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)甲基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮

A selective inhibitor of p110δ

GC16904 PIK-75

2-甲基-5-硝基苯磺酸[(6-溴咪唑并[1,2-A]吡啶-3-基)亚甲基]甲基肼盐酸盐

A selective p110α inhibitor

GC17199 PIK-90

N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺

Potent, cell permeable PI3K inhibitor

GC15151 TG100-115

3,3'-(2,4-二氨基-6,7-蝶啶二基)二苯酚

TG100-115 是一种选择性 PI3Kγ/PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别为 83 和 235 nM。

GC15665 Quercetin dihydrate

二水槲皮素

槲皮素二水合物是一种天然类黄酮，是重组 SIRT1 的刺激剂和 PI3K 抑制剂，对 PI3K γ、PI3K δ 和 PI3K β 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。

GC15935 TGX-221

(+/-)-7-甲基-2-(吗啉-4-基)-9-(1-苯基氨基乙基)吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮

A potent, selective PI3K inhibitor

GC12709 XL147

XL147 analogue

An analog of XL147

GC11165 PI-103 A potent, cell-permeable PI3-kinase inhibitor

GC15485 LY 294002

LY294002/PI3K抑制剂

LY294002是第一个合成的PI3Kα、δ和β抑制剂。

GC13617 ZSTK474

2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪

A pan class I PI3K inhibitor

GC10060 BEZ235 (NVP-BEZ235)

Dactolisib

NVP-BEZ235 是一种新型治疗剂，靶向 PI3K/Akt/mTOR（磷脂酰肌醇 3-激酶）通路中的 2 个分子，即 PI3K 和 mTOR。

GC10816 GDC-0941

GDC-0941

A pan inhibitor of class I PI3K isoforms

GC17771 VS-5584 (SB2343)

SB-2343;VS5584;VS 5584;SB2343;SB 2343

A selective PI3K/mTOR kinase inhibitor

GC16379 PI-103 Hydrochloride

PI 103 hydrochloride;PI103 hydrochloride

A potent, cell-permeable PI3K inhibitor

GC14504 NVP-BKM120 Hydrochloride

BKM120(盐酸盐),BKM-120 hydrochloride;BKM120 hydrochloride;BKM 120 hydrochloride

An inhibitor of class I PI3K isoforms

GC13725 NVP-BAG956

2-甲基-2-[4-[2-甲基-8-[(吡啶-3-基)乙炔基]咪唑并[4,5-C]喹啉-1-基]苯基]丙腈,BAG 956

A dual PDK1 and class I PI3K inhibitor

GC16154 GDC-0941 dimethanesulfonate

GDC-0941 (2 MeSO3H salt);GDC0941 dimethanesulfonate;GDC-0941;GDC0941;GDC 0941

A pan inhibitor of class I PI3K isoforms

GC14798 CZC24832

5-(2-氨基-8-氟[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-6-基)-N-(叔丁基)-3-吡啶磺酰胺,CZC 24832;CZC-24832

A PI3Kγ inhibitor

GC11135 CAL-130 Hydrochloride

2-[(1S)-1-[(2-氨基-9H-嘌呤-6-基)氨基]乙基]-5-甲基-3-(2-甲基苯基)-4(3H)-喹唑啉酮盐酸盐

CAL-130 是一种 PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制剂，IC50 分别为 1.3 和 6.1 nM。

GC13271 BEZ235 Tosylate

BEZ235对甲苯磺酸盐,NVP-BEZ 235 Tosylate; BEZ-235 Tosylate

BEZ235 Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是一种双重 PI3K 和 mTOR 激酶抑制剂，对 PI3Kα, β, γ, δ 的 IC50 值分别为 4, 75, 7, 5 nM。 BEZ235 Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

GC12115 CUDC-907

CUDC-907

CUDC 是一种口服生物可利用的小分子 PI3K 和 HDAC 双重抑制剂，作用于 PI3K α 和 HDAC1 / 2 / 3 / 10，IC50 分别为 19 nm 和 1.7 nm / 5 nm / 1.8 nm / 2.8 nm .在 WSU DLCL2 细胞中评估了双功能 HDAC 和 PI3K 抑制剂 CUDC-907 的抗肿瘤活性。

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