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PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Products for  PROTAC

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69745 PROTAC BRD4 Degrader-11 PROTAC BRD4 Degrader-11 (compound 9a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-11 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.23 nM 和 0.38 nM。
  3. GC61212 PROTAC BRD4 Degrader-5 PROTACBRD4Degrader-5是一种基于PROTAC的BRD4降解剂，可有效降解HER2阳性和阴性乳腺癌细胞系中的BRD4。
  4. GC64436 PROTAC BRD4 Degrader-9 PROTAC BRD4 Degrader-9 (compound 8a) 是一种有效的由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。PROTAC BRD4 Degrader-9 可与 STEAP1 和 CLL1 抗体偶联从而降解 PC3 前列腺癌细胞中的 BRD4 蛋白，DC50 值分别为 0.86 nM 和 7.6 nM。
  5. GC69746 PROTAC BRD9 Degrader-4 PROTAC BRD9 Degrader-4是研究癌症的BRD9双功能降解剂。
  6. GC63544 PROTAC CBP/P300 Degrader-1 PROTAC CBP/P300 Degrader-1 是一种有效的 PROTAC CBP/P300 降解剂。PROTAC CBP/P300 Degrader-1 有效抑制多个癌细胞系的细胞活力。
  7. GC69748 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
  8. GC69749 PROTAC CYP1B1 degrader-1 PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
  9. GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂，与 ER 结合，IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解，IC50 为 0.3 nM。
  10. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
  11. GC39503 PROTAC FKBP Degrader-3 PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
  12. GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1 PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC50为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。
  13. GC64825 PROTAC HSP90 degrader BP3 PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 ?M)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
  14. GC69750 PROTAC IRAK3 degrade-1 formic PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
  15. GC63878 PROTAC KRAS G12C degrader-1 PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂，对 CRBN 的 IC50 为 414 nM。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
  16. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
  17. GC63537 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
  18. GC71045 PROTAC PTPN2 degrader-1 PROTAC PTPN2 degrader-1（化合物实施例77）是有效的PTPN2降解剂。
  19. GC91586 PROTAC RAF Degrader 1

    SJF-0628

     PROTAC RAF degrader 1 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that contains the inhibitor of mutant V600E and wild-type B-RAF vemurafenib (PLX4032; ) conjugated to VHL ligand 1 .
  20. GC60307 PROTAC RIPK degrader-2 PROTAC RIPK degrader-2 是一种非肽性PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
  21. GC61215 PROTAC RIPK degrader-6 PROTACRIPKdegrader-6(example1)是一种PROTAC类的有效RIPK降解剂。
  22. GC39426 PROTAC SGK3 degrader-1

    SGK3-PROTAC1

     PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is a PROTAC conjugate of the 308-R SGK inhibitor with the VH032 VHL binding ligand, targeting SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) for degradation.
  23. GC49728 PROTAC(H-PGDS)-7

    Proteolysis-targeting Chimera (Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type))-7

     PROTAC(H-PGDS)-7 是一种造血前列腺素 D 合酶 (H-PGDS) PROTAC 降解剂，DC50 为 17.3 pM。
  24. GC63916 PROTAC-O4I2 PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
  25. GC65898 SB1-G-187 SB1-G-187 是一种 PROTAC，一种多激酶降解剂。
  26. GC63776 SIM1 SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC，能够对所有BET 家族成员进行降解，并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
  27. GC64464 SJ10542 SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。
  28. GC68389 SJ995973 SJ995973 是一种独特有效的 BET 蛋白质降解剂（PROTAC）。
  29. GC50752 SJF 1521 Selective EGFR Degrader
  30. GC50748 SJF 1528 Potent EGFR Degrader (DC50 values are 39
  31. GC50753 SJF 8240 c-MET degrader
  32. GC71386 SMD-3040 formate SMD-3040 formate是一种有效的选择性smarca2蛋白降解剂，具有很强的体内抗肿瘤活性。
  33. GC71376 SNX7886 SNX7886是一种有效的CDK8/19蛋白降解剂。
  34. GC91041 Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

    sEH PROTAC 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a

    一种促进sEH降解的PROTAC
  35. GC64920 SR-1114 SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
  36. GC69951 SS47 TFA SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。
  37. GC50746 TBK1 control PROTAC® 4 Negative control for TBK1 PROTAC? 3i
  38. GC50745 TBK1 PROTAC® 3i Potent TANK-binding kinase 1 (TBK1) Degrader (DC50 = 12 nM, Dmax = 96%)
  39. GC65346 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 is a selective Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) degrader PROTAC consisting of a CDK-binding SNS-032 ligand linked to a thalidomide derivative that binds the E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).
  40. GC50608 Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry
  41. GC50621 Thalidomide 4'-ether-PEG3-amine Cereblon ligand with PEG linker and terminal amine for onward chemistry
  42. GC50709 Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC1-PEG3-alkylC3-amine

    沙利度胺4'-氧乙酰胺-烷基C1-三聚乙二醇-烷基C3-氨基盐酸盐

     Functionalized cereblon ligand for PROTAC® research and development; incorporates an E3 ligase ligand plus an alkylC1-PEG3-alkylC3 linker with terminal amine ready for conjugation to a target protein ligand
  43. GC50464 Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC4-amine Thalidomide 4'-oxyetamide-alkylC4-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和接头，可用于 PROTAC 的合成。
  44. GC50628 Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC6-amine Thalidomide 4'-oxyetamide-alkylC6-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和接头，可用于 PROTAC 的合成。
  45. GC50618 Thalidomide 4'-oxyacetamide-alkylC8-amine Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry
  46. GC50627 Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG2-amine Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG2-amine 包含一个 E3 连接酶配体和一个接头，可以作为治疗癌症的免疫调节剂。
  47. GC50462 Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine

    Thalidomide 4'-oxyacetamide-PEG3-amine 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含用于 PROTAC 技术的基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 3 单元 PEG 接头。
  48. GC63543 Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) 是 CBP 和 p300 的 PROTAC 降解剂。
  49. GC50484 TL 12-186 TL 12-186 是一种依赖于大脑的多激酶 PROTAC 降解剂。多激酶包括 CDK、BTK、FLT3、Aurora 激酶、TEC、ULK、ITK 等。 TL 12-186 抑制 CDK2/cyclin A (IC50\u003d73 nM) 和 CDK9/cyclin T1 (IC50\u003d55 nM)。
  50. GC50561 TL 13-112 TL 13-112 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解剂，抑制 ALK 活性，IC50 值为 0.14 nM。 TL 13-112 还促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，IC50 值分别为 8550 nM、42.4 nM、25.4 nM 和 677 nM。 TL 13-112 由色瑞替尼和 Pomalidomide 的 Cereblon 配体的结合物组成。
  51. GC50560 TL 13-12 TL 13-12 是一种有效的选择性 ALK-PROTAC 降解剂，可抑制 ALK 活性，IC50 值为 0.69 nM。 TL 13-12 还促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。 TL 13-12 由 TAE684 和 Pomalidomide 的 Cereblon 配体的缀合组成。

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