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PROTAC(蛋白降解靶向嵌合体)

PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Products for  PROTAC

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74050 PROTAC CDK4/6 degrader 1 PROTAC CDK4/6 degrader 1（化合物7f）是CDK4和CDK6的双重降解剂，DC50分别为10.5和2.5 nM。
  3. GC69749 PROTAC CYP1B1 degrader-1 PROTAC CYP1B1 degrader-1 (Compound 6C) 是一种 α-萘黄酮嵌合衍生物，能够通过靶向 CYP1B1 降解消除细胞色素 P450 (CYP)1B1 介导的耐药性，对 CYP1B1 和 CYP1A2 的 IC50 分别为 95.1 和 9838.6 nM。PROTAC CYP1B1 Degrader-1 可用于研究CYP1B1过表达的前列腺癌。
  4. GC73142 PROTAC EGFR degrader 7 diTFA PROTAC EGFR degrader 7 diTFA（化合物13b）是一种强效且选择性的CRBN募集PROTAC EGFRL858R/T790M降解剂，DC50为13.2 nM。
  5. GC73506 PROTAC EGFR degrader 8 PROTAC EGFR degrader 8（T-184）是一种PROTAC EGFR降解剂。
  6. GC64350 PROTAC ER Degrader-4 PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂，与 ER 结合，IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解，IC50 为 0.3 nM。
  7. GC65509 PROTAC EZH2 Degrader-1 PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
  8. GC73728 PROTAC EZH2 Degrader-2 PROTAC EZH2 Degrader-2（化合物E-3P-MDM2）是一种EZH2抑制剂，是一种由Tazemetostat（EPZ6438）和E3连接酶系统配体组成的PROTAC。
  9. GC39503 PROTAC FKBP Degrader-3 PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 VHL 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
  10. GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1 PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC50为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。
  11. GC73223 PROTAC GPX4 degrader-1 PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2)是一种基于protac的GPX4降解剂，在HT1080细胞中的DC50为0.03 μM。
  12. GC73489 PROTAC Her3 Degrader-8 PROTAC Her3 Degrader-8（化合物PP2）是一种PROTAC，可以在体外和细胞实验中降解Her3蛋白，可用于研究HER家族蛋白调节的疾病。
  13. GC64825 PROTAC HSP90 degrader BP3 PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 ?M)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
  14. GC69750 PROTAC IRAK3 degrade-1 formic PROTAC IRAK3 degrade-1 (compound 23) formic 是一种有效且选择性的 IRAK3 降解剂（IC50 = 5 nM）。
  15. GC63878 PROTAC KRAS G12C degrader-1 PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂，对 CRBN 的 IC50 为 414 nM。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
  16. GC73493 PROTAC KRAS G12C degrader-2 PROTAC KRAS G12C degrader-2（化合物432）是K-Ras蛋白水解的调节剂。
  17. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
  18. GC63537 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
  19. GC71045 PROTAC PTPN2 degrader-1 PROTAC PTPN2 degrader-1（化合物实施例77）是有效的PTPN2降解剂。
  20. GC91586 PROTAC RAF Degrader 1

    SJF-0628

     PROTAC RAF degrader 1 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that contains the inhibitor of mutant V600E and wild-type B-RAF vemurafenib (PLX4032; ) conjugated to VHL ligand 1 .
  21. GC60307 PROTAC RIPK degrader-2 PROTAC RIPK degrader-2 是一种非肽性PROTAC，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。
  22. GC61215 PROTAC RIPK degrader-6 PROTACRIPKdegrader-6(example1)是一种PROTAC类的有效RIPK降解剂。
  23. GC39426 PROTAC SGK3 degrader-1

    SGK3-PROTAC1

     PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) is a PROTAC conjugate of the 308-R SGK inhibitor with the VH032 VHL binding ligand, targeting SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) for degradation.
  24. GC73110 PROTAC SOS1 degrader-1 TFA PROTAC SOS1 degrader-1 TFA是一种强效的PROTAC SOS1降解剂，DC50为98.4nM。
  25. GC73547 PROTAC TG2 degrader-2 PROTAC TG2 degrader-2（化合物7）是靶向转谷氨酰胺酶2 （TG2）的选择性竞争性降解物，Kd为100 μM。
  26. GC49728 PROTAC(H-PGDS)-7

    Proteolysis-targeting Chimera (Prostaglandin D Synthase (hematopoietic-type))-7

     PROTAC(H-PGDS)-7 是一种造血前列腺素 D 合酶 (H-PGDS) PROTAC 降解剂，DC50 为 17.3 pM。
  27. GC63916 PROTAC-O4I2 PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
  28. GC72864 PZ703b hydrochloride PZ703b hydrochloride是一种Bcl-xl PROTAC降解剂，可诱导细胞凋亡，抑制癌细胞增殖。
  29. GC72863 PZ703b TFA PZ703b TFA是一种Bcl-xl PROTAC降解剂，诱导细胞凋亡，抑制癌细胞增殖，用于膀胱癌研究。
  30. GC73043 QC-01-175 QC-01-175是一种异双功能分子，可降解异常tau蛋白。
  31. GC72849 rel-PROTAC PARP1 degrader rel-PROTAC PARP1 degrader是ROTAC PARP1降级器的相对配置。
  32. GC65898 SB1-G-187 SB1-G-187 是一种 PROTAC，一种多激酶降解剂。
  33. GC73377 SIAIS100 TFA SIAIS100 TFA是一种有效的BCR-ABL PROTAC降解剂，DC50值为2.7 nM。
  34. GC73129 SIAIS164018 hydrochloride SIAIS164018 hydrochloride是一种基于protac的ALK和EGFR降解剂，ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。
  35. GC63776 SIM1 SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC，能够对所有BET 家族成员进行降解，并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
  36. GC73139 SJ1008030 formic SJ1008030 formic是一种选择性降解JAK2的JAK2 PROTAC。
  37. GC64464 SJ10542 SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。
  38. GC73369 SJ988497 SJ988497是PROTAC JAK2降解剂。
  39. GC68389 SJ995973 SJ995973 是一种独特有效的 BET 蛋白质降解剂（PROTAC）。
  40. GC50752 SJF 1521 Selective EGFR Degrader
  41. GC50748 SJF 1528 Potent EGFR Degrader (DC50 values are 39
  42. GC50753 SJF 8240 c-MET degrader
  43. GC73005 SJF-1528 hemihydrate SJF-1528 hemihydrate是SJF-1528的半成品。
  44. GC73660 SMD-3040 SMD-3040是一种强效且选择性的SMARCA2 PROTAC降解剂（DC50:12nM）。
  45. GC71386 SMD-3040 formate SMD-3040 formate是一种有效的选择性smarca2蛋白降解剂，具有很强的体内抗肿瘤活性。
  46. GC73661 SMD-3040 TFA SMD-3040 TFA是SMARCA2的选择性降解剂。
  47. GC71376 SNX7886 SNX7886是一种有效的CDK8/19蛋白降解剂。
  48. GC91041 Soluble Epoxide Hydrolase PROTAC 1a

    sEH PROTAC 1a, sEH Proteolysis-targeting Chimera 1a, Soluble Epoxide Hydrolase Proteolysis-targeting Chimera 1a

    一种促进sEH降解的PROTAC
  49. GC73230 SP27 SP27是一种能够选择性降解PLK4的PROTAC，其DC50为19.5 nM。
  50. GC64920 SR-1114 SR-1114 是一种首创的 PROTAC ENL 降解剂。 SR-1114 在 MV4;11、MOLM-13 和 OCI/AML-2 细胞中引起 ENL 的快速降解，DC50 分别为 150 nM、311 nM 和 1.65 μM。
  51. GC69951 SS47 TFA SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。

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