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Home >> Signaling Pathways >> PROTAC >> Ligand for E3 Ligase

Ligand for E3 Ligase(E3连接酶的配体)

The PROTAC molecule consists of a ligand, which binds an E3 ubiquitin ligase, connected by a linker to another ligand that binds the target protein.

The association between a protein and an E3 ligase, as induced by a PROTAC molecule, will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

Products for  Ligand for E3 Ligase

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70184 β-Naphthoflavone-CH2-Br

    β-NF-CH2-Br

     β-Naphthoflavone-CH2-Br 是一种芳香烃受体 (AhR) 配体。β-Naphthoflavone-CH2-Br 用于合成 PROTACβ-NF-JQ1 。
  3. GC46008 (±)-Thalidomide-d4

    沙利度胺 D4

     An internal standard for the quantification of (±)-thalidomide
  4. GC62283 (S,R,S)-AHPC

    VH032-NH2; VHL ligand 1

     (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) is the VH032-based VHL ligand used in the recruitment of the von Hippel-Lindau (VHL) protein. (S,R,S)-AHPC is potential useful for the targeted degradation of the androgen receptor. (S,R,S)-AHPC can be connected to the ligand for protein such as BCR-ABL1 by a linker to form PROTACs such as GMB-475. GMB-475 induces the degradation of BCR-ABL1 with IC50 of 1.11 μM in Ba/F3 cells.
  5. GC38724 (S,R,S)-AHPC-propargyl

    VH032-propargyl; VHL ligand 7

     (S,R,S)-AHPC-propargyl (VH032-propargyl) 是一种 VHL 配体，用于 PROTAC 技术的 "click reaction"。
  6. GC68681 AR antagonist 1 hydrochloride AR antagonist 1 (compound 29) hydrochloride 是一种有效的 AR 拮抗剂，与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于合成 PROTAC ARD-266 。
  7. GC68794 BODIPY FL thalidomide BODIPY FL thalidomide 是人脑蛋白的高亲和力荧光探针，Kd 值为 3.6 nM。
  8. GC66442 CC-17369

    7-Hydroxy pomalidomide; Pomalidomide metabolite M16

     CC-17369 (7-Hydroxy pomalidomide) 是 Pomalidomide 的代谢物。CC-17369 基于泊马利度胺的cereblon (CRBN) 配体。CC-17369 可通过连接物连接到蛋白质配体合成 PROTAC。
  9. GC18862 CC-885 A cereblon modulator
  10. GC64851 CC-99282

    CC-99282

    CC-99282 (Golcadomide) is an orally active cereblon (CRBN) E3 ligase modulator (CELMoD). Ikaros and Aiolos are degraded potently and specifically by CC-99282, which co-opts CRBN.
  11. GC64835 CFT7455

    抑制剂

     CFT7455 is an orally active zinc finger transcription factors (IKZF1) (Ikaros) and IKZF3 (Aiolos) degrader. It binds with high affinity to the cereblon E3 ligase (Kd of 0.9 nM). It is used in the treatment of multiple myeloma & non-Hodgkin’s lymphoma.
  12. GC50364 cis VH 298 Negative control for VH 298
  13. GC62218 CRBN modulator-1 CRBN modulator-1，一种 Thalidomide 类似物和 CRBN 调节剂，结合 CRBN 的IC50 值和 Ki 值分别为 3.5 μM 和 0.98 μM。
  14. GC68947 DCAF1 binder 1 DCAF1 binder 1 对 CRL4 DCAF1 E3 连接酶复合物具有选择性。DCAF1 binder 1 是一种 ligands for E3 Ligase，用于靶向蛋白质降解 (TPD)。
  15. GC32711 E3 ligase Ligand 1

    (2S,4R)-1-[(2S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰]-4-羟基-N-[(1S)-1-[4-(4-甲基-1,3-噻唑-5-基)苯基]乙基]吡咯烷-2-甲酰胺盐酸,VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

     E3 连接酶配体 1（VHL 配体 2 盐酸盐）是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体，用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 E3 连接酶 Ligand 1 可用于合成 ARV-771，一种基于 von Hippel-Landau (VHL) E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。 ARV-771 有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
  16. GC34291 E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride E3ligaseLigand1dihydrochloride是VHLE3连接酶(b>VHLE3ligase)配体，可用于PROTAC技术。
  17. GC35924 E3 ligase Ligand 10 E3 ligase Ligand 10 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 10 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
  18. GC35925 E3 ligase Ligand 11

    E3 ligase Ligand 11

     E3 连接酶配体 11 是基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体。 E3 连接酶 Ligand 11 可以通过接头与 ABL 蛋白质配体连接，形成 SNIPER。
  19. GC35926 E3 ligase Ligand 12

    E3 ligase Ligand 12

     E3 连接酶配体 12 是基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体。 E3 连接酶 Ligand 12 可以通过接头与 ABL 蛋白质配体连接，形成 SNIPER。
  20. GC35927 E3 ligase Ligand 13 E3 ligase Ligand 13 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 13 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
  21. GC35928 E3 ligase Ligand 14 E3 ligase Ligand 14 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 14 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
  22. GC35929 E3 ligase Ligand 15

    MDM2 ligand 2; E3 ligase Ligand 15

     E3 连接酶配体 15（MDM2 配体 2）是基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。 E3 连接酶 Ligand 15 可以通过接头与蛋白质的配体连接，形成 PROTAC。
  23. GC35930 E3 ligase Ligand 16

    MDM2 ligand 1; E3 ligase Ligand 16

     E3 连接酶配体 16（MDM2 配体 1）是基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。 E3 连接酶 Ligand 16 可以通过接头与蛋白质的配体连接，形成 PROTAC。
  24. GC35932 E3 ligase Ligand 18 E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 GMB-475)。GMB-475 作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解， IC50 为 1.11 μM。
  25. GC33101 E3 ligase Ligand 1A

    VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A

     E3 连接酶配体 1A（VHL 配体 2）是基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体，用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。 E3 连接酶 Ligand 1A 可用于合成 ARV-771，一种基于 von Hippel-Landau (VHL) E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。 ARV-771 有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
  26. GC32848 E3 ligase Ligand 2

    2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-羟基-异吲哚-1,3-二酮,Cereblon ligand 2; E3 ligase Ligand 2

     An active metabolite of thalidomide and a PROTAC synthetic intermediate
  27. GC69036 E3 ligase Ligand 23 E3 ligase Ligand 23 (compound 17-6) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
  28. GC30029 E3 ligase Ligand 3

    Cereblon ligand 3; E3 ligase Ligand 3

    A PROTAC building block
  29. GC30164 E3 ligase Ligand 4

    2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮,Cereblon ligand 4; E3 ligase Ligand 4

     A precursor in the synthesis of PROTACs
  30. GC35933 E3 ligase Ligand 8 E3 ligase Ligand 8 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 8 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 或 SNIPER。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
  31. GC34566 E3 ligase Ligand 9

    E3ligaseLigand9是用于PROTAC技术，可连接到E3连接酶的，BETd-260的一个配体。BETd-260是基于PROTAC技术的一种有效的BET降解剂，在白血病细胞RS4;11中，降低BRD4蛋白活性，IC50值为51pM。
  32. GC19195 Iberdomide

    CC-220

     A cereblon modulator
  33. GC60963 KB02-COOH KB02-COOH是泛素E3连接酶配体KB02的合成片段。KB02可用于PROTAC的合成，例如KB02-JQ1和KB02-SLF。
  34. GC14976 Lenalidomide (CC-5013)

    来那度胺; CC-5013

     An analog of thalidomide
  35. GC13473 Lenalidomide hemihydrate

    来那度胺半水合物; CC-5013 hemihydrate

     An analog of thalidomide
  36. GC14015 Lenalidomide hydrochloride

    Revlimid hydrochloride;CC-5013 hydrochloride;CC5013 hydrochloride;CC 5013 hydrochloride

     An analog of thalidomide
  37. GC62624 Lenalidomide-4-OH Lenalidomide-4-OH 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-4-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
  38. GC63806 Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride

    3-(6-氨基亚甲基-3-氧代-1H-异吲哚-2-基)哌啶-2,6-二酮盐酸盐

     Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-aminomethyl hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
  39. GC62541 Lenalidomide-5-Br Lenalidomide-5-Br 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Lenalidomide-5-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
  40. GC38579 Lenalidomide-Br

    3-(4-溴-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮

     Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种基于 Lenalidomide 的 E3 泛素连接酶配体。Lenalidomide-Br 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
  41. GC62147 Lenalidomide-I

    3-(4-碘-1-氧代异吲哚啉-2-基)哌啶-2,6-二酮

     Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 。
  42. GC60223 Lenalidomide-OH Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 。
  43. GC72709 PD 4'-oxyacetic acid PD 4'-oxyacetic acid是一种羧酸官能化的cereblon配体，可用于PROTAC降解剂的开发。
  44. GC11697 Pomalidomide (CC-4047)

    泊马度胺; CC-4047

     An inhibitor of cereblon
  45. GC19302 Protein degrader 1 hydrochloride

    (2S,4R)-1-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐,VH032-NH2 hydrochloride; VHL ligand 1 hydrochloride

     A PROTAC building block
  46. GC32433 Protein degrader 1 TFA

    VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA

     (S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是基于 VH032 的 VHL 配体，用于招募 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。蛋白质降解剂 1 TFA 可以通过接头连接到蛋白质的配体（例如 BCR-ABL1）以形成 PROTAC（例如 GMB-475）。 GMB-475 在 Ba/F3 细胞中诱导 BCR-ABL1 降解，IC50 为 1.11 μM。
  47. GC69906 SJPYT-195 SJPYT-195 是一种具有细胞毒性的 GSPT1 降解物，可用于合成 PROTAC。
  48. GC33068 TD-106 TD-106是一种CRBN蛋白调节剂，可用于降解靶蛋白。含TD-106的BRD4PROTAC可诱导BRD4降解。
  49. GC17054 Thalidomide

    沙利度胺

     An immunomodulatory compound with diverse biological activities
  50. GC60360 Thalidomide 5-fluoride Thalidomide5-fluoride是基于沙利度胺的Cereblon配体(ligand)，通过linker与IRAK4蛋白配体结合形成PROTACIRAK4degrader-1。
  51. GC63392 Thalidomide-5,6-F Thalidomide-5,6-F 是一种基于 Thalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5,6-F 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。

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