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Ligand for Target Protein for PROTAC(PROTAC 目标蛋白配体)

The PROTAC molecule consists of a ligand, which binds the target protein, connected by a linker to another ligand that binds the E3 ubiquitin ligase.

The association between a protein and an E3 ligase, as induced by a PROTAC molecule, will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

Products for  Ligand for Target Protein for PROTAC

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62391 ABM-14 ABM-14 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的配体，用于设计 PROTAC。ABM-14 通过 linker 与 VHL 配体结合形成雄激素受体降解剂 ARCC-4 。
  3. GC34887 Androstanolone acetate

    雄诺龙醋酸酯

     Androstanoloneacetate是一种雄激素配体，靶向作用于雄激素受体α(AR)。Androstanoloneacetate通过连接桥与cIAP1配体Bestatin结合从而形成PROTAC分子。
  4. GC61745 AP1867-2-(carboxymethoxy)

    PROTAC FKBP12-binding moiety 2

     AP1867-2-(carboxymethoxy)是一种基于AP1867(一种合成的FKBP12F36V配体)的配体，可通过linker与CRBN配体结合从而形成dTAG分子。
  5. GC62419 Apcin-A Apcin-A，是 Apcin 衍生物，是一种后期促进复合物 (APC) 抑制剂。Apcin-A 与 Cdc20 强烈相互作用，抑制 Cdc20 底物的泛素化。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V 。
  6. GC34488 BI-4464 BI-4464 is a highly selective ATP competitive inhibitor of PTK2/FAK, with an IC50 of 17 nM.
  7. GC63536 BMS-1166-N-piperidine-COOH BMS-1166-N-piperidine-COOH，以 BMS-1166 为基础结构，通过一个 linker 与 E3 连接酶配体结合形成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 来降解 PD-1/PD-L1。BMS-1166 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂，其 IC50 值为 1.4 nM。BMS-1166 可拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。$
  8. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1

    (S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯

     A selective inhibitor of BET bromodomains
  9. GC62604 CBP/p300 ligand 2 CBP/p300 ligand 2 是 dCBP-1 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。
  10. GC38899 CDK ligand for PROTAC hydrochloride CDK ligand for PROTAC hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。CDK ligand for PROTAC hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  11. GC68434 Dimethyl-F-OICR-9429-COOH Dimethyl-F-OICR-9429-COOH 是一种靶蛋白 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 的配体，可用于 PROTAC 的合成。详细信息请参考专利文献 WO2019246570A1 中的中间体 19。
  12. GC34563 DUPA

    DUPA是一种谷氨酸脲，在药物耦联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。
  13. GC63283 Ipatasertib-NH2

    GDC-0068-NH2; RG7440-NH2

     Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
  14. GC61008 LSN3106729 hydrochloride LSN3106729hydrochloride，Abemaciclib的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的CDK抑制剂。LSN3106729hydrochloride和CRBN配体可用于设计PROTACCDK4/6降解剂。
  15. GC69425 MAK683-CH2CH2COOH hydrochloride MAK683-CH2CH2COOH 与 EED (胚胎外胚层发育蛋白) 结合。MAK683-CH2CH2COOH 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体设计了 PROTAC EED degrader-1 和 PROTAC EED degrader-2 。
  16. GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, a reversible Ibrutinib derivative, is a potent BTK inhibitor with IC50s of 51.0 and 30.7 nM for WT BTK and C481S BTK, respectively.
  17. GC63443 Piperidine-GNE-049-N-Boc Piperidine-GNE-049-N-Boc 是一种 dCBP-1 的 PROTAC 靶蛋白的配体。dCBP-1 是一种有效且选择性的 p300/CBP 异双功能降解剂。$
  18. GC63717 PROTAC Bcl-xL ligand-1 PROTAC Bcl-xL ligand-1 是 Bcl-xL 的配体，可用于 PROTAC 的合成。
  19. GC34725 PROTAC BET-binding moiety 1 PROTACBET-bindingmoiety1是合成高亲和力BET抑制剂的一个关键中间体。
  20. GC34726 PROTAC BET-binding moiety 2 PROTACBET-bindingmoiety2是BETbromodomain的抑制剂。
  21. GC62447 PROTAC IRAK4 ligand-1 PROTAC IRAK4 ligand-1 是一种合成的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 配体。PROTAC IRAK4 ligand-1 可用于合成PROTAC IRAK4 degrader-1 。
  22. GC34741 PROTAC Sirt2-binding moiety 1

    PROTAC Sirt2-binding moiety 1

     PROTAC Sirt2-binding moiety 1 是一种选择性和高效的 Sirtuin 2 (Sirt2) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM. PROTAC Sirt2 结合部分 1，基于 SirReal1 的部分，通过接头与 cereblon 配体结合形成 PROTAC 以降解 Sirt2。
  23. GC44899 SLF

    Synthetic Ligand of FKBP

     A synthetic FK-506 Binding Protein (FKBP) ligand
  24. GC61461 SLF TFA SLFTFA是FK506结合蛋白(FKBP)的合成配体，对FKBP51的亲和力为3.1μM，对FKBP12的IC50为2.6μM，可用于合成PROTAC分子。
  25. GC39170 SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride SMARCA-BD ligand 1 for Protac dihydrochloride 是一种能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合的化合物，基于 PROTAC 技术，使 SMARCA2 降解。
  26. GC33200 Target Protein-binding moiety 13

    PROTAC FKBP12-binding moiety 1

     Target Protein-binding moiety 13 (PROTAC FKBP12-binding moiety 1) 是 FKBP (SLF) 的合成配体。目标蛋白结合部分 13（PROTAC FKBP12 结合部分 1）可用于 PROTAC 的合成。
  27. GC32863 Target Protein-binding moiety 4

    Molibresib carboxylic acid; GSK525762A carboxylic acid; PROTAC BRD4-binding moiety 2

     Target Protein-binding moiety 4 (Molibresib carboxy acid) 是一种基于 I-BET762 的弹头配体，用于 PROTAC 靶向 BET 的共轭反应。 Target Protein-binding moiety 4 (Molibresib carboxy acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。
  28. GC32190 Target Protein-binding moiety 6 Target Protein-binding moiety 6 是一种与 BRD9 结合的化合物，用于抑制 BRD9 的活性，基于 PROTAC。
  29. GC34360 Target Protein-binding moiety 6 hydrochloride TargetProtein-bindingmoiety6hydrochloride是一种能够与BRD9结合的结构，基于PROTAC技术，抑制BRD9的活性。
  30. GC33350 Target Protein-binding moiety 8

    N-Deshydroxyethyl BMS-354825

     Target Protein-binding moiety 8 (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物，Dasatinib 是一种多激酶抑制剂，可有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生的生长因子受体激酶。
  31. GC67770 Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
  32. GC71220 TMX-4153 TMX-4153是一种二价降解剂。
  33. GC70072 TSPO ligand-1 TSPO ligand-1 是 AUTAC4 的配体，可用于合成 PROTACs。TSPO ligand-1 是一种线粒体外膜跨膜结构域蛋白，可与 AUTAC4 相结合，调节线粒体自噬 (autophagy) 促进靶向线粒体更新。TSPO ligand-1 也可参与胆固醇从线粒体外膜到内膜的转运，作为脑损伤和神经变性的敏感生物标志物。

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