Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for Proteases

Cat.No. 产品名称 Information
GC35980 Emricasan
恩利卡生; PF 03491390; IDN-6556
A pan-caspase inhibitor
GC35921 E 2012
(E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮
A γ-secretase modulator
GC35908 Duocarmycin A Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一，可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂，通常导致 HLC-2 细胞凋亡，包括染色质浓缩，DNA 直方图模式中的亚 G1 积累，以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
GC35884 DMP 777
(2S)-N-[(1R)-1-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)丁基]-3,3-二乙基-2-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]苯氧基]-4-氧代-1-氮杂环丁烷甲酰胺,L-694458
DMP 777 是一种有效的，选择性的，可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。
GC35877 DL-Homocystine
DL-高胱氨酸
An oxidized dimeric form of homocysteine
GC35866 Dimethyl trisulfide
二甲基三硫
Dimethyl trisulfide (Methyl trisulfide, DMTS, 2,3,4-trithiapentane) is an organic chemical compound and the simplest organic trisulfide.
GC35865 Dihydroxyacetone phosphate
1-HYDROXY-3-(PHOSPHONOOXY)-2-PROPANONE半镁盐
A glycerolipid precursor
GC35863 Diethyl oxalpropionate
草酰丙酸二乙酯
Methyloxalacetic acid diethyl ester (Diethyl 2-methyl-3-oxosuccinate, Diethyl methyloxobutanedioate, Diethyl oxalpropionate) is a member of the class of compounds known as beta-keto acids and derivatives.
GC35861 Dichlorisone acetate
醋酸二氯松；醋酸双氯松
Dichlorisone acetate是用作抗炎剂的合成糖皮质激素皮质类固醇。
GC35852 D-Glucose 6-Phosphate~1 M in H2O(260 mg/ml)
D-葡萄糖-6-磷酸
D-Glucose 6-Phosphate是葡萄糖经过磷酸化(在第6号碳的羟基上)生成的葡萄糖。
GC35851 DGAT1-IN-1 DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂，IC50值低于10nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。
GC35850 DGAT-1 inhibitor 2
4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]双环[2.2.2]辛烷-1-乙酸
DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。
GC35819 D-chiro-Inositol
D-手性肌醇
D-chiro-Inositol 是一种肌醇差向异构体，存在于某些哺乳动物糖基磷脂酰肌醇蛋白锚和具有胰岛素样生物活性的肌醇磷脂聚糖中。D-chiro-Inositol 用于治疗多囊卵巢综合征 (PCOS) 和糖尿病。D-chiro-Inositol 可降低高血糖，改善胰岛素抵抗。
GC35802 Dabigatran ethyl ester hydrochloride
N-[[2-[[[4-(氨基亚氨甲基)苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基]-N-(2-吡啶基)-BETA-丙氨酸乙酯盐酸盐
Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂，IC50值为0.8 μM；也是凝血酶的抑制剂。
GC35794 D-(-)-Lactic acid
D-乳酸
D-(-)-Lactic acid 是糖发酵 (氧化，新成代谢) 的一个中间产物。D-(-)-Lactic acid 在植物中是 ProDH (proline dehydrogenase 1)) 的竞争性抑制剂。
GC35793 D-(+)-Phenyllactic acid
D-3-苯乳酸,D-3-Phenyllactic acid
D-3-Phenyllactic acid is a chiral building block that is used in preparation of statine.
GC35780 Cycloguanil
环氯胍
Cycloguanil hydrochloride, an active metabolite of proguanil, acts on malaria schizonts in erythrocytes and hepatocytes.
GC35757 Cucurbitacin D
葫芦素 D
A triterpenoid with diverse biological activities
GC35754 CTTHWGFTLC, CYCLIC CTTHWGFTLC, CYCLIC 是基质金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 的环肽抑制剂。
GC35752 CS-722 Free base CS-722 Free base 是一种合成的中枢作用肌肉松弛剂，具有肌肉松弛活性和对脊髓反射的抑制作用。CS-722 Free base 可能通过抑制钠和钙电流来抑制海马培养物中的自发抑制性突触后电流和兴奋性突触后电流。
GC35741 CPA inhibitor
ALPHA-[[羟基(2-苯基乙酰)氨基]甲基]苯丙酸,Carboxypeptidase inhibitor
CPA inhibitor是羧肽酶A（CPA）抑制剂。
GC35740 CP-640186 hydrochloride
盐酸CP-640186
An ACC inhibitor
GC35703 Citicoline
胞磷胆碱; Cytidine diphosphate-choline; CDP-Choline; Cytidine 5'-diphosphocholine

An intermediate in the synthesis of phosphatidylcholine
GC35675 Chimonanthine
蠟梅鹼,(-)-Chimonanthine
Chimonanthine 是腊梅中的生物碱，抑制酪氨酸酶及酪氨酸酶相关蛋白 1 mRNA 的表达，抑制黑色素的形成。
GC35625 CC0651
4,5-二脱氧-5-(3',5'-二氯[1,1'-联苯]-4-基)-4-[(2-甲氧基乙酰基)氨基]-L-阿拉伯糖酸
CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化，IC50 为 1.72 μM。
GC35608 Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor
N-[[(4-甲氧基苯基)硫]羰基]-L-谷氨酸,CPG2 Inhibitor
Carboxypeptidase G2 (CPG2) Inhibitor是羧肽酶G2（CPG2）抑制剂，具有抗癌活性。
GC35541 Boldenone Undecylenate
宝丹酮十一烯酸酯
An Analytical Reference Standard
GC35535 BMS-906024 BMS-906024 是一种口服有效，选择性的 γ 分泌酶 (gamma secretase) 抑制剂 (GSI)，GSIs 是一类小分子 Notch 抑制剂。BMS-906024 可阻止具有高口服生物利用度的所有四种 Notch 受体的激活，对于 Notch1，-2，-3 和 -4 受体，IC50s 分别为 1.6，0.7，3.4 和 2.9 nM。 BMS-906024 表现出针对多种人癌症异种移植物的广谱抗肿瘤活性。
GC35528 Bivalirudin TFA
三氟醋酸比伐卢定
A thrombin inhibitor
GC35521 Biotin sulfone
生物素砜
An oxidized form of biotin
GC35511 BI-0252 BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
GC35510 BI 224436
暂无
BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂，对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。
GC35499 Bestatin trifluoroacetate
乌苯美司三氟乙酸盐; Ubenimex trifluoroacetate
An aminopeptidase inhibitor
GC35494 Benzoyloxypaeoniflorin
苯甲酰氧化芍药苷
Benzoyloxypaeoniflorin 分离于 Paeonia suffruticosa 的根，是 tyrosinase 抑制剂，对蘑菇 tyrosinase 的 IC50为 0.453 mM。Benzoyloxypaeoniflorin 是 NF-κB 抑制剂，Benzoyloxypaeoniflorin 通过对血小板聚集和凝血的抑制作用，有助于改善血液循环。
GC35476 BAY-678 racemate BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
GC35470 Batimastat sodium salt
(2S,3R)-N-羟基-N'-[(2S)-1-甲基氨基-1-氧代-3-苯基丙-2-基]-3-异丁基-2-(噻吩-2-基硫甲基)丁二酰胺单钠盐,BB-94 sodium salt
A potent broad spectrum inhibitor of MMPs
GC35425 Atreleuton
ABT-761; VIA-2291
A 5-LO inhibitor
GC35420 ATP
腺苷三磷酸; Adenosine 5'-triphosphate
ATP是代谢反应中底物激活的磷酸基供体，用于生物合成细胞内第二信使环状腺苷酸单磷酸（cAMP），并作为真正的细胞外信使介导细胞间通讯。
GC35395 Arnicolide D
山金车内酯 D
A sesquiterpene lactone with anticancer activity
GC35388 Aristolactam I
马兜铃内酰胺,Aristololactam; Aristolactam
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物，参与导致肾损伤的过程。Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞，AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I，并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
GC35384 Argatroban monohydrate
阿加曲班一水合物; MD-805 monohydrate; MCI-9038 monohydrate; Argipidine monohydrate
A thrombin inhibitor
GC35379 Arachidic acid
二十酸,Icosanoic acid
A long-chain saturated fatty acid
GC35377 Apratastat
N-羟基-4-[[4-[(4-羟基-2-丁炔基)氧基]苯基]磺酰基]-2,2-二甲基-3-硫代吗啉甲酰胺,TMI-005
An inhibitor of ADAM17 and MMPs
GC35369 Apigenin-7-glucuronide
芹菜素-7-葡萄糖醛酸,Apigenin 7-O-glucuronide
Apigenin-7-O-glucuronide (Apigenin-7-glucuronide) is the major flavonoid found in milk thistle. Apigenin 7-o-glucuronide inhibits tumor necrosis factor alpha (TNF-α) and total nitrite release in lipopolysaccharide-activated macrophages.
GC35367 APG-115
AA-115
APG-115 (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 蛋白抑制剂，与 MDM2 蛋白结合，IC50 和 Ki 值分别为 3.8 nM 和 1 nM。 APG-115 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
GC35361 Antineoplaston A10
3-苯基乙酰氨基-2,6-哌啶二酮
Antineoplaston A10 is a naturally occurring substance in the human body that that can be potentially used for the treatment of glioma, lymphoma, astrocytoma and breast cancer. The main ingredient active of antineoplaston A10 (Phenylacetylglutamine, PG) inhibits RAS and promotes apoptosis.
GC35356 Angiotensin III TFA Angiotensin III (TFA) 是血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。
GC35355 Angiotensin III Angiotensin III是血管紧张素1 (AT1) 和 AT2 受体激动剂。
GC35339 Anandamide
花生四烯酸乙醇胺
An endogenous cannabinoid
GC35321 Aminomalonic acid
氨基丙二酸
Aminomalonic acid (Aminomalonate, Aminopropanedioic acid) is an amino dicarboxylic acid. It has a role as a human metabolite and a Daphnia magna metabolite.