Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for Proteases

Cat.No. 产品名称 Information
GC61792 Cyclic ADP-ribose ammonium
cADPR ammonium
An endogenous Ca²⁺ mobilizer
GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID26681509quarterhydrate是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶L(humancathepsinL)抑制剂，IC50为56nM。SID26681509quarterhydrate抑制Plasmodiumfalciparum的体外繁殖，并抑制Leishmaniamajor，IC50分别为15.4μM和12.5μM。SID26681509quarterhydrate对组织蛋白酶G没有抑制活性。
GC61790 MCU-i4 MCU-i4 is a negative modulator of the mitochondrial calcium uniporter (MCU) complex that directly binds a specific cleft in MICU1 and decreases mitochondrial Ca2+ influx.
GC61787 Dabigatran D4 hydrochloride
达比加群 D4 盐酸盐; BIBR-953-d4 hydrochloride

Dabigatran(BIBR-953)D4hydrochloride是Dabigatran的氘代物。
GC61786 Vicenin-1
维采宁 1
Vicenin1是从广金钱草的地上部分分离得到的一种糖基黄酮，对血管紧张素转换酶(ACE)有抑制作用，(IC50=52.50μM)。
GC61784 HS-27 HS-27，一种荧光Hsp90抑制剂，检测完整组织标本表面Hsp90的表达。HS-27由SNX-5422的核心元素组成，SNX-5422是一种Hsp90抑制剂，通过PEG连接物与荧光素衍生物(异硫氰酸荧光素或FITC)连接，后者与外周表达的Hsp90结合。HS-27在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。
GC61783 BMS-309403 sodium A cell-permeable, potent, and selective inhibitor of FABP4
GC61775 FTI-2153 TFA FTI-2153TFA是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶farnesyltransferase(FTase)抑制剂，IC50为1.4nM。FTI-2153TFA有效抑制H-Ras蛋白的加工修饰，IC50值为10nM，是对其抑制活性是对Rap1A蛋白加工的3000多倍。
GC61759 (R)-3-Hydroxybutanoic acid sodium
(R)-(-)-3-羟基丁酸钠盐; (R)-(-)-3-Hydroxybutanoic acid sodium; (R)-3-Hydroxybutyric acid sodium
(R)-3-Hydroxybutanoicacidsodium((R)-3-Hydroxybutyricacid)是一种代谢物，由3-羟基丁酸脱氢酶催化乙酸乙酯获得。(R)-3-Hydroxybutanoicacidsodium可作为营养来源和维生素、抗生素和信息素的前体。
GC61758 Fluazifop-P-butyl
精吡氟禾草灵
Fluazifop-P-butyl是一种来自芳基苯氧基丙酸酯的杀草剂，是一种乙酰辅酶A羧化酶(ACCase)抑制剂。
GC61744 FK706 FK706是一种有效，缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50为83nM，Ki为4.2nM。FK706还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，IC50分别为22nM和100nM，并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶，人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G)没有抑制活性。FK706具有抗炎作用。
GC61736 D-Ribose 5-phosphate disodium dihydrate
D-核糖-5-磷酸二钠盐
D-Ribose5-phosphatedisodiumdihydrate是戊糖磷酸途径(PPP)氧化分支的中间产物，是PPP非氧化分支的最终产物。D-Ribose5-phosphate用于核苷酸和核酸的合成。
GC61717 3-O-Ethyl-L-ascorbic acid
3-O-乙基抗坏血酸醚；维生素C乙基醚；VC乙基醚；
A tyrosinase inhibitor
GC61716 3,5-Dimethylbenzaldehyde
3,5-二甲基苯甲醛
3,5-Dimethylbenzaldehyde是一种化学合成中的分子砌块。
GC61703 DL-Glutamic acid
DL-谷氨酸
DL-谷氨酸是作为基本代谢产物的谷氨酸的共轭酸。与多晶型物α和βL-谷氨酸的第二相相比，DL-谷氨酸具有更好的稳定性。
GC61695 L-Uridine
L-尿苷
L-Uridine分离自PolyporaceaefungusPoriacocos(Schw.)，是正常RNA成分中的D-尿苷的对映异构体。L-Uridine充当核苷磷酸转移酶的磷酸受体。
GC61691 Arabinose
DL-阿拉伯糖; (±)-Arabinose; DL-Arabinose; dl-Arabinose
Arabinose是一种内源性代谢产物。
GC61647 (+)-Longifolene
长叶烯
(+)-Longifolene is a naturally occurring, oily liquid hydrocarbon found primarily in the high-boiling fraction of certain pine resins
GC61634 Mitochondrial respiration-IN-1 hydrobromide Mitochondrialrespiration-IN-1hydrobromide(compound49)是一种有效的线粒体(mitochondrial)抑制剂(IC50=8.8mg/mL)，可显著降低血小板的线粒体呼吸。
GC61631 Pactimibe
帕替麦布; CS-505 free base
Pactimibe(CS-505freebase)是一种ACAT1/2双重抑制剂，对于ACAT1的IC50值为4.9μM，对于ACAT2的IC50值为3.0μM。Pactimibe(CS-505freebase)抑制ACAT，其IC50值在肝细胞中是2.0μM，在巨噬细胞中是2.7μM，在THP-1细胞中是4.7μM。Pactimibe(CS-505freebase)非竞争性抑制oleoyl-CoA，Ki是5.6μM。此外，Pactimibe(CS-505freebase)明显抑制胆固醇酯的形成，IC50是6.7μM。Pactimibe(CS-505freebase)具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
GC61614 Succinyladenosine
N6-Succinyl adenosine
Succinyladenosine，是胞内腺苷酸(S-AMP)经5-核苷酸酶脱磷酸化的产物，是腺苷酸琥珀酸酶(ASL)缺乏的生化标志。
GC61604 Guanylin(human) TFA Guanylin(human)TFA，一种15个氨基酸的肽，是一种内源性肠鸟苷酸环化酶(intestinalguanylatecyclase)激活剂。Guanylin(human)TFA主要存在于胃肠道中，其通过cGMP依赖性机制调节肠和肾上皮中电解质水的运输。
GC61599 GW604714X
5-(5-(6-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-3-硝基吡啶-2-基)-2-氟亚苄基)噻唑烷-2,4-二酮
GW604714X是丙酮酸支持的线粒体呼吸(mitochondrialrespiration)的有效选择性抑制剂。GW604714X抑制线粒体丙酮酸载体(MPC)的Ki值<0.1μM。GW604714X也能抑制质膜单羧酸转运蛋白MCT1对L-乳酸的转运，但其浓度要比MPC高4个数量级。
GC61582 3-Phenyltoxoflavin 3-Phenyltoxoflavin是Toxoflavin的衍生物，是一种Hsp90抑制剂，抑制Hsp90-TPR2A之间相互作用的Kd值为585nM。3-Phenyltoxoflavin具有抗癌活性。
GC61576 Robinetin
洋槐黄素,3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone
A flavonol with diverse biological activities
GC61563 Aminohexylgeldanamycin
AHGDM
Aminohexylgeldanamycin(AHGDM)，Geldanamycin的衍生物，是一种热休克蛋白90(HSP90)抑制剂。Aminohexylgeldanamycin具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
GC61538 11-Oxo etiocholanolone
11-酮本胆烷醇酮,11-Ketoetiocholanolone
11-oxo Etiocholanolone 是皮质醇和 11-酮睾酮的代谢产物。由皮质醇经可的松和四氢可的酮中间体形成，由11-酮睾酮经5β-11-酮二氢睾酮和3α-11-酮基胆二醇中间体形成.?妊娠期间 11-氧代胆烷醇酮的尿液水平升高，并且在子宫平滑肌瘤患者中升高。11-氧代胆烷醇酮的粪便水平已被用作家畜和散养反刍动物压力的标志物。
GC61536 Beclomethasone 17-propionate
9Α-氯-16Β-甲基孕甾-1,4-二烯-11Β,17Α,21-三醇-3,20-二酮-17-丙酸酯,Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP
Beclomethasone17-propionate(Beclomethasone-17-monopropionate)是Beclomethasonedipropionate的活性代谢产物，是糖皮质激素受体(GR)激动剂。Beclomethasone17-propionate对GR的亲和力比Beclomethasonedipropionate高。Beclomethasone17-propionate有效抑制慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
GC61511 Angstrom6
A6 Peptide
Angstrom6(A6Peptide)是一种来源于单链尿激酶纤溶酶原激活剂(scuPA)的8个氨基酸的肽，可干扰uPA/uPAR级联反应并消除下游效应。Angstrom6与CD44结合，抑制肿瘤细胞的迁移、侵袭和转移，调节CD44介导的细胞信号。
GC61496 Angiotensin (1-7) (acetate)
Ang-(1-7) (acetate)
Angiotensin (1-7) (Ang-(1-7), Angiotensin fragment 1-7) is a bioactive component of the renin-angiotensin system that is formed endogenously from either Ang I or Ang II. Angiotensin (1-7) is a canine ACE inhibitor with an IC50 of 0.65 μM and inhibits the activity mediated by myostatin through Mas receptor.
GC61495 Thrombin (MW 37kDa)
凝血酶

凝血酶 (MW 37kDa) 是一种 Na+- 激活的变构丝氨酸蛋白酶。
GC61494 D-Sedoheptulose 7-phosphate An intermediate in the pentose phosphate pathway
GC61487 all-trans-Anhydro Retinol
全反式-脱水视黄醇,Anhydrovitamin A
all-trans-AnhydroRetinol(AnhydrovitaminA)是维生素A的代谢产物。all-trans-AnhydroRetinol用于合成的多种维生素制剂。
GC61482 sn-Glycerol 3-phosphate lithium sn-Glycerol3-phosphatelithium是由胞质甘油3-磷酸脱氢酶途径产生的，利用糖酵解过程中形成的NADH减少二羟丙酮磷酸。
GC61478 N-Desmethyl Pimavanserin
N-去甲基匹莫范色林; AC-279
N-DesmethylPimavanserin是Pimavanserin的活性代谢物。Pimavanserin是选择性的5-HT2A受体反向激动剂，pIC50和pKd分别为8.73和9.3。
GC61463 p-Ethynylphenylalanine
4-乙炔基-L-苯丙氨酸HCL,4-Ethynyl-L-phenylalanine
p-Ethynylphenylalanine(4-Ethynyl-L-phenylalanine)是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶(TPH)抑制剂，其Ki值为32.6μM。
GC61460 Dihydroxyacetone phosphate hemimagnesium hydrate Dihydroxyacetonephosphate在脂质生物合成和糖酵解中是重要的中间产物。它是一种参与多种代谢途径的生化化合物，包括植物的卡尔文循环和糖酵解。Dihydroxyacetonephosphate被发现与醛缩酶缺乏有关，这是一种先天性代谢错误。
GC61448 ATP disodium trihydrate
腺苷三磷酸二钠三水合物; Adenosine-5'-triphosphate disodium trihydrate
ATP Disodium (Adenosine-Triphosphate disodium, ATP disodium salt, Adenosine 5'-triphosphate) is a disodium salt form of adenosine-triphosphate which is a multifunctional nucleoside triphosphate.
GC61443 Thiamine monophosphate chloride (dihydrate)
3-[(4-氨基-2-甲基-5-嘧啶基)甲基]-4-甲基-5-[2-(膦酰氧基)乙基]-噻唑氯化物二水合物
Thiamine monophosphate chloride dihydrate (Vitamin B1 Monophosphate Chloride, Sineurina, Phosphothiamine) is an endogenous metabolite.
GC61442 1-Methylguanidine hydrochloride
1-甲基胍盐酸盐
Methylguanidine is a guanidine compound deriving from protein catabolism.
GC61436 Gallic acid hydrate
没食子酸-水合物; 3,4,5-Trihydroxybenzoic acid hydrate
A phenol with diverse biological activities
GC61431 DL-Asparagine
DL-天冬酰胺
DL-Asparagine是L-Aparagine和D-Aparagine对映异构体的外消旋混合物。DL-Asparagine可以用于细菌的生长培养基中。
GC61424 Phenylglyoxylic acid
苯甲酰甲酸; Benzoylformic acid
Phenylglyoxylic acid (Benzoyl formate, Phenylglyoxalic acid, Phenylglyoxylate) is a key building block in the field of chemical synthesis and is widely used to synthesize pharmaceutical intermediates or food additives.
GC19718 IMP
5'-肌苷酸,5'-IMP; IMP; Inosine 5'-dihydrogen phosphate
IMP 是一种内源性代谢物。
GC19717 1,6-anhydroglucose
1,6-脱水-BETHA-D-葡萄糖,1,6-Anhydro-β-D-glucopyranose; 1,6-Anhydro-β-D-glucose
1,6-脱水-β-D-吡喃葡萄糖用于制备具有重要生物学意义和结构多样的产品，例如利福霉素 S、茚满霉素、血栓烷 B2、(+)-生物素、河豚毒素、醌、大环内酯类抗生素和改性糖。它在大气化学研究中用作生物质燃烧的化学示踪剂，特别是在空气中的颗粒物方面，并且有助于生产生物乙醇。
GC19716 3-methyl-2-oxobutyrate
3-甲基-2-氧代丁酸钠
3-methyl-2-oxobutyrate 是大肠杆菌中泛酸的前体。
GC19715 2-hydroxyisobutyrate
2-甲基-2-羟基丙酸
2-羟基异丁酸是一种内源性代谢物。
GC19711 N-(2-furoyl)glycine
N-(2-糠酰)甘氨酸
N-(2-furoyl)glycine 是人体的一种尿液代谢物，是咖啡消费的推定生物标志物。
GC19706 Propacetamol hydrochloride
盐酸丙帕他莫
A prodrug form of acetaminophen
GC19704 Flavone
黄酮,2-Phenyl-4-chromone
A polyphenolic flavonoid