Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for Proteases

Cat.No. 产品名称 Information
GC69777 PU-H54 PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。
GC69739 Propionyl-DL-carnitine chloride Propionyl-DL-carnitine chloride 是肉碱的衍生物。Propionyl-DL-carnitine chloride 可用于炎症的研究。
GC69672 PCSK9-IN-12 PCSK9-IN-12 是一种杂芳基化合物。PCSK9-IN-12 对PCSK9 具有结合亲和力，Kd 值 <200 nM。PCSK9-IN-12 可用于胆固醇代谢的研究。
GC69671 PCSK9-IN-11 PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性，IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
GC69670 PCSK9-IN-10 PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
GC69651 p-Aminophenylmercuric acetate
APMA

p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应，参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
GC69607 O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
GC69585 Normetanephrine
(±)-Normetanephrine; DL-Normetanephrine
Normetanephrine 是存在于脑脊液中的内源代谢物，可用于研究高血压。
GC69583 Norartocarpetin Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
GC69581 Nonadecanoic acid-d37 Nonadecanoic acid-d37 是 Nonadecanoic acid 氘代物。Nonadecanoic acid 是一种19 C长的饱和脂肪酸，是Rhinotermes marginalis防御时分泌的主要物质。
GC69578 NNK-d4
4-(N-Nitrosomethylamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone-d₄
NNK-d4 是 NNK 的氘代物。
GC69576 N-Methylnicotinamide-d4 N-Methylnicotinamide-d4 是 N-Methylnicotinamide 的氘代物。N-Methylnicotinamide 是一种内源性代谢产物。
GC69575 N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine sodium
MDCG sodium
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量，而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
GC69564 N-Isovalerylglycine-d9 N-Isovalerylglycine-d9 是 N-Isovaleroylglycine 的氘代物。N-Isovaleroylglycine 是一种酰基甘氨酸，可以作为体重增加和肥胖的生物标记物。
GC69554 NFF-3 TFA NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
GC69551 N-Ethylmaleimide-d5
NEM-d₅
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
GC69522 Myristic acid-d5 Myristic acid-d5 是 Myristic acid 氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸，存在于大多数动植物脂肪中，特别是乳脂和椰子油，棕榈油和肉豆蔻油。
GC69480 MMP-7-IN-1 MMP-7-IN-1 是一种有效的、选择性 MMP-7 抑制剂 (IC50=10 nM)，而对 MMP-1, -2, -3, -8, -9, -13 的 IC50>11 mM。MMP-7 是癌症和纤维化等疾病的潜在靶点。
GC69479 MMP2-IN-1 MMP2-IN-1 是一种中度有效的 MMP2 抑制剂，IC50 为 6.8 µM。MMP2-IN-1 通过阻滞细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在某些癌细胞中表现出显著的抗增殖活性。
GC69469 Mitochondria degrader-1 Mitochondria degrader-1 (实施例 5) 是一种有效的线粒体 (mitochondria) 降解剂。Mitochondria degrader-1 通过自噬机制诱导受损线粒体降解。Mitochondria degrader-1 可用于神经退行性疾病、癌症、炎症性疾病、年龄相关性疾病、代谢性疾病、线粒体疾病或唐氏病的研究。
GC69468 Mitiperstat
AZD4831
Mitiperstat (AZD4831) 是髓过氧化物酶 (MPO) 的有效抑制剂。Mitiperstat 在预防心血管疾病 (例如心力衰竭和冠状动脉疾病相关疾病) 的研究中特别有用 (信息提取自专利 US20160152623A1)。
GC69434 Masoprocol
meso-Nordihydroguaiaretic acid; meso-NDGA
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种有效且具有口服活性的脂氧合酶 (lipoxygenase) 抑制剂。Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。Masoprocol具有研究II型糖尿病的潜力。
GC69426 MAL3-101 MAL3-101 是一种有效的热休克蛋白 70 (HSP70) 变构抑制剂。MAL3-101 通过阻断 Hsp40 分子伴侣的相互作用来抑制 HSP70 ATP 酶活性。MAL3-101 可用于肌层浸润性膀胱癌的研究。
GC69422 M4K2234 M4K2234 (compound 26b) 是 ALK2 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5 的 IC50 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。
GC69417 Lyciumin A Lyciumin A 是一种环状八肽，对蛋白酶、肾素和血管紧张素转换酶具有抑制活性。Lyciumin A 可用于高血压的研究。
GC69408 L-Tyrosine-d5
L-酪氨酸 d₅
L-Tyrosine-d5 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
GC69407 L-Tyrosine-3,5-13C2
L-酪氨酸 3,5-¹³C₂
L-Tyrosine-3,5-13C2 是带有 13C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
GC69406 L-Tryptophan-d3
Tryptophan-d₃; Tryptophane-d₃
L-Tryptophan-d3 是 L-Tryptophan 氘代物。L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种必需氨基酸，是血清素、褪黑素和维生素B3的前体。
GC69403 L-Serine-13C
(-)-Serine-¹³C; (S)-Serine-¹³C
L-Serine-13C 是带有 13C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。
GC69396 L-Ornithine-d2 hydrochloride
L-鸟氨酸-d₂ （盐酸盐）
L-Ornithine-d2 (hydrochloride) 是 L-Ornithine hydrochloride 的氘代物。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸，在尿素循环中有很重要的作用，对过量的氮处理也很重要。
GC69394 Lonodelestat TFA
POL6014 TFA
Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 .
GC69390 L-Methionine-13C5
L-甲硫氨酸 ¹³C₅
L-Methionine-13C5 是带有 13C 标记的 L-Methionine。L-Methionine 是 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。
GC69387 L-Lysine-13C6 dihydrochloride
L-赖氨酸 ¹³C₆ (双盐酸)
L-Lysine-13C6 (dihydrochloride) 是带有 13C 标记的 L-Lysine dihydrochloride。L-lysine dihydrochloride 人类必需的氨基酸，具有多种益处，可用于疱疹的研究，并能增加钙吸收，减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
GC69377 Lignoceric acid-d9 Lignoceric acid-d9 是 Lignoceric acid 氘代物。Lignoceric acid (Tetracosanoic acid) 是一种 24 碳饱和 (24:0) 脂肪酸，在发育中的大脑中合成。Lignoceric acid 也是一种木质素生产的副产品。Lignoceric acid 可用于 Zellweger 脑-肝-肾综合征和肾上腺脑白质营养不良的研究。
GC69376 Lignoceric acid-d4-2
Tetracosanoic acid-d₄-2
Lignoceric acid-d4-2 是 Lignoceric acid 氘代物。Lignoceric acid (Tetracosanoic acid) 是一种 24 碳饱和 (24:0) 脂肪酸，在发育中的大脑中合成。Lignoceric acid 也是一种木质素生产的副产品。Lignoceric acid 可用于 Zellweger 脑-肝-肾综合征和肾上腺脑白质营养不良的研究。
GC69375 Lichenase
endo-1,3

Lichenase (endo-1,3:1,4-β-D-Glucanase) 是一种特异性内切-(1-3),(1-4)-β-D-葡聚糖 4-葡聚糖水解酶。Lichenase 溶解谷物中的 β-葡聚糖并产生低聚糖 (GOS)。Lichenase 可用于降解细胞壁中的多糖。
GC69374 L-Histidine-d5 hydrochloride hydrate
H-His-OH-d5 (hydrochloride hydrate)
L-Histidine-d5 (hydrochloride hydrate) 是 L-Histidine hydrochloride hydrate 的氘代物。L-Histidine hydrochloride hydrate (H-His-OH.HCl.H2O) 是一种内源性代谢产物。
GC69362 L-Citrulline-d7 L-Citrulline-d7 是 L-Citrulline 的氘代物。L-Citrulline 是一种氨基酸，源自于脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸盐的分解代谢过程中产生的鸟氨酸，或通过精氨酸-瓜氨酸途径获得的 l-精氨酸。
GC69359 L-Alanine-13C,d
L-(+)-无水天冬酰胺酸 ¹³C₄,¹⁵N₂,d₈
L-Asparagine-13C4,15N2,d8 是一种 13C 和 15N 标记的 L-Asparagine。L-Asparagine ((-)-Asparagine) 是一种非必需氨基酸，参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
GC69354 L-Alanine-13C2,15N
L-2-Aminopropionic acid-¹³C₂,¹⁵N
L-Alanine-13C2,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
GC69348 L-5-Hydroxytryptophan-d3
L-5-HTP-d₃; Oxitriptan-d₃
L-5-Hydroxytryptophan-d3 是 L-5-Hydroxytryptophan 的氘代物。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂，可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂，是神经递质血清素的前体，是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
GC69342 KS100 KS100 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS100 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS100 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS100 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
GC69335 KKII5
4,6-二苯基-1,2,3,4-四氰嘧啶-2-硫
KKII5 是一种有效的脂氧合酶 LOX-1 抑制剂，IC50 为 19 μM。KKII5 抑制脂质过氧化。
GC69319 JO146 JO146 是沙眼衣原体高温需要蛋白 A (CtHtrA) 蛋白酶抑制剂，对 CtHtrA 和人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的 IC50 分别为 21.86 和 1.15 μM。JO146 可用于抑制细菌感染。
GC69312 JG-231 JG-231 是 JG-98 类似物，具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
GC69263 IM176OUT05 IM176OUT05 是一种高溶解度的双胍。IM176OUT05 激活干细胞代谢，促进毛发再生，并在多能干细胞生成过程中增加干性诱导和维护。IM176OUT0 抑制线粒体电子传递链 (ETC) 活性，IC50 为 3.2 μM。
GC69260 IGUANA-1 IGUANA-1 是一种高效的 ALDH1B1 抑制剂，ALDH1B1 则是一种促进结直肠癌和胰腺癌的线粒体酶。IGUANA-1 对癌细胞具有显著的抑制作用。
GC69254 IDH1 Inhibitor 7 IDH1 Inhibitor 7 (Compound 88) 是一种 IDH1 抑制剂，IC50 小于100 nM。
GC69220 Heptadecanoic acid-d33
十七烷酸 d₃₃
Heptadecanoic acid-d33是 Heptadecanoic acid 的氘代物。Heptadecanoic acid 是一种奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关，包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。
GC69217 HECT E3-IN-1 HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。