Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for Proteases

Cat.No. 产品名称 Information
GC68149 L-Serine-15N
(-)-Serine-15N; (S)-Serine-15N
L-Serine-15N ((-)-Serine-15N) 是带有 15N 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。
GC68148 L-Tyrosine-d2
L-酪氨酸 d2
L-Tyrosine-d2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
GC68143 L-Methionine-1-13C
L-甲硫氨酸 1-13C
L-Methionine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Methionine。L-Methionine 是 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。
GC68142 D-Phenylalanine-d5
D-苯丙氨酸-d5
D-Phenylalanine-d5 是 D-Phenylalanine 的氘代物。D-Phenylalanine 是苯丙氨酸的合成右旋异构体。D-Phenylalanine 能抑制 Pseudoalteromonas sp. SC2014 的生物膜发育。
GC68097 Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
O-Acetyl-L-carnitine-d3 hydrochloride
Acetyl-L-carnitine-d3 (O-Acetyl-L-carnitine-d3) hydrochloride 是 Acetyl-L-carnitine hydrochloride 的氘代物。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 是一种体内可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式，常作为膳食补充剂，并具有抗压力相关的精神疾病。
GC68082 3,4,5-Trimethoxyphenylacetic acid 3,4,5-Trimethoxyphenylacetic acid 是 Mescaline 的代谢物。
GC68055 4-Hydroxyphenyl acetate
4-HPA; 4-Acetoxyphenol
4-Hydroxyphenyl acetate 是一种天然的抗氧化剂，可以保护细胞免受氧化应激引起的坏死。4-Hydroxyphenyl acetate 阻断氧化应激引起的细胞 ROS 增加，通过稳定和诱导 NRF2 转录因子核易位上调 NQO1 和 HO-1 基因。
GC68053 L-Tyrosine-1-13C
L-酪氨酸 1-13C
L-Tyrosine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
GC68052 Pyruvic acid 13C sodium
Acetylformic acid 13C sodium
Pyruvic acid 13C (Acetylformic acid 13C) sodium 是一种 13C 标记的 Pyruvic acid。Pyruvic acid是碳水化合物，蛋白质和脂肪代谢中的中间代谢产物。
GC68049 L-Aspartic acid-1,4-13C2
L-天门冬氨酸 1,4-13C2
L-Aspartic acid-1,4-13C2 是带有 13C 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸，被证明是一种结肠特异性药物输送的前体药物。
GC68042 DL-Homocystine-3,3,3',3',4,4,4',4'-d8 DL-Homocystine-3,3,3',3',4,4,4',4'-d8 是 DL-Homocystine 的氘代物。DL-Homocystine 是由两分子同型半胱氨酸组成的，同型半胱氨酸被认为在精神分裂症的发病机制和病理生理学中有着很重要的作用。
GC68038 L-Tyrosine D4
L-酪氨酸 D4
L-Tyrosine D4 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
GC68022 L-Methionine-15N
L-甲硫氨酸 15N
L-Methionine-15N1 是 15N 标记的 L-Methionine。L-Methionine 是 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。
GC68020 L-Glutamic acid-1-13C
L-谷氨酸 1-13C
L-Glutamic acid-1-13C 是一种 13C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
GC68013 CDE-096 CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50=30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活，并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50=19、22 和 18 nM)。
GC68009 KS106 KS106 是一种有效的 ALDH 抑制剂，对 ALDH1A1、ALDH2 和 ALDH3A1 的 IC50 分别为 334、2137、360 nM。KS106 具有低毒性的抗增殖和抗癌作用。KS106 显著增加 ROS 活性、脂质过氧化和有毒醛的积累。KS106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
GC68008 GÜ2602 GÜ2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。GÜ2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
GC67997 Aminopeptidase-IN-1 Aminopeptidase-IN-1 (compound 16o) 是一种有效的胰岛素调节氨肽酶 (IRAP) 抑制剂，Ki 为 7.7 μM。Aminopeptidase-IN-1 可用于研究认知和记忆障碍。
GC67993 (Rac)-Cotinine-d4
(±)-Cotinine-d4; (Rac)-NIH-10498-d4
(Rac)-Cotinine-d4 是 (Rac)-Cotinine 的氘代物。
GC67992 MLT-747 MLT-747 是一种有效、选择性的 MALT1 的别构抑制剂，与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合，IC50 值为 14 nM。
GC67988 6-Hydroxybenzbromarone
6-羟基苯并溴马隆

6-Hydroxybenzbromarone 是 Benzbromarone 的主要代谢产物 (metabolite)，比母体化合物具有更长的半衰期和更大的药理效力。6-Hydroxybenzbromarone 是一种 EYA3 抑制剂，IC50 值为 21.5 μM。6-Hydroxybenzbromarone 是一种血管生成剂，对细胞迁移，肾小管生成和血管生成具有强大的抑制作用。
GC67978 Paltimatrectinib Paltimatrectinib (compound I-147) 是一种有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，对肌球蛋白相关激酶 A (TrkA) 的 IC50 为 <10 nM。Paltimatrectinib 具有用于癌症和炎症性疾病的潜力。
GC67976 D-Glucose-13C
Glucose-13C; D-(+)-Glucose-13C; Dextrose-13C
D-Glucose-13C (Glucose-13C) 是 13C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖，是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂，是一般代谢的关键组成部分，并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
GC67975 Hexacosanoic acid-d4-1 Hexacosanoic acid-d4-1是 Hexacosanoic acid 的氘代物。Hexacosanoic acid是一种长链脂肪酸，与多种疾病有关，如肾上腺脑白质营养不良 (ALD)，肾上腺髓鞘病 (AMN) 和动脉粥样硬化。
GC67973 L-Alanine-13C2
L-2-Aminopropionic acid-13C2
L-Alanine-13C2 (L-2-Aminopropionic acid-13C2) 是带有 13C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
GC67952 Hippuric acid-d5
2-Benzamidoacetic acid-d5
Hippuric acid-d5 (2-Benzamidoacetic acid-d5) 是 Hippuric acid 的氘代物。Hippuric Acid (2-Benzamidoacetic acid) 是苯酸和甘氨酸结合作用下产生的一种酰基甘氨酸，是一种正常的尿液成分，来自食物的芳香化合物的代谢。
GC67951 5-Hydroxytryptophol-d4
5-羟基色醇 d4
5-Hydroxytryptophol-d4 是 5-Hydroxytryptophol 的氘代物。5-Hydroxytryptophol 是哺乳动物 5-羟色胺的代谢物，是急性酒精摄入的标志。
GC67947 Triolein 13C3
三油酸甘油酯 13C3
Triolein 13C3 是一种 13C 标记的 Triolein。Triolein 是一种对称三酰甘油，能够减少 MMP-1 的上调，具有很强的抗氧化、抗炎活性。
GC67942 Stearic acid-d3
硬脂酸 d3
Stearic acid-d3 是 Stearic acid 的氘代物。Stearic acid是一种长链膳食饱和脂肪酸，存在于许多动植物油脂中。
GC67918 MPO-IN-1 MPO-IN-1 是一种有效的, 具有口服活性的，不可逆的含有吲哚结构的髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂，对 MPO 和甲状腺过氧化物 (TPO) 的 IC50 值分别为 2.6 μM 和 5.3 μM。MPO-IN-1 在急性炎症小鼠模型中抑制 MPO 活性。
GC67916 Palmitic acid-d4
棕榈酸 d4
Palmitic acid-d4 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
GC67911 L-Serine-1-13C
(-)-Serine-1-13C; (S)-Serine-1-13C
L-Serine-1-13C ((-)-Serine-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Serine。L-Serine ((-)-Serine; (S)-Serine) 是非必需氨基酸之一，在细胞增殖中起着重要作用。
GC67910 L-Citrulline-13C
L-瓜氨酸 13C
L-Citrulline-13C 是带有 13C 标记的 L-Citrulline。L-Citrulline 是一种氨基酸，源自于脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸盐的分解代谢过程中产生的鸟氨酸，或通过精氨酸-瓜氨酸途径获得的 l-精氨酸。
GC67902 3-Amino-2-oxazolidinone-d4
AOZ-d4
3-Amino-2-oxazolidinone-d4 是 3-Amino-2-oxazolidinone 的氘代物。3-Amino-2-oxazolidinone (AOZ) 是呋喃唑烷酮的代谢物 (metabolite)。3-Amino-2-oxazolidinone 作为检测呋喃唑烷酮残留的一个指标。
GC67898 GLS-1-IN-1 GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN-1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。
GC67835 Glycocholic acid sodium Glycocholic acid sodium 是具有口服活性的抗肿瘤活性的胆汁酸，可靶向作用于耐药泵和非耐药泵通路。
GC67782 ALDH1A2-IN-1 ALDH1A2-IN-1 是一种活性位点导向的可逆 ALDH1A2 抑制剂(IC50=0.91 μM; Kd=0.26 μM)，ALDH1A2-IN-1 具有多种疏水相互作用。
GC67781 Diaplasinin
PAI-749
Diaplasinin (PAI-749) 是纤溶酶原激活剂抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂，IC50 为 295 nm。具有抗血栓功效。
GC67771 GSK321 GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。
GC67766 Abiraterone sulfate Abiraterone sulfate 是 Abiraterone 的代谢物。Abiraterone 是一种不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。
GC67761 (Z)-10-Hydroxynortriptyline-d3 (Z)-10-Hydroxynortriptyline-d3 是 (Z)-10-Hydroxynortriptyline 的氘代物。(Z)-10-Hydroxynortriptyline 是 Nortriptyline 的代谢物。Nortriptyline 是三环类抗抑郁药，是 Amitriptyline 的主要活性代谢物，用于缓解抑郁症状。
GC67751 Berotralstat dihydrochloride Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性，有效，高特异性，第二代，具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂，用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema，HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用，缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
GC67731 S-(2-Carboxypropyl)-L-cysteine
β-Isobuteine
S-(2-Carboxypropyl)-L-cysteine (β-Isobuteine) 是一种尿液代谢物，是 leigh-like 综合征的代谢标志物。
GC67701 Ulodesine
BCX4208
Ulodesine 是一种嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂。Ulodesine 抑制 PNP，IC50 值为 2.293 nM/L。Ulodesine 可用于高尿酸血症的研究。
GC67697 XZ426 XZ426 是一种有效的整合酶链转移抑制剂，具有抗 HIV 活性。
GC67693 Saccharopine hydrochloride
L-Saccharopine hydrochloride

Saccharopine (L-Saccharopine) hydrochloride 是赖氨酸的降解中间体，是一种线粒体毒素。赖氨酸-酮戊二酸还原酶将赖氨酸和 α-酮戊二酸转化为 Saccharopine hydrochloride。糖精脱氢酶将 Saccharopine hydrochloride 氧化为 α-氨基己酸酯半醛和谷氨酸。Saccharopine hydrochloride 通过破坏线粒体稳态而损害发育。
GC67682 (S,S)-GSK321 (S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。
GC67670 L-Cysteine S-sulfate sodium hydrate L-Cysteine S-sulfate sodium hydrate 是一种有效的 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 谷氨酸受体激动剂。L-Cysteine S-sulfate sodium hydrate 是胱氨酸裂解酶的底物，可以应用于质谱分析中。
GC52478 Telmisartan Acyl-β-D-Glucuronide (hydrate)
Telmisartan Glucuronide
A major metabolite of telmisartan
GC52413 5-Aminosalicylic Acid-d7
5-ASA-d7, Mesalamine-d7, Mesalazine-d7
An internal standard for the quantification of 5-aminosalicylic acid