Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for Proteases

Cat.No. 产品名称 Information
GC66057 10,11-Dihydrocarbamazepine
10,11-二氢卡马西平
10,11-二氢卡马西平（10,11-Dihydrocarbamazepine）用作液相色谱法同时测定血浆中卡马西平及其活性代谢物的内标。可用于化学发光法测定卡马西平的含量。
GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 Compound 11, a non-toxic and selective δ-secretase inhibitor (IC50=0.7 μM, in fluorescence-based assay) that interacts with both the active site and allosteric site of δ-secretase in Co-crystal structure analysis. The IC50 value of the compound 11 towards δ-secretase in Pala cells is 0.8 μM.
GC66031 5-LOX-IN-1 5-LOX-IN-1 (compound 2b) 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的抑制剂，IC50 值为 2.3 μM。5-LOX-IN-1 可用于癌症的研究。
GC66023 L-Tyrosine 15N
L-酪氨酸 15N
L-Tyrosine-15N 是 15N 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
GC65998 Cathepsin C-IN-5 Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
GC65989 MFI8 MFI8 是一种线粒体融合 (mitochondrial fusion) 的小分子抑制剂。
GC65958 Sebetralstat
KVD900
Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。
GC65957 MMP13-IN-2 MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM)，对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
GC65956 Edoxaban M4
D21-2393
Edoxaban M4 是 Edoxaban 的活性代谢物，具有可重复性的、浓度依赖性的基质效应。Edoxaban (DU-176) 是选择性的、有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂。
GC65929 Menadione-d3
Vitamin K3-d3
Menadione-d3 (Vitamin K3-d3) 是 Menadione 的氘代物。Menadione是合成的萘醌，可在体内转化为活性维生素K2。
GC65896 D-Alanine-d4
(R)-Alanine-d4; Ba 2776-d4; D-α-Alanine-d4
D-Alanine-d4 ((R)-Alanine-d4) 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂，其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
GSK321
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
GC65881 Teslexivir hydrochloride
BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride
Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2) 相互作用的强效选择性抑制剂，这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。
GC20062 trans-3'-Hydroxycotinine
3'R,5'S)-3'-羟基可替宁,3HC
A metabolite of nicotine
GC52177 Perphenazine Sulfoxide
奋乃静亚砜
An active metabolite of perphenazine
GC52173 N-desmethyl-Doxylamine (succinate)
氢催化杂质
A metabolite of doxylamine
GC52168 Aripiprazole N,N-dioxide
阿立哌唑,1,4-二氮氧化物
A metabolite of aripiprazole
GC52132 N-desmethyl Diltiazem (hydrochloride)
盐酸地尔硫卓杂质D
An active metabolite of diltiazem
GC20007 Ginsenoside CK
20(S)-人参皂苷 C-K
A metabolite of ginsenoside Rb1 with diverse biological activity
GC65605 RB-3 RB-3 是 PRC1 的抑制剂，结合到 RING1B-BMI1f，其 Kd 值为2.8 μM。
GC65601 L-Alanine-13C3
L-丙氨酸-13C3,L-2-Aminopropionic acid-13C3
L-Alanine-13C3 (L-2-Aminopropionic acid-13C3) 是带有 13C 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
GC65599 (±)-Leucine-d10
DL-亮氨酸-2,3,3,4,5,5,5,5′,5′,5′-D10,DL-Leucine-d10; (RS)-Leucine-d10
(±)-Leucine-d10 (DL-Leucine-d10) 是 (±)-Leucine 的氘代物。(±)-Leucine (DL-Leucine)，亮氨酸的异构体，是一种化学杀菌剂和膳食添加剂。(±)-Leucine 抑制大肠杆菌的生长达92.08%。
GC65584 TMC310911
ASC-09
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，对于野生型 HIV-1，EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性，并具有很强的抗病毒活性。
GC65576 DI-1859 DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
GC65554 IDH1 Inhibitor 1 IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。
GC65543 Tetrapeptide-30
亮肤素/四肽-30
Tetrapeptide-30 是一种由四个氨基酸组成的亮肤肽，可充当酪氨酸酶抑制剂，通过减少酪氨酸酶的数量以及抑制黑色素细胞激活而淡化色素沉着，均匀肤色。
GC65528 Cinnamic acid-d6
3-苯基-D5-2-丙烯酸-3-D1,3-Phenylacrylic acid-d6; β-Phenylacrylic acid-d6
Cinnamic acid-d6 (3-Phenylacrylic acid-d6) 是 Cinnamic acid 的氘代物。Cinnamic acid 在癌症干预中有潜在的用途，其对胶质母细胞瘤，黑色素瘤，前列腺癌，肺癌细胞的 IC50 值为 1-4.5 mM。
GC65505 MLT-985 MLT-985 是一种高度选择性的 MALT1 变构抑制剂，IC50 值为 3 nM。
GC65474 QM31
SVT016426
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50=7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
GC65469 SENP1-IN-1 SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
GC65461 2,8-Dihydroxyadenine
2,8-二羟基腺嘌呤
2,8-Dihydroxyadenine 是一种内源性代谢物，可导致尿结晶和肾结石的形成。2,8-Dihydroxyadenine 可用于诊断腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT) 缺乏症。
GC65447 Streptolysin O (≥1000000 units/mg)
链球菌溶血素 O
Streptolysin O (≥1000000 units/mg) 是一种 A 组链球菌毒素，是一种经过充分表征的胆固醇结合细菌外毒素的氧不稳定原型。
GC65440 ddCTP trisodium ddCTP trisodium 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs)，可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddCTP trisodium 是一种核苷类似物，靶向人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的逆转录酶。ddCTP trisodium 可用于艾滋病 (AIDS) 研究。
GC65432 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂，其 IC50 值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且在体内稳定，无毒且有活性。
GC65381 Taurochenodeoxycholate-3-sulfate
牛磺次胆酸-3-硫酸酯
Taurochenodeoxycholate-3-sulfate 是一种尿液中的胆汁盐。
GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
GC65332 Benzoic acid-13C6
苯甲酸-环-13C6
Benzoic acid-13C6 是一种 13C 标记的 Benzoic acid。Benzoic acid 是一种天然存在于许多植物中的芳香醇，是食品，饮料，化妆品和其他产品的常用添加剂。它通过抑制细菌和真菌作为防腐剂。
GC65324 RP101988 RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物，是一种选择性强的 S1PR1 激动剂，对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。
GC65322 FABPs ligand 6
MF6
FABPs ligand 6 (MF6) 是一种 FABP5 和 FABP7 抑制剂，KD 值分别为 874 nM 和 20 nM。FABPs ligand 6 可用于多发性硬化症的研究。
GC65318 BOLD-100
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
BOLD-100 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂，从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
GC65307 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
GC65305 BI8622 BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 3.1 μM。
GC65304 Rentiapril
伦唑普利,SA-446
Rentiapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，具有抗高血压活性。
GC65301 MLT-748 MLT-748 is a potent, selective and allosteric inhibitor of MALT1 with IC50 of 5 nM, binding at the interface between the caspase and immunoglobulin (Ig3) domains by displacing Trp580 and locking the catalytic site in an inactive state.
GC65281 Aleplasinin
PAZ-417
Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1，纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢，改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
GC65274 NCT-506 NCT-506 是一种口服生物可利用的醛脱氢酶 1A1 (ALDH1A1) 抑制剂，IC50 为 7 nM。
GC65245 L-Proline-13C5
L-脯氨酸 13C5
L-Proline-13C5 是一种 13C 标记的 L-Proline。L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一，用于构建蛋白质。
GC65239 (E)-3,4-(Methylenedioxy)cinnamic acid
(2E)-3-(1,3-苯并二氧杂环戊-5-基)-2-丙烯酸,(E)-Piperonylprop-2-enoic acid
(E)-3,4-(Methylenedioxy)cinnamic acid 是从Brombya platynema的茎皮中获得的肉桂酸衍生物。
GC65208 CCI-006 CCI-006 是 MLL-重组白血病细胞的选择性抑制剂和化学增敏剂，通过抑制线粒体呼吸，导致 MLL-重组白血病细胞中不可克服的线粒体去极化和促凋亡的未折叠蛋白反应。
GC65200 Nevanimibe hydrochloride
PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride
Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。