Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for Proteases

Cat.No. 产品名称 Information
GC65197 Cortisol sulfate sodium
Cortisol 21-sulfate sodium
Cortisol sulfate sodium (Cortisol 21-sulfate) 是皮质醇的一种代谢物。Cortisol sulfate sodium 是细胞内运皮质激素蛋白的一种特异性配体。
GC65194 L-Arginine-15N2 hydrochloride
(S)-(+)-Arginine-15N2 hydrochloride
L-Arginine-15N2 ((S)-(+)-Arginine-15N2) hydrochloride 是 15N 标记的 L-Arginine (hydrochloride)。L-Arginine hydrochloride ((S)-(+)-Arginine hydrochloride) 为合成一氧化氮的氮供体，是血管扩张剂。
GC65153 KGP94 KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
GC65148 BI8626 BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 0.9 μM。
GC65145 Fmoc-L-Lys (Boc)-OH-15N2 Fmoc-L-Lys (Boc)-OH-15N2 是一种 15N 标记的 Xanthine。Xanthine 是一种植物生物碱，存在于茶、咖啡和可可中，是一种温和的中枢神经系统激活剂。Xanthine 也是嘌呤降解途径的中间产物。
GC65132 L-Asparagine-amide-15N monohydrate
L-天冬酰胺一水合物 15N (一水合物)
L-Asparagine-amide-15N (monohydrate) 是 15N 标记的 L-Asparagine (monohydrate)。L-Asparagine monohydrate ((-)-Asparagine monohydrate) 是一种非必需氨基酸，参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
GC65127 N2-Methylguanosine
2-甲鳥苷
N2-Methylguanosine 是一种修饰的核苷，修饰发生在 tRNA 的几个特定位点。
GC65118 L-Asparagine-15N2 monohydrate
(-)-Asparagine-15N2 monohydrate; Asn-15N2 monohydrate; Asparamide-15N2 monohydrate
L-Asparagine-15N2 ((-)-Asparagine-15N2) monohydrate 是 15N 标记的 L-Asparagine。L-Asparagine ((-)-Asparagine) 是一种非必需氨基酸，参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
GC65106 Pregnenolone-d4-1
妊娠烯醇酮-D4,3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1
Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
GC65099 D-Glucose-13C2-4
葡萄糖13C2-4
D-Glucose-13C2-4 是 13C 标记的 D-Glucose。D-Glucose (Glucose) 是一种单糖，是生物学中的重要碳水化合物。D-Glucose 是碳水化合物的甜味剂，是一般代谢的关键组成部分，并作为与细胞代谢状态以及生物和非生物应激反应有关的关键信号分子。
GC65096 L-Ornithine-15N2 hydrochloride L-Ornithine-15N2 hydrochloride 是带有 15N 标记的 L-Ornithine hydrochloride。L-Ornithine hydrochloride 是一种游离氨基酸，在尿素循环中有很重要的作用，对过量的氮处理也很重要。
GC65095 L-Glutamic acid-d5
L-谷氨酸 d5
L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
GC65072 Niacin-13C6
尼克酸-13C6,Nicotinic acid-13C6; Vitamin B3-13C6
Niacin-13C6 (Nicotinic acid-13C6) 是一种 13C 标记的 Niacin。Niacin (Nicotinic acid) 是维生素 B 家族中一员。
GC65068 L-Glutamine 15N
L-Glutamic acid 5-amide 15N
L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
GC65058 LysRs-IN-2 LysRs-IN-2 是一种赖氨酸 tRNA 合成酶 (KRS) 抑制剂，其对恶性疟原虫 KRS (PfKRS) 和小隐孢子虫 KRS (CpKRS) 的 IC50 值分别为 0.015 μM、0.13 μM。
GC65057 Propofol-d18
异丙酚 d18

Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
GC65050 L-Phenylalanine-d2
L-苯丙氨酸-Β,Β-D2,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2
L-Phenylalanine-d2 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
GC65044 Alirocumab (anti-PCSK9)
阿利库单抗,REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)
Alirocumab (anti-PCSK9) works by inhibiting the PCSK9 protein, which binds to the low-density lipoprotein receptor (LDLR) and causes receptor degradation, removing less LDL cholesterol from the circulation.
GC65038 1-Methylinosine
1-甲基肌苷; N1-Methylinosine
1-亚甲基肌苷是在次黄嘌呤环上的位置 1带有甲基取代基的肌苷。它具有作为代谢物的作用。它在功能上与肌苷有关
GC65035 Apatorsen
OGX-427

Apatorsen 是一种靶向Hsp27 mRNA的反义寡核苷酸，抑制Hsp27蛋白的产生。
GC65024 L-Asparagine-13C4,15N2 monohydrate
L-(+)-无水天冬酰胺酸 13C4,15N2 (一水合物)
L-Asparagine-13C4,15N2 monohydrate 是一种 13C 和 15N 标记的 L-Asparagine (monohydrate)。L-Asparagine monohydrate ((-)-Asparagine monohydrate) 是一种非必需氨基酸，参与神经和脑组织细胞功能的代谢控制。
GC65018 Vitamin K1-13C6
Phylloquinone-13C6; Phytomenadione-13C6
Vitamin K1-13C6 (Phylloquinone-13C6) 是一种 13C 标记的 Vitamin K1。Vitamin K1是一种天然存在的维生素。是血液凝固，骨和血管代谢所必须的。
GC65015 6-Phosphogluconic acid trisodium
6-磷酸葡萄糖酸三钠盐
6-Phosphogluconic acid trisodium 是一种有效的，竞争性磷酸葡萄糖异构酶 (PGI) 抑制剂，对 6-磷酸葡萄糖和 6-磷酸果糖的 Ki 值分别为 48 μM 和 42 μM。6-Phosphogluconic acid trisodium 是一种内源性代谢物 (endogenous metabolite)。
GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT is a specific, reversible and orally bioavailable inhibitor of cullin neddylation 1 (DCN1) that targets N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) interaction with DCN1 with IC50 of 79 nM.
GC64988 Grp94 Inhibitor-1 Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
GC64985 3'-O-Methylguanosine
3'-甲氧基鸟苷
3'-O-Methylguanosine 是一种甲基化的核苷类似物和一种 RNA 链终止剂 (RNA chain terminator) 。3'-O-Methylguanosine 可以抑制早期病毒特异性 RNA 的合成。
GC64977 DL-Glyceric Acid
甘油酸,Glyceric Acid (20% in Water)

DL-Glyceric Acid 是一种在草酸盐尿症患者尿液中过度分泌的化合物。
GC64975 WS-383 WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
GC64972 Subasumstat
TAK-981
An inhibitor of SUMO-activating enzyme
GC64916 Adenylosuccinic acid tetraammonium
Adenylosuccinate tetraammonium; Aspartyl adenylate tetraammonium
Adenylosuccinic acid tetraammonium (Adenylosuccinate; Aspartyl adenylate) 是一种嘌呤核糖核苷单磷酸，在核苷酸循环代谢 (nucleotide cycle metabolite) 中起作用。Adenylosuccinic acid tetraammonium 可以通过腺苷琥珀酸裂解酶转化成富马酸。Adenylosuccinic acid tetraammonium 有潜力用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。
GC64912 L-Aspartic acid-d3
L-天门冬氨酸-d3
L-Aspartic acid-d3 是 L-Aspartic acid 的氘代物。L-Aspartic acid 是一种氨基酸，被证明是一种结肠特异性药物输送的前体药物。
GC64874 Trandolapril D5
RU44570 D5
Trandolapril D5 (RU44570 D5) 是一种氘标记的 Trandolapril (RU44570)。Trandolapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF)。
GC64872 Trandolaprilate D5
Trandolaprilat D5; RU 44403 D5
Trandolaprilate D5 是Trandolaprilate (Trandolaprilat) 氘代物。Trandolaprilate 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
GC64846 L-Tyrosine-d2-1
L-酪氨酸 d2-1
L-Tyrosine-d2-1 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
GC64845 Glycine-d2
DL-甘氨酸-d2
Glycine-d2 是 Glycine 的氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
GC64813 L-Methionine-13C
L-甲硫氨酸 13C
L-Methionine-13C 是带有 13C 标记的 L-Methionine。L-Methionine 是 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。
GC64795 Geldanamycin-FITC Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针，可用于 HSP90 抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面 HSP90 的检测。
GC64759 Dimethadione
5,5-二甲基噁唑烷-2,4-二酮
5,5-Dimethyloxazolidine-2,4-dione (Dimethadione, Dimethyloxazolidinedione, Dimethadion) is an anticonvulsant that is the active metabolite of trimethadione.
GC64754 Magnesium acetate tetrahydrate (Standard)
四水醋酸镁

Magnesium acetate tetrahydrate (Standard) 是无水醋酸镁盐的水合形式。作为镁的盐形式，乙酸镁是镁的生物可利用形式之一，并形成非常水溶性的化合物。Magnesium acetate tetrahydrate (Standard) 可作为电解质补充剂或分子生物学实验中的试剂。
GC64747 Myristic acid-d3
肉豆蔻酸 d3
Myristic acid-d3是 Myristic acid 的氘代物。Myristic acid 是一种饱和的 14 碳脂肪酸，存在于大多数动植物脂肪中，特别是乳脂和椰子油，棕榈油和肉豆蔻油。
GC64746 (S)-2-Hydroxybutanoic acid
(S)-2-羟基丁酸
(S)-2-Hydroxybutanoic acid 是 2-Hydroxybutanoic acid 的 S-对映异构体。2-Hydroxybutanoic acid 是蛋白质代谢的副产物，是一种胰岛素抵抗 (IR) 生物标志物。
GC64741 6-Methylnicotinamide
6-甲基烟酰胺
6-Methylnicotinamide 是烟酰胺的衍生物，是一种内源性代谢物。在脑出血 (ICH) 急性期，突然增加 6-Methylnicotinamide 会加剧神经损伤。
GC64738 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium
2′-脱氧腺苷-5′-单磷酸二钠
2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物，是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DNA 合成和 DNA 损伤过程中基于腺苷的相互作用。
GC64720 Imipramine N-oxide
氧丙咪嗪
Imipramine N-oxide 是 Imipramine 的代谢物。Imipramine 是一种叔胺三环类抗抑郁药。
GC64714 NCT-58 NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。
GC64713 L-Glutamic acid-d3
L-谷氨酸 d3
L-Glutamic acid-d3 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
GC64707 L-Isoleucine-15N,d10
L-异亮氨酸 15N,d10
L-Isoleucine-15N,d10 是带有 15N 标记和氘代标记的 L-Isoleucine。L-Isoleucine 是一种非极性疏水性氨基酸。L-Isoleucine 是一种必需氨基酸。
GC64688 THP104c THP104c 是线粒体分裂的抑制剂。
GC64687 BMS-963272
BMS-963272 是一种有效的选择性 MGAT2 抑制剂（IC50 = 7.1 nM），用于治疗代谢紊乱。