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Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for  Proteases

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC49855 Harmalol (hydrochloride hydrate)

    骆驼蓬酚盐酸盐(二水)

     A β-carboline alkaloid and an active metabolite of harmaline
  3. GC49851 Norquetiapine

    11-(1-哌嗪基)二苯并[B,F][1,4]硫氮杂卓

     An active metabolite of quetiapine
  4. GC49849 3-Aminosalicylic Acid

    3-氨基水杨酸

     A salicylic acid derivative
  5. GC49845 Piribedil N-oxide

    吡贝地尔氮氧化物

     A metabolite of piribedil
  6. GC49843 Aposcopolamine

    东茛菪碱

     A tropane alkaloid and an active metabolite of scopolamine
  7. GC49842 Digoxigenin Bisdigitoxoside

    Bisdigoxigenin

     A Na+/K+-ATPase inhibitor
  8. GC49832 Hydroxymetronidazole

    羟基甲硝唑,Metronidazole-OH

     An active metabolite of metronidazole
  9. GC49823 2′-C-β-Methylguanosine

    2'-C-甲基鸟苷

     An active nucleoside metabolite of BMS-986094
  10. GC49820 10,11-dihydro-10,11-dihydroxy Carbamazepine

    奥卡西平杂质

     A metabolite of carbamazepine and oxcarbazepine
  11. GC49817 Desethoxy Quetiapine (hydrochloride)

    喹硫平羟基杂质二盐酸盐

     An active metabolite of quetiapine
  12. GC49806 C18 Ganglioside GD3-d3 (ammonium salt)

    Disialosyllactosylceramide-d3, N-omega-CD3-Octadecanoyl Disialoganglioside GD3-d3

     An internal standard for the quantification of ganglioside GD3
  13. GC49794 N-desmethyl Trimipramine

    N-去甲曲米帕明

     An active metabolite of trimipramine
  14. GC49780 Omeprazole N-oxide

    奥美拉唑N-氧化物

     A metabolite of omeprazole
  15. GC49778 Etheroleic Acid A divinyl ether oxylipin
  16. GC49773 Albendazole sulfone-d3

    阿苯哒唑砜-D3

     An internal standard for the quantification of albendazole sulfone
  17. GC49764 N-desmethyl Asenapine

    阿塞那平D4

     A metabolite of asenapine
  18. GC49760 SN-38 Glucuronide

    SN-38葡糖苷酸,SN-38G

     A phase II metabolite of irinotecan
  19. GC49759 13C17-Mycophenolic Acid

    霉酚酸-(全碳-13)

     An internal standard for the quantification of mycophenolic acid
  20. GC49758 CAY10788 A CysLT1 receptor antagonist
  21. GC49755 Meclizine N-oxide

    美克洛嗪N-氧化物

     A metabolite of meclizine
  22. GC49752 4,5-Desisopropylidene Topiramate

    4,5-Desisopropylidene TPM

     An inactive metabolite of topiramate
  23. GC49749 6-Deoxypenciclovir

    泛昔洛韦USPRCA

     An inactive metabolite of famciclovir
  24. GC49748 7-hydroxy Etodolac An inactive metabolite of etodolac
  25. GC19933 Leukotriene B4

    [5S,12R]-二羟基-[6Z,8E,10E,14Z]-二十碳四烯酸,LTB4; 5(S),12(R)-DiHETE

     A leukotriene involved in inflammation
  26. GC64378 Valproic acid-d6

    丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

    Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  27. GC64370 Kongensin A Kongensin A 是一种从 Croton kongensis 中分离的天然产物。 Kongensin A 是一种有效的，共价的 HSP90 抑制剂，可阻断 RIP3 依赖性坏死病。Kongensin A 是一种有效的坏死性抑制剂和凋亡诱导剂，并具有潜在的抗坏死性和消炎性应用。
  28. GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2

    WT IDH1 Inhibitor 2 (Compound 3) 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂，IC50 值为120 nM。WT IDH1 Inhibitor 2 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。
  29. GC64357 SDMA-d6

    精氨酸杂质,Symmetric dimethylarginine-d6; NG,NG'-Dimethyl-L-arginine-d6

     SDMA-d6 (Symmetric dimethylarginine-d6) 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO) 合酶活性的内源性抑制剂。
  30. GC64352 L-Glutamic acid-15N

    L-谷氨酸 15N

     L-Glutamic acid-15N 是一种 15N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  31. GC64348 Cyanidin 3-sambubioside chloride

    氯化花青素-3-桑布双糖苷,Cyanidin-3-O-sambubioside chloride

     Cyanidin 3-sambubioside chloride (Cyanidin-3-O-sambubioside chloride)，一种主要的花色苷，一种天然着色剂，是一种有效的 NO 抑制剂。Cyanidin 3-sambubioside chloride 是 H274Y 突变抑制剂，可抑制流感神经氨酸酶 (neuraminidase) 活性，IC50 为 72 μM。Cyanidin 3-sambubioside chloride 抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 的活性，并具有抗氧化，抗血管生成和抗病毒特性。
  32. GC64336 2-Hydroxyemodin

    2-羟基大黄素

     2-Hydroxyemodin 是肝微粒体中大黄素的活性代谢物。大黄素是一种存在于真菌代谢物和大黄成分中的蒽醌。在没有激活系统的情况下，2-Hydroxyemodin 对鼠伤寒沙门氏菌 TA1537 具有诱变作用。
  33. GC64335 N-Desmethyl imatinib-d8

    N-去甲基伊马替-D8,Norimatinib-d8; Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib-d8

     N-Desmethyl imatinib D8 (Norimatinib D8) 是 N-Desmethyl imatinib 的氘代化合物。
  34. GC64334 Cholesterol-13C5

    胆固醇 13C5

     Cholesterol-13C5 是一种 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  35. GC64331 Ritonavir-13C,d3

    ABT 538-13C,d3; RTV-13C,d3

     Ritonavir-13C,d3 (ABT 538-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Ritonavir。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。
  36. GC64314 L-Citrulline-d6

    L-瓜氨酸 d6

     L-Citrulline-d6 是 L-Citrulline 的氘代物。L-Citrulline 是一种氨基酸，源自于脯氨酸、谷氨酰胺和谷氨酸盐的分解代谢过程中产生的鸟氨酸，或通过精氨酸-瓜氨酸途径获得的 l-精氨酸。
  37. GC64300 Haloxyfop

    吡氟氯禾灵

     Haloxyfop 是一种芳氯氧苯氧丙酸除草剂 (herbicide)，广泛应用于阔叶作物的野草。Haloxyfop 对玉米幼苗叶绿体中乙酰辅酶 A 羧化酶 (EC 6.4.1.2) 的抑制作的 IC50 为 0.5 μM，而对豌豆中该酶无影响。
  38. GC64296 Orotidine 5′-monophosphate trisodium

    Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium

     Orotidine 5’-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5’-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的，用于在大量微生物中合成 DNA，包括 M. tuberculosis、S. cerevisiae、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5’-monophosphate trisodium[1]
  39. GC64290 L-Phenylalanine-d8

    氘代L-苯丙氨酸,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8

     L-Phenylalanine-d8 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  40. GC64281 Evolocumab

    依洛尤单抗,AMG 145; Repatha

    Evolocumab (anti-PCSK9) is a human monoclonal antibody that inhibits PCSK9. Evolocumab binds to the circulating PCSK9 protein, inhibiting it from binding to the LDLR. Evolocumab can be used for the research of hypercholesterolemia and atherosclerotic cardiovascular diseases.
  41. GC64249 Glycine-15N

    甘氨酸 15N

     Glycine-15N 是一种 15N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
  42. GC64245 Glycine-13C2

    甘氨酸 13C2

     Glycine-13C2 是带有 13C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
  43. GC64242 L-Aspartic acid-15N

    L-天门冬氨酸 15N

     L-Aspartic acid-15N 是一种 15N 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸，被证明是一种结肠特异性药物输送的前体药物。
  44. GC64225 Oxalic Acid-d2

    草酸 d2

     Oxalic Acid-d2 是 Oxalic Acid 的氘代物。Oxalic Acid 是存在于许多植物和蔬菜中的一种强酸，常被用作分析试剂和一般还原剂。
  45. GC64220 3-Oxo-7-hydroxychol-4-enoic acid 3-Oxo-7-hydroxychol-4-enoic acid 是一种内源性代谢产物。3-Oxo-7-hydroxychol-4-enoic acid 可能是肝胆疾病预后不良的重要指标。
  46. GC64195 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine TFA

    H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA; γ-Glu-ε-Lys TFA

     Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病，青光眼)，组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
  47. GC64188 L-Leucine-d3

    L-亮氨酸-D3

     L-Leucine-d3是L-Leucine的氘代物，用于蛋白质的质谱（MS）定量测定和作为代谢研究中的示踪剂。
  48. GC64182 5-Methoxytryptamine hydrochloride

    5-甲氧基色胺盐酸盐

     5-Methoxytryptamine hydrochloride，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine hydrochloride 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine hydrochloride 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
  49. GC64149 L-Isoleucine-15N

    L-异亮氨酸 15N

     L-Isoleucine-15N 是一种 15N 标记的 L-Isoleucine。L-Isoleucine 是一种非极性疏水性氨基酸。L-Isoleucine 是一种必需氨基酸。
  50. GC64148 L-Phenylalanine-15N

    L-苯丙氨酸-15N,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-15N

     L-Phenylalanine-15N ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-15N) 是一种 15N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Pheny
  51. GC64137 Acetaminophen-d3

    扑热息痛D3,Paracetamol-d3; 4-Acetamidophenol-d3; 4'-Hydroxyacetanilide-d3

     Acetaminophen-d3 (Paracetamol-d3) 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂，IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。

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