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Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for  Proteases

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64122 Tigulixostat

    LC350189

     Tigulixostat (LC350189) 是一种具有口服活性的非嘌呤选择性黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂。Tigulixostat 降低尿酸的产生，可用于痛风和高尿酸血症研究。
  3. GC64119 Saponarin

    皂草甙

     A flavonoid glycoside with diverse biological activities
  4. GC64118 Vanillylmandelic acid-d3

    香草扁桃酸 d3

     Vanillylmandelic acid-d3 是 Vanillylmandelic acid 的氘代物。Vanillylmandelic acid 是肾上腺素和去甲肾上腺素代谢的最终产物。Vanillylmandelic acid 也可作为神经递质代谢紊乱的标志物。Vanillylmandelic acid 具有抗氧化 (antioxidant) 活性，清除 DPPH 自由基的 IC50 值为 33 μM。
  5. GC64078 3-O-Acetyl-11-hydroxy-beta-boswellic acid

    3α-O-乙酰基-11α-羟基-β-乳香酸

     3-O-Acetyl-11-hydroxy-beta-boswellic acid 是一种5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。
  6. GC64076 Nortriptyline

    去甲替林,Desmethylamitriptyline; Desitriptilina

     Nortriptyline hydrochloride (Desitriptyline, ELF-101, EN-7048, Desmethylamitriptyline) is the hydrochloride salt form of nortriptyline, a tricyclic antidepressant agent used for short-term treatment of various forms of depression.
  7. GC64066 Coblopasvir dihydrochloride

    KW-136 dihydrochloride

     A pan-genotypic inhibitor of HCV NS5A
  8. GC64065 Coblopasvir

    KW-136

     A pan-genotypic inhibitor of HCV NS5A
  9. GC64063 ALDH1A1-IN-2 ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族，在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1，化合物 295)。
  10. GC64050 Trichloroacetic acid

    三氯乙酸

    Trichloroacetic acid 是一种常用的面部表面修复剂。Trichloroacetic acid 是三氯乙烯的代谢产物，被认为有助于其在小鼠体内的肝癌效应。
  11. GC64038 Simeprevir-13C,d3

    TMC435-13C,d3; TMC435350-13C,d3

     Simeprevir-13C,d3 (TMC435-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir (TMC435) 是一种口服有效的 HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
  12. GC64034 L-Cysteine-d2

    L-半胱氨酸 d2

     L-Cysteine-d2 是 L-Cysteine 的氘代物。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸，是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素，降低啮齿动物和人类的食欲。
  13. GC64033 Ubiquitination-IN-1 Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
  14. GC64016 Samatasvir

    IDX719; IDX18719

     An HCV NS5A inhibitor
  15. GC63998 Nicotinic acid riboside

    烟酸核糖

     Nicotinic acid riboside 存在于人体细胞中，是一种 NAD+ 前体。Nicotinic acid riboside 是人类 NAD+ 代谢的中间体。
  16. GC63994 Malic acid-d3

    DL-苹果酸-2,3,3-D3,Hydroxybutanedioic acid-d3; E 296-d3

     Malic acid-d3 (Hydroxybutanedioic acid-d3) 是 Malic acid 的氘代物。Malic acid (Hydroxybutanedioic acid) 是一种二羧酸，天然存在于水果如苹果和梨中。 它在许多酸味或酸味食物中起作用。
  17. GC63982 L-Phenylalanine-d5

    L-苯丙氨酸-d5

     L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  18. GC63975 Acanthoside B

    刺五加提取物

     Acanthoside B 是一种具有抗炎、抗遗忘活性的生物活性木脂素。Acanthoside B 可用于阿尔茨海默病和肺部炎症等疾病的研究。
  19. GC63973 Ligustroside

    女贞甙,Ligstroside

     Ligustroside (Ligstroside) 是一种 secoiridoid 衍生物，在早期阿尔茨海默病 (AD) 和脑老化模型中的线粒体生物能量学方面表现出色，其机制可能不会干扰 Aβ 的产生。Ligustroside 显着抑制脂多糖激活的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮的产生。
  20. GC63971 L-Isoleucine-1-13C

    L-异亮氨酸 1-13C

     L-Isoleucine-1-13C 是带有 13C 标记的 L-Isoleucine。L-Isoleucine 是一种非极性疏水性氨基酸。L-Isoleucine 是一种必需氨基酸。
  21. GC63958 6α-Hydroxy Paclitaxel-d5

    紫杉醇杂质

     6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力，但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
  22. GC63952 Folic Acid-d2

    叶酸-D2,Vitamin B9-d2; Vitamin M-d2

     Folic Acid-d2 是 Folic acid 的氘代物。Folic acid (Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。
  23. GC63950 Homocarnosine TFA

    L-Homocarnosine TFA; γ-Aminobutyryl-L-histidine TFA

     A dipeptide
  24. GC63947 Phenylephrine-d3 hydrochloride

    (R)-(-)-Phenylephrine-d3 hydrochloride; L-Phenylephrine-d3 hydrochloride

     Phenylephrine-d3 (R)-(-)-Phenylephrine-d3) hydrochloride 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1D，α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86，4.87和4.70。
  25. GC63944 Potassium 1H-indol-3-yl sulfate-d4 potassium

    [2H4]-3-硫酸吲哚酚钾盐

     Potassium 1H-indol-3-yl sulfate-d4 potassium 是 Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 的氘代物。Potassium 1H-indol-3-yl sulfate 是一种内源性代谢产物。
  26. GC63918 L-Arginine-15N4 hydrochloride

    (S)-(+)-Arginine-15N4 hydrochloride

     L-Arginine-15N4 ((S)-(+)-Arginine-15N4) hydrochloride 是一种 15N 标记的 L-Arginine hydrochloride。L-Arginine hydrochloride ((S)-(+)-Arginine hydrochloride) 为合成一氧化氮的氮供体，是血管扩张剂。
  27. GC63914 Raptinal Raptinal 直接激活 caspase-3，可启动 caspase 依赖性的细胞凋亡内源性途径。Raptinal 能够通过直接激活效应 caspase-3来快速诱导癌细胞死亡，绕过启动子 caspase-8 和 caspase-9的激活。
  28. GC63901 L-Valine-15N

    L-缬氨酸 15N

     L-Valine-15N 是一种 15N 标记的 L-Valine。L-Valine 是二十种蛋白氨基酸中的其中一种。L-Valine是一种必需氨基酸。
  29. GC63891 L-Threonine-15N

    L-苏氨酸 15N

     L-Threonine-15N 是一种 15N 标记的 L-Threonine。L-Threonine 是一种天然氨基酸，可由微生物发酵产生，可用于食品、药品和饲料中。
  30. GC63885 L-Alanine-15N

    L-丙胺酸-15N,L-2-Aminopropionic acid-15N

     L-Alanine-15N (L-2-Aminopropionic acid-15N) 是一种 15N 标记的 L-Alanine。L-Alanine 是一种非必需氨基酸，能够参与糖和酸的代谢，增强免疫力，并能为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
  31. GC63883 L-Proline-15N

    L-脯氨酸 15N

     L-Proline-15N 是一种 15N 标记的 L-Proline。L-Proline 是人体中二十种氨基酸之一，用于构建蛋白质。
  32. GC63882 L-Lysine-15N2 hydrochloride

    L-赖氨酸 15N2 (盐酸)

     L-Lysine-15N2 hydrochloride 是 15N 标记的 L-Lysine hydrochloride。L-lysine hydrochloride 人类必需的氨基酸，具有多种益处，可用于疱疹的研究，并能增加钙吸收，减少糖尿病相关疾病和改善肠道健康。
  33. GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride

    2-Amino-3-phenylpropionic acid-d5 hydrochloride

     DL-Phenylalanine-d5 (2-Amino-3-phenylpropionic acid-d5) hydrochloride 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylala
  34. GC63877 Calcifediol-d3

    25-羟基维生素D3-[D3],25-hydroxy Vitamin D3-d3

     Calcifediol-d3 是 Calcifediol 的氘代物。Calcifediol 是维生素 D3 的主要循环代谢物，是一种有效的 VDR 抑制剂。
  35. GC63865 Urea-15N2

    尿素(N15标记),Carbamide-15N2; Carbonyldiamide-15N2

     Urea-15N2 (Carbamide-15N2) 是 15N 标记的 Urea。Urea是一种强效蛋白质变性剂，作用通过直接和间接机制。 一种有效的润肤剂和角质层分离剂。 用作利尿剂。 血尿素氮 (BUN) 已被用于评估肾功能。 广泛用于肥料中的氮源，是化学工业的重要原料。
  36. GC63856 Relacatib

    SB-462795

     Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
  37. GC63852 Palmitic acid-d3

    棕榈酸 d3

     Palmitic acid-d3 是 Palmitic acid 的氘代物。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。
  38. GC63843 Cholesterol-13C3

    胆固醇 13C3

     Cholesterol-13C3 是一种 13C 标记的 Cholesterol。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
  39. GC63842 Rodatristat

    KAR5417

     Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。
  40. GC63841 Nicotinuric acid-d4 Nicotinuric acid-d4 是 Nicotinuric acid 的氘代物。Nicotinuric acid是酰基甘氨酸。 它是烟酸的代谢产物。
  41. GC63833 L-Leucine-15N

    L-亮氨酸 15N

     L-Leucine-15N 是一种 15N 标记的 L-Leucine。L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路。
  42. GC63796 116-9e

    MAL2-11B

     116-9e 是 Hsp40-Hsp70 结合的阻断剂，从而抑制 Hsp70-Hsp40 的伴侣活性。Hsp40 家族的辅助伴侣通过一个保守的 J 结构域与 Hsp70 结合。116-9e 通过阻止 Hsp70-Hsp40 复合物组装来抑制伴侣功能。
  43. GC63795 LDHA-IN-3 LDHA-IN-3 作为一种硒苯化合物，是一种有效的非竞争性乳酸脱氢酶(LDHA) 抑制剂(IC50=145.2 nM)。LDHA-IN-3 可用于癌症研究。
  44. GC19926 Methyl malonic acid

    丙二酸二甲酯

     A dicarboxylic acid and byproduct of propionate catabolism
  45. GC19920 Ensitrelvir

    (E)-6-((6-氯-2-甲基-2H-吲唑-5-基)亚氨基)-3-((1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基)-1-(2,4,5-三氟苄基)-1,3,5-三嗪烷-2,4-二酮,S-217622

     An inhibitor of SARS-CoV-2 Mpro
  46. GC49730 1-Stearoyl-2-15(S)-HETE-sn-glycero-3-PE-d11

    15(S)-HETE-SAPE-d11, 15(S)-Hydroxyeicosatetraenoic Acid-SAPE-d11, 1-Stearoyl-2-15(S)-HETE-sn-glycero-3-Phosphatidylethanolamine-d11

     An internal standard for the quantification of 1-stearoyl-2-15(S)-HETE-sn-glycero-3-PE
  47. GC49722 4-CF3-TPP-DC

    4-CF3-Triphenylphosphonium-DC

     An inert mitochondriotropic carrier
  48. GC49704 Ac-FLTD-CMK (trifluoroacetate salt)

    Ac-Phe-Leu-Thr-Asp-CMK

     An inhibitor of caspase-1, -4, -5, and -11
  49. GC49698 Indomethacin Acyl Glucuronide

    (吲哚美辛酰基)-Β-D-葡糖苷酸

     A metabolite of indomethacin
  50. GC49696 FPL 55712 (sodium salt) A leukotriene receptor antagonist
  51. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

    瑞戈非尼杂质14

     An active metabolite of regorafenib

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