Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for Proteases

Cat.No. 产品名称 Information
GC74097 L-Thyroxine-13C6
L-甲状腺素-13C6
L-Thyroxine-13C6是13C标记的L-Troxine。
GC74092 2'-Deoxyguanosine-13C10
2′-脱氧鸟苷-13C10; Deoxyguanosine-13C10; Guanine deoxyriboside-13C10
2'-Deoxyguanosine-13C10（脱氧鸟苷-13C10；鸟嘌呤脱氧核苷-13C10）是13C标记的2'-脱氧鸟苷。
GC74090 Dimethyl fumarate-d2
富马酸二甲酯-d2
Dimethyl fumarate-d2是氘标记的富马酸二甲酯。
GC74089 Gemcitabine triphosphate trisodium
dFdCTP trisodium
Gemcitabine triphosphate trisodium是吉西他滨在细胞中的两种核苷代谢物之一。
GC74036 BKIDC-1553 BKIDC-1553是一种口服活性抗糖酵解剂和激酶抑制剂衍生的化合物，预计在人体内的半衰期约为17小时。
GC74033 FXIIa-IN-4 FXIIa-IN-4（化合物22）是一种有效的、选择性的人FXIIa抑制剂，对FXIIa、凝血酶和FXIa的IC50分别为0.032 μM、0.30 μM和bbb50 μM。
GC74024 BPU BPU在亚g1期阻止细胞周期进程。
GC74001 TS-24 TS-24是组织蛋白酶S的抑制剂，IC50为4.3μM。
GC73988 TDI-11055 TDI-11055是表观遗传阅读蛋白11-19白血病（ENL）YEATS的抑制剂，该蛋白驱动急性髓系白血病（AML）的致癌转录程序，即造血恶性AML。
GC73962 iHSP110-33 iHSP110-33是热休克蛋白110（HSP110）的抑制剂。
GC73941 MMP-9/10-IN-2 MMP-9/10-IN-2（化合物6e）是MMP10和MMP9的强效抑制剂，对MMP10的IC50为0.076μM，对MMP9的IC50为0.5μM时抑制率为93.18%。
GC73904 N-Acetylmannosamine 6-phosphate sodium salt
ManNAc-6P sodium salt
N-Acetylmannosamine 6-phosphate sodium salt是金黄色葡萄球菌分解唾液酸（Neu5Ac）的代谢中间体。
GC73900 HA-9104 HA-9104是一种有效的选择性抑制剂，通过几乎靶向UBE2F的V30口袋来抑制cullin-5 nedylation。
GC73861 HFI-437 HFI-437是一种有效的非肽类胰岛素调节氨基肽酶（IRAP）抑制剂，Ki值为20 nM。
GC73831 ART26.12 ART26.12是一种具有抗大麻素特性的口服活性FABP5抑制剂。
GC73816 MS-L6 MS-L6是一种强效的氧化磷酸化抑制剂（OXPHOS），可以作为电子传递链复合物I（ETC-I），结合抑制NADH氧化和解偶联效应。
GC73810 Z-Arg-Arg-βNA acetate Z-Arg-Arg-βNA acetate是蛋白酶组织蛋白酶B的敏感二肽底物，对蛋白酶H和L具有抗性。
GC73800 MS181 MS181（化合物1）是一种有效的小脑（CRBN）招募和ed结合的多梳抑制复合物1 (PRC1) PROTAC降解剂。
GC73760 Trilexium
TRX-E-009-1
Trilexium (TRX-E-009-1)是与TRX-E-002-1结构相关的第三代苯并吡喃。
GC73748 PELI1-IN-1 PELI1-IN-1（化合物3d）是一种有效的PELI1， E3泛素连接酶抑制剂。
GC73721 TPT-004 TPT-004是一种TPH抑制剂。
GC73701 HSP90-IN-27 HSP90-IN-27（化合物19）是一种HSP90抑制剂。
GC73684 CHK-336 CHK-336（实施例1）是一种口服活性LDHA抑制剂（IC50＜1nM），其抑制小鼠肝细胞中乳酸的产生。
GC73677 Olgotrelvir sodium
STI-1558 sodium
Olgotrelvir sodium是一种口服活性的冠状病毒主要蛋白酶（Mpro）和人细胞组织蛋白酶（cathepsin L）的双重抑制剂。
GC73673 Leramistat
HMC-C-01-A; MBS2320
Leramistat（HMC-C-01-A；MBS2320）是一种线粒体复合物1抑制剂，参与细胞代谢免疫代谢调节。
GC73645 YG1702 YG1702是一种有效的aldh18a1特异性抑制剂。
GC73643 NBI-961 NBI-961是一种有效的NEK2抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。
GC73642 ALK-IN-26 ALK-IN-26是ALK抑制剂，对ALK酪氨酸激酶的IC50值为7.0 μM。
GC73641 MMP-7-IN-3 MMP-7-IN-3是一种有效的选择性MMP-7抑制剂。
GC73626 PF-07202954 PF-07202954是一种弱碱性DGAT2抑制剂，对人DGAT2的IC50为10 nM。
GC73619 M190S M190S是一种新型小分子，在体外和体内保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。
GC73589 GPX4-IN-6 GPX4-IN-6（化合物C25）是GPX4共价抑制剂，IC50值为0.13 μM。
GC73585 (Rac)-M826 (Rac)-M826是M826的外消旋体。
GC73551 PF-07247685 PF-07247685是BCKDC激酶（BDK）抑制剂（EC50=2.2nM）。
GC73547 PROTAC TG2 degrader-2 PROTAC TG2 degrader-2（化合物7）是靶向转谷氨酰胺酶2 （TG2）的选择性竞争性降解物，Kd为100 μM。
GC73512 Skp2 inhibitor 2 Skp2 inhibitor 2（14f）是F-box蛋白S期激酶相关蛋白2（Skp2）的抑制剂，IC50值为10.2μM（Skp2-Cks1）。
GC73485 UC-764864 UC-764864是一种UBE2N抑制剂。
GC73433 (S)-BAY 2965501 (S)-BAY 2965501是BAY 2965501的左旋异构体。
GC73417 CASP8-IN-1 CASP8-IN-1（化合物63-R）是胱天蛋白酶8（CASP8）的选择性抑制剂，IC50为0.7μM。
GC73412 BDM-2 BDM-2是HIV-1整合酶（IN指整合酶）的IN-LEDGF变构抑制剂（INLAI）（IC50=47 nM），具有强效的抗逆转录病毒（ARV）活性。
GC73388 GRP78-IN-3 GRP78-IN-3（化合物8）是一种选择性Grp78（HSPA5）抑制剂，IC50为0.59μM。
GC73380 MMP-1-IN-1 MMP-1-IN-1（化合物6）是一种高效的MMP-1抑制剂，IC50为0.034 μM。
GC73374 TD1092 TD1092是一种泛IAP降解剂，可降解cIAP1、cIAP2和XIAP。
GC73363 Antitumor agent-81 Antitumor agent-81（化合物5a）是一种低细胞毒性的P62-RNF168激动剂，可增强P62和RNF168之间的相互作用。
GC73301 5-Aminosalicylic acid-d3
Mesalamine-d3; 5-ASA-d3; Mesalazine-d3
5-Aminosalicylic acid-d3是氘标记的5-氨基水杨酸。
GC73296 IDH1 Inhibitor 7-d2 IDH1 Inhibitor 7-d2是氘标记的IDH1抑制剂7。
GC73272 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3苯甲酰胺衍生物是一种强效的PARP-1抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50值分别为0.25 nM和2.34 nM。
GC73271 ZK53 ZK53是线粒体酪蛋白溶解蛋白酶P （HsClpP）的选择性激活剂（HsClpP水解α-酪蛋白的EC50: 1.37 μM）。
GC73267 BMS-332 BMS-332为adualDGKα/ζ脂激酶抑制剂，ic50分别为0.005 （DGKα）和0.001 μM （DGKζ）。
GC73266 BMS-684 BMS-684是一种选择性DGKα抑制剂，IC50为15 nM。