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Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for  Proteases

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62464 MLT-943 MLT-943 是一种有效的、选择性的、口服活性的 MALT1 protease 抑制剂。MLT-943 可抑制 PBMC 或全血中 IL-2 的分泌，PBMC 中抑制的 IC50 值为 0.07~0.09 μM，全血中抑制的 IC50 值为 0.6~0.8 μM)。MLT-943具有抗炎活性，可用于 FcgR 介导的炎症研究。
  3. GC62458 Rodatristat ethyl

    KAR5585

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，
  4. GC62444 SDZ 224-015 SDZ 224-015 是具有口服活性的、IL-1β 转化酶和 caspase-1 的抑制剂。SDZ 224-015 具有抗COVID-19的活性，靶向 Mpro (IC50 of 30 nM)。
  5. GC62439 Edoxaban impurity 6

    依度沙班杂质F(单体)

     Edoxaban impurity 6 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。
  6. GC62428 Ervogastat

    (S)-2-(5-((3-乙氧基吡啶-2-基]氧基]吡啶-3-基)-N-(四氢呋喃-3-基)嘧啶-5-甲酰胺

     Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) is a potent diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor that reduces steatosis and hepatic triglyceride levels in non-alcoholic steatohepatitis (NASH).
  7. GC62408 CRA-2059 hydrochloride CRA-2059 hydrochloride 是一种特异性、选择性的类胰蛋白酶 (tryptase) 抑制剂，对重组人类胰蛋白酶-β (rHTβ) 的 Ki 为 620 pM。
  8. GC62388 YUM70 YUM70 is a potent inhibitor of glucose-regulated protein 78 (GRP78) inhibitor with an IC50 of 1.5 μM. YUM70 induces endoplasmic reticulum (ER) stress-mediated apoptosis in pancreatic cancer.Although YUM70 inhibits GRP78 enzymatic activity, it increases the expression of GRP78 by increasing the chaperone translation mechanism.
  9. GC62372 Cyclic-di-GMP sodium

    c-di-GMP sodium; cyclic diguanylate sodium; 5GP-5GP sodium

     A bacterial second messenger and cyclic dinucleotide
  10. GC62352 1,3-Butanediol

    1,3-丁二醇

     1,3-丁二醇（1,3-Butanediol）是一种有机化合物，该化合物是一种无色、苦乐参半的水溶性液体。它是丁二醇的四种常见结构异构体之一。1,3-丁二醇可用作降血糖剂。1,3-丁二醇可转化为β-羟基丁酸，作为脑代谢的底物。
  11. GC62347 CMC2.24

    TRB-N0224

     CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
  12. GC62343 WSB1 Degrader 1 WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
  13. GC62306 Patamostat

    帕莫司他; E-3123

     Patamostat (E-3123) 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat 有效抑制胰蛋白酶，纤溶酶和凝血酶，IC50 值分别为 39 nM，950 nM 和 1.9 μM。Patamostat 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
  14. GC62305 DDO-5936 DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。
  15. GC62303 SBC-115337 SBC-115337 是一种有效的苯并呋喃化合物，是 PCSK9 抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。
  16. GC62302 Cysteine protease inhibitor-2

    暂无

     Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。
  17. GC62298 Edoxaban impurity 4

    依度沙班杂质D

     Edoxaban impurity 4 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。
  18. GC62285 Glutaminase-IN-3

    N-[6-[4-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)丁基]-3-哒嗪基]-3-(三氟甲氧基)苯乙酰胺

     Glutaminase-IN-3 (compound 657) 是一种有效的 glutaminase 抑制剂，对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1，compound 657。
  19. GC62280 Teneligliptin D8

    特力利汀-D8,MP-513 D8

     Teneligliptin D8 (MP-513 D8) 一种氘标记的 Teneligliptin (MP-513)。Teneligliptin D8 (MP-513 D8) 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。
  20. GC62278 FTISADTSK acetate FTISADTSK acetate 是一种内源性稳定的曲妥珠单抗信号肽，由SRM监测得到。
  21. GC62276 CP-609754

    LNK-754; OSI-754

     CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。
  22. GC62198 c-di-AMP sodium

    c-di-AMP, Cyclic di-Adenosine monophosphate, 3',5'-Cyclic diadenylic acid, Cyclic diadenylate

     C-di-AMP是STING(刺激内质网的蛋白)的激动剂,通过与该跨膜蛋白结合,激活TBK3-IRF3信号通路,进而引发I型IFN和TNF的产生。
  23. GC62179 Cyclic ADP-ribose

    环二磷酸腺苷核酸糖,cADPR

     An endogenous Ca2+ mobilizer
  24. GC62175 Cetraxate hydrochloride

    盐酸西曲酸酯,DV-1006

     Cetraxate hydrochloride (DV-1006) 是一种具有粘膜保护作用的，具有口服活性的抗溃疡试剂 (anti-ulcer)，可用于胃溃疡研究。Cetraxate hydrochloride 是一种有效的顶体蛋白酶 (acrosomal proteinase acrosin) 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.94 μM 和 3.3 μM。
  25. GC62152 Homovanillyl alcohol

    高香草醇

     Homovanillyl alcohol 是羟基酪醇的生物代谢产物。Hydroxytyrosol 是原始橄榄油 (VOO) 和葡萄酒中存在的一种酚类化合物。Homovanillyl alcohol 可保护红细胞 (RBCs) 免受氧化损伤，并对心血管疾病具有保护作用。
  26. GC62137 IMT1 IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
  27. GC62135 BC1618 An inhibitor of FBXO48
  28. GC62120 DTHIB DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities.
  29. GC62115 JNJ-67856633

    JNJ-67856633

     JNJ-67856633 (JNJ-6633) is a potent, selective, allosteric inhibitor of MALT1 protease.
  30. GC62113 Firibastat

    QGC001; RB150

     Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体药物。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki=200 nM)，选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III，并降低血压。
  31. GC19839 Trypsin inhibitor(soybean) (≥4000 BAEE Units/mg)

    胰酶抑制剂

     Trypsin inhibitor(soybean)是一种胰蛋白酶(trypsin)抑制剂，IC50 为19 µM，也可以抑制胰凝乳蛋白酶，IC50 为14.3µM。
  32. GC62040 Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate

    CDC

     Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病。
  33. GC62033 3α-Hydroxy pravastatin sodium

    3Α-羟基普伐他汀钠

     A metabolite of pravastatin
  34. GC61962 NMNNAGDKWSAFLKEQSTLAQMYPLQEIQNLTVKLQLQALQQ NMNNAGDKWSAFLKEQSTLAQMYPLQEIQNLTVKLQLQALQQ 是一种血管紧张素转换酶 2 (ACE2) 相关肽，可用于研究 ACE2 的功能。
  35. GC61961 NHC-triphosphate tetrasodium NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。
  36. GC61956 NHC-diphosphate NHC-diphosphate 是 NHC 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite )，以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷，是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。
  37. GC61940 Cysteinylglycine TFA Cysteinylglycine TFA 是一种内源性代谢产物，用于疾病诊断。
  38. GC61932 Guanosine-5'-triphosphate disodium salt

    鸟苷-5'-三磷酸二钠盐,5'-GTP disodium salt

     An energy substrate for protein synthesis and gluconeogenesis
  39. GC61902 N-Formylglycine

    N-甲酰甘氨酸

     N-Formylglycine (2-formamidoacetic acid, For-Gly-OH, FGly) is an endogenous metabolite.
  40. GC61888 Pactimibe sulfate

    帕替麦布,CS-505

     Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 µM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 µM，在巨噬细胞中是 2.7 µM，在 THP-1 细胞中是 4.7 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 µM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
  41. GC61864 DL-Laudanosine DL-Laudanosine 是 Atracurium 和 Cisatracurium 的代谢物，可透过血脑屏障，引起兴奋和癫痫发作。
  42. GC61863 Verucopeptin Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 µM) 抑制剂，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D)，Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性，常用作癌症相关研究。
  43. GC61862 3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium

    3'-dUTP trisodium

     3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium (3'-dUTP trisodium) 是一种核苷酸类似物，可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases I 和 II)，强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中，Ki 值为 2.0 µM。
  44. GC61858 (R)-MLN-4760 (R)-MLN-4760 是 MLN-4760 的活性较低的 R 型异构体，是一种 ACE2 抑制剂，IC50 值为 8.4 µM。
  45. GC61839 Ternidazole hydrochloride

    特尼达唑

     Ternidazole hydrochloride 是硝基咪唑的羟基代谢物 (hydroxymetabolite)，具有抗氧化活性。
  46. GC61830 NADH disodium salt

    beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷二钠,Disodium NADH

     NADH disodium salt是烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADH)的一种钠盐形式,NADH是一种辅酶,在细胞能量代谢中作为再生电子供体,包括糖酵解、β氧化和柠檬酸循环。
  47. GC19766 Heparin sodium salt (MW 15kDa)

    肝素钠 (MW 15kDa); Sodium heparin (MW 15kDa); Sodium heparinate (MW 15kDa)

     肝素钠盐（MW 15kDa）（Sodium heparin (MW 15kDa)）是肝素的聚合物，分子量为15kDa。
  48. GC19750 alpha-L-Rhamnose

    L-鼠李糖; L-Rhamnose

     Addition of the Rhamnose-rich polysaccharide, RROP-1, to normal human dermal fibroblasts (NHDFs) and human endothelial cells produced a dose-dependent stimulation of the calcium-signaling pathway, inducing fast and transient increases in Ca2 influx and intracellular free Ca2 level
  49. GC19749 Maleamic acid

    马来酰胺酸,Acrylic acid

     马来酸是一种内源性代谢物。
  50. GC61813 O-Desmethyl Mebeverine alcohol hydrochloride

    Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol hydrochloride

     O-DesmethylMebeverinealcoholhydrochloride是Mebeverine的代谢物，Mebeverine是一种有效的α1受体(α1repector)抑制剂，用作消化道的一种解痉药。
  51. GC61797 L-Palmitoylcarnitine TFA L-PalmitoylcarnitineTFA是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物，在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-PalmitoylcarnitineTFA通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP通道活性，而不影响单通道电导。

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