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E1/E2/E3 Enzyme(E1/E2/E3泛素酶)

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Products for  E1/E2/E3 Enzyme

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71320 Cbl-b-IN-5 Cbl-b-IN-5（化合物6）是一种Cbl-b抑制剂（IC50=3-10µM）。
  3. GC70082 UBA5-IN-1 UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
  4. GC69911 Skp2 inhibitor 1 Skp2 inhibitor 1(compound 14i) 是一种 Skp2 抑制剂，干扰 Skp2-Cks1 相互作用，IC50为 2.8 μM。Skp2 inhibitor 1 也具有抗癌活性。
  5. GC69866 SCFSkp2-IN-2 SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂，其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)，显示出抗肿瘤活性。
  6. GC69842 Rugonersen

    RG6091; RO7248824

     Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs)，可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍，Rugonersen 已用于 AS 的研究。
  7. GC69217 HECT E3-IN-1 HECT E3-IN-1 (compound 3) 是HECT E3 连接酶的抑制剂。HECT E3-IN-1 (compound 3) 破坏了与Nedd4-1 非共价 Ub 结合位点的 Ub 结合。
  8. GC68840 Cbl-b-IN-3 Cbl-b-IN-3 (Compound 23) 是 casitas B 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b) 抑制剂， IC50 为 < 1 nM。 Cbl-b 是一种 E3 泛素连接酶，负调控 T 细胞活化。
  9. GC68150 BC-1382 BC-1382 是一种有效的泛素 E3 连接酶 HECTD2 抑制剂，可特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。具有抗炎活性。
  10. GC65881 Teslexivir hydrochloride

    BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride

     Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2) 相互作用的强效选择性抑制剂，这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。
  11. GC65605 RB-3 RB-3 是 PRC1 的抑制剂，结合到 RING1B-BMI1f，其 Kd 值为2.8 μM。
  12. GC65576 DI-1859 DI-1859 是一种有效的、选择性的、共价的 DCN1 抑制剂。DI-1859 在低纳摩尔浓度下抑制细胞中 cullin 3 的 neddylation。DI-1859 诱导小鼠肝脏中 NRF2 蛋白（一种 CRL3 底物）的强烈增加，并有效保护小鼠免受对乙酰氨基酚诱导的肝损伤。
  13. GC65469 SENP1-IN-1 SENP1-IN-1 是特异性去 SUMO 化蛋白酶 SENP1 的抑制剂，详细请参考专利文献 CN110627860，化合物 29。SENP1-IN-1 被开发用于增强肿瘤放射敏感性。
  14. GC65305 BI8622 BI8622 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 3.1 μM。
  15. GC65148 BI8626 BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 特异性拮抗剂，IC50 为 0.9 μM。
  16. GC64989 NAcM-OPT NAcM-OPT is a specific, reversible and orally bioavailable inhibitor of cullin neddylation 1 (DCN1) that targets N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) interaction with DCN1 with IC50 of 79 nM.
  17. GC64975 WS-383 WS-383 是一种有效、选择性、可逆的 DCN1-UBC12 相互作用抑制剂，IC50 值为 11 nM。WS-383 抑制 Cul3/1 的类泛素化修饰，引起 p21，p27 和 NRF2 的积累。
  18. GC64972 Subasumstat

    TAK-981

     An inhibitor of SUMO-activating enzyme
  19. GC64033 Ubiquitination-IN-1 Ubiquitination-IN-1 (compound 24) 是泛素化 (ubiquitination) 和 Cksl-Skp2 蛋白互作抑制剂 (IC50=0.17 μM) 抑制剂，增加 p27 水平。Ubiquitination-IN-1 可通过阻断肿瘤抑制因子的降解来用于疾病。
  20. GC63363 M435-1279 M435-1279 is a UBE2T inhibitor, inhibiting the Wnt/β-catenin signaling pathway hyperactivation through blocking UBE2T-mediated degradation of RACK1.
  21. GC63004 HOIPIN-8 HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂，IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物，与 HOIPIN-1 相比，它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力， 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制， 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
  22. GC63002 HB007 HB007 是一种小的泛素相关修饰剂 1 (SUMO1) 降解剂。HB007 诱导 SUMO1 的泛素化和降解，导致体内肿瘤生长减少。HB007 可用于脑癌、乳腺癌、结肠癌和肺癌的研究。
  23. GC62721 DI-591 DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
  24. GC62716 MD-222 MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
  25. GC62621 Milademetan tosylate hydrate

    DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate

     Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
  26. GC62598 MI-1061 TFA MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
  27. GC62568 Cbl-b-IN-1 Cbl-b-IN-1 (example 519) 是 Cbl-b 的抑制剂，信息来自专利 WO2019148005A1，其 IC50 值 <100 nM。
  28. GC62343 WSB1 Degrader 1 WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
  29. GC62135 BC1618 An inhibitor of FBXO48
  30. GC39169 CC-92480

    CC-92480

     A modulator of cereblon
  31. GC38812 MD-224 MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
  32. GC38488 Hinokiflavone

    扁柏双黄酮

     Hinokiflavone, isolated from Selaginella P. Beauv, Juniperus phoenicea and Rhus succedanea, possesses excellent pharmacological activities, including anti-inflammatory, antioxidant and antitumor activity. Hinokiflavone induces apoptosis and inhibits migration of breast cancer cells via EMT signalling pathway.
  33. GC37648 Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

     An inhibitor of Skp2-mediated p27 degradation
  34. GC37549 RO-5963 RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂，IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
  35. GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4 PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  36. GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3 PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  37. GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  38. GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  39. GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic

    REL-2-[4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基]羰基]-1-哌嗪基]-1-(4-吗啉基)乙酮

     外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
  40. GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
  41. GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral

    2-[4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基]羰基]-1-哌嗪基]-1-(4-吗啡啉)乙酮

     手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
  42. GC36785 NVP-CGM097 sulfate

    CGM097 sulfate

     An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
  43. GC36631 ML-792 An inhibitor of SUMO-activating enzyme
  44. GC36605 MI-1061 MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53，诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。
  45. GC35625 CC0651

    4,5-二脱氧-5-(3',5'-二氯[1,1'-联苯]-4-基)-4-[(2-甲氧基乙酰基)氨基]-L-阿拉伯糖酸

     CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化，IC50 为 1.72 μM。
  46. GC35511 BI-0252 BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
  47. GC35367 APG-115

    AA-115

     APG-115 (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 蛋白抑制剂，与 MDM2 蛋白结合，IC50 和 Ki 值分别为 3.8 nM 和 1 nM。 APG-115 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
  48. GC43786 GS-143

    4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸

     An inhibitor of IκBα ubiquitylation
  49. GC34513 C25-140 C25-140 is a small-molecule inhibitor of TRAF6-Ubc13 interaction. C25-140 directly binds to TRAF6, thereby blocking the interaction of TRAF6 with Ubc13, and as a consequence lowers TRAF6 activity. C25-140 impedes NF-κB activation in various immune and inflammatory signaling pathways also in primary human and murine cells.
  50. GC33885 UbcH5c-IN-1 UbcH5c-IN-1(compound6d)是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶UbcH5c抑制剂，其与E2UbcH5c-IN-1活性位点Cys85共价结合的Kd值为283nM，是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
  51. GC33356 AM-8735 AM-8735是有效，选择性的MDM2抑制剂，IC50值为25nM。

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