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Home >> Signaling Pathways >> Proteases >> E1/E2/E3 Enzyme

E1/E2/E3 Enzyme(E1/E2/E3泛素酶)

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Products for  E1/E2/E3 Enzyme

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC36631 ML-792 ML-792是一种特异性的小泛素样修饰物（SUMO）活化酶（SAE）抑制剂，能够抑制SAE/SUMO1和 SAE/SUMO2，IC50分别为3nM和11nM。
  3. GC36605 MI-1061 MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53，诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。
  4. GC35625 CC0651

    4,5-二脱氧-5-(3',5'-二氯[1,1'-联苯]-4-基)-4-[(2-甲氧基乙酰基)氨基]-L-阿拉伯糖酸

     CC0651 是一种人Cdc34泛素结合酶变构抑制剂。CC0651 有效抑制 p27Kip1的泛素化，IC50 为 1.72 μM。
  5. GC35511 BI-0252 BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
  6. GC35367 APG-115

    AA-115

     APG-115 (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 蛋白抑制剂，与 MDM2 蛋白结合，IC50 和 Ki 值分别为 3.8 nM 和 1 nM。 APG-115 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
  7. GC43786 GS-143

    4-(3-苄基-4-((5-(2-氟苯基)呋喃-2-基)亚甲基)-5-氧代-4,5-二氢-1H-吡唑-1-基)苯甲酸

     An inhibitor of IκBα ubiquitylation
  8. GC34513 C25-140 C25-140 is a small-molecule inhibitor of TRAF6-Ubc13 interaction. C25-140 directly binds to TRAF6, thereby blocking the interaction of TRAF6 with Ubc13, and as a consequence lowers TRAF6 activity. C25-140 impedes NF-κB activation in various immune and inflammatory signaling pathways also in primary human and murine cells.
  9. GC33885 UbcH5c-IN-1 UbcH5c-IN-1(compound6d)是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶UbcH5c抑制剂，其与E2UbcH5c-IN-1活性位点Cys85共价结合的Kd值为283nM，是开发新型类风湿性关节炎药物的先导化合物。
  10. GC33356 AM-8735 AM-8735是有效，选择性的MDM2抑制剂，IC50值为25nM。
  11. GC33039 COH000

    (1R,4S)-二甲基1-((R)-1-(苯基氨基)-2-(对甲苯基)乙基)-7-氧杂二环[2.2.1]庚-2,5-二烯-2,3-二羧酸

     An inhibitor of SUMO-activating enzyme
  12. GC32911 CTX1

    CTX1是一种新型小分子p53激活剂。
  13. GC32881 Milademetan (DS-3032)

    DS-3032

     Milademetan (DS-3032) (DS-3032) 是一种特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于研究急性髓性白血病 (AML) 或实体瘤。 Milademetan (DS-3032) (DS-3032) 诱导 G1 细胞周期停滞、衰老和凋亡。
  14. GC32814 DKM 2-93 DKM2-93是相对选择性的UBA5抑制剂，IC50值为430μM。
  15. GC32737 TAK-243 (MLN7243)

    MLN7243

     TAK-243 (MLN7243)是一种选择性泛素活化酶（UBA1）抑制剂，IC50值为1nM。
  16. GC32721 NSC232003

    NSC232003是一种高效的可渗透细胞的UHRF1抑制剂，可抑制DNA甲基化，并破坏DNMT1/UHRF1相互作用。
  17. GC19312 RO8994 An inhibitor of MDM2-p53 interaction
  18. GC19268 NVP-HDM201

    NVP-HDM201; HDM201

     NVP-HDM201 (NVP-HDM201) 是一种有效的、口服生物利用度高且高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。
  19. GC19257 MX69 An inhibitor of the MDM2 protein and XIAP RNA interaction
  20. GC19088 CC122

    Avadomide

     A pleiotropic pathway modifier with anticancer activity
  21. GC18561 TZ9 A Rad6B inhibitor
  22. GC10408 2-D08 An inhibitor of sumoylation
  23. GC10134 Ginkgolic Acid C15:1

    银杏酸; Ginkgolic acid (15

     An inhibitor of SUMOylation
  24. GC18136 BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

     An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins
  25. GC11547 MI-773 (SAR405838)

    MI-77301

     An inhibitor of MDM2-p53 protein-protein interactions
  26. GC11445 YH239-EE A prodrug form of YH 239
  27. GC10940 PRT 4165

    NSC600157

     An inhibitor of PRC1 ubiquitin ligases
  28. GC11869 SZL P1-41 SZL P1-41是一种特异性S期激酶相关蛋白2（Skp2）抑制剂。
  29. GC12647 NVP-CGM097

    CGM097

     An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
  30. GC16368 Indole-3-carbinol

    3-吲哚甲醇; I3C; 3-Indolemethanol

     A natural phytochemical
  31. GC17801 PYZD-4409 PYZD-4409 是泛素激活酶 UBA1 的特异性抑制剂，IC50 为 20 μM（无细胞酶测定）。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡并优先抑制原发性急性髓细胞白血病细胞的克隆形成。
  32. GC16296 MI-773

    (2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺

     MI-773 是一种有效的 MDM2-p53 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，对 MDM2 具有高结合亲和力 (Kd=8.2 nM)。 MI-773 具有抗肿瘤活性。
  33. GC15771 PYR-41 An irreversible inhibitor of ubiquitin-activating enzyme
  34. GC15828 AMG232

    2-((3R,5R,6S)-5-(3-氯苯基)-6-(4-氯苯基)-1-((S)-1-(异丙基磺酰基)-3-甲基丁烷-2-基)-3-甲基-2-氧代哌啶-3-基)乙酸,AMG 232;AMG-232

     An inhibitor of the MDM2 and p53 interaction
  35. GC12508 Nutlin-3b

    4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

     The less active enantiomer of (–)-nutlin-3
  36. GC13590 SJ 172550

    MDMX Inhibitor II

     A small molecule inhibitor of MDMX
  37. GC16371 Solasodine

    澳洲茄铵,Purapuridine;Solancarpidine;Solasodin

     An alkaloid with diverse biological activities
  38. GC16055 SMIP004

    N-(4-丁基-2-甲基苯基)乙酰胺,SMIP 004;SMIP-004

     SMIP004 是一种 SKP2 E3 连接酶抑制剂，可下调 SKP2 并稳定 p27。 SMIP004 是人前列腺癌细胞的癌细胞选择性凋亡诱导剂。
  39. GC11594 RG7388

    RG 7388; RG-7388; ldasanutlin; Ro 5503781

     An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
  40. GC13019 RG7112

    [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮,RG-7112;RG 7112

     An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
  41. GC10470 Nutlin-3a chiral

    Nutlin-3a;Nutlin 3a

     Nutlin-3a 手性是 Nutlin-3 的活性异构体，是鼠类双微体 2 (MDM2) 拮抗剂，IC50 值为 0.09μM。
  42. GC12117 JNJ-26854165 (Serdemetan)

    N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺,JNJ 26854165

     An antagonist of MDM2 action
  43. GC16051 Nutlin-3

    4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮,Nutlin 3,MDM2 Antagonist

     A racemic mixture of (?)-nutlin-3 and (+)-nutlin-3

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