Elastase(弹性蛋白酶)
Elastase is a serine protease that catalyzes not only the hydrolysis of peptide bonds of proteins but also the hydrolysis of amides and esters. Although it has similar functions as trypsin and chymotrypsin, elastase preferentially targets the protein elastin catalyzing cleavage at its neutral sites. Two major types of elastase have been identified, including pancreatic elastase and neutrophil elastase (PMN). While he pancreatic elastase is produced initially as an inactive protein requiring the activation by trypsin in the duodenum; PMN is found in relatively high levels in the azurophilic granules of circulating leukocytes and neutrophils. Both types of elastase exhibit similar activities but differ in substrate specificity and inhibitor profile.
Products for Elastase
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC71907 Aristololactam IIIa Aristololactam IIIa对超氧阴离子的产生和弹性蛋白酶的释放具有显著的抑制作用,IC50值分别为0.12和0.20 μg/mL。
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GC69394
Lonodelestat TFA
POL6014 TFA
Lonodelestat TFA (POL6014 TFA) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat TFA 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 . - GC61744 FK706 FK706是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50为83nM,Ki为4.2nM。FK706还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50分别为22nM和100nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶(例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G)没有抑制活性。FK706具有抗炎作用。
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GC60858
Freselestat quarterhydrate
ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate
Freselestatquarterhydrate(ONO-6818quarterhydrate)是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶(neutrophilelastase)抑制剂,Ki为12.2nM。Freselestatquarterhydrate对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低100倍以上,并具有有效的抗炎活性。 -
GC50225
ONO 6818
ONO-6818; ONO-PO-736
ONO 6818 (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,Ki 为 12.2 nM。 -
GC37618
Secologanoside
四乙酰开联番木鳖苷
Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物,对弹性蛋白酶 (elastase) 具有低抑制活性,IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。 -
GC35884
DMP 777
(2S)-N-[(1R)-1-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)丁基]-3,3-二乙基-2-[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)羰基]苯氧基]-4-氧代-1-氮杂环丁烷甲酰胺,L-694458
DMP 777 是一种有效的,选择性的,可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。 - GC35476 BAY-678 racemate BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
- GC32628 ZD-0892 ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶(neutrophilelastase)抑制剂,对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的Ki值分别为6.7和200nM。
- GC32016 AE-3763 AE-3763是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶(humanneutrophilelastase)抑制剂,IC50值为29nM。
- GC32005 ZD8321 ZD8321是人Neutrophilelastase(NE)的有效抑制剂,其Ki值为13±1.7nM。
- GC31564 BAY-85-8501 BAY-85-8501是人类中性脂酶(HNE)的一个有效的、选择性抑制剂,其IC50值为65pM。
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GC31494
Lodelaben (SC-39026)
氯德拉苯; SC-39026; Declaben
Lodelaben (SC-39026) 是一种人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.5 和 1.5 μM。 - GC12088 BAY-678 A selective, cell permeable inhibitor of human neutrophil elastase
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GC11847
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rh110
(Z-Ala-Ala-Ala-Ala)2Rhodamine110|bis-(CBZ-L-alanyl-L-arginine amide) Rhodamine 110
A fluorogenic elastase substrate - GC11981 Neutrophil Elastase Inhibitor A selective inhibitor of neutrophil elastase
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GC16724
Sivelestat (ONO-5046)
西维来司他; EI546; LY544349; ONO5046
Sivelestat (ONO-5046) (EI546) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,IC50 为 44 nM,Ki 为 200 nM。 Sivelestat (ONO-5046) (EI546) 具有研究 COVID-19 中急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的潜力。 -
GC13851
GW311616 hydrochloride
GW311616A
An inhibitor of neutrophil elastase - GC11615 GW311616 GW-311616 是一种有效的、可口服的、长效的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂,IC50 值为 22 nM,Ki 值为 0.31 nM。
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GC14785
Alvelestat
AZD9668
An inhibitor of neutrophil elastase - GC10672 SSR 69071 A potent inhibitor of neutrophil elastase
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GC17247
Sivelestat sodium salt
西维来司钠; ONO5046-Na; Sodium sivelestat; EI546 sodium; LY544349 sodium
An inhibitor of neutrophil elastase -
GC13487
ARP 100
CAY10609
A selective inhibitor of MMP-2