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Wnt/β-catenin(Wnt/β-连环蛋白)

β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).

Products for  Wnt/β-catenin

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70149 Wnt/β-catenin agonist 3 hydrochloride Wnt/β-catenin agonist 3 盐酸盐是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 可用于骨质疏松症的研究。
  3. GC70148 Wnt pathway activator 2 Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂，EC50 值为 13 nM，详细情况请参考专利 WO2012024404A1，compound 2。
  4. GC70143 WIC1 WIC1 是一种有效的 Wnt 抑制剂。 WIC1 可用于癌症研究。
  5. GC69802 RA-V RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt、Myc 和 Notch 具有活性，IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。
  6. GC69457 Miclxin

    DS37262926

     Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤，MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
  7. GC68797 Box5 TFA Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
  8. GC68695 ARUK3001185 ARUK3001185 (Compound 8l) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、能通过大脑屏障的 Notum 抑制剂，IC50 值为 6.7 nM。
  9. GC25603 M2912

    MSC2504877

     M2912 (MSC2504877) is a very potent TNKS1/TNKS2 inhibitor (IC50=0.6 nM for TNKS1) with exquisite selectivity over other PARP family enzymes and favorable compound properties. This inhibitor potently modulates the Wnt/β-catenin pathway by elevating the levels of axin2 (EC50=17 nM) and tankyrase in DLD1 cells in a dose-dependent manner resulting in reduced cellular Wnt reporter activity.
  10. GC68028 Wnt/β-catenin agonist 4 Wnt/β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂，激活 Wnt/β-catenin 信号传输。
  11. GC67737 NLS-StAx-h TFA NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂，IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用，具有对癌细胞的抗增殖活性。
  12. GC66371 (E)-Ferulic acid-d3

    (E)-Coniferic acid-d3

     (E)-Ferulic acid-d3 ((E)-Coniferic acid-d3) 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
  13. GC66039 Wnt/β-catenin agonist 3 Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 可用于骨质疏松症的研究。
  14. GC65919 NRX-252114 NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
  15. GC65916 NRX-103095 NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 163 nM。
  16. GC65356 KY-02327 acetate KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物，是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用，从而促进成骨细胞分化。
  17. GC65336 NRX-252262 NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够促进 β-catenin 的降解，EC50 值为 3.8 nM。
  18. GC65167 Carboxylesterase-IN-3 Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
  19. GC65165 Carboxylesterase-IN-2 Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
  20. GC65066 Prodigiosin hydrochloride

    PRODIGIOSIN盐酸盐,Prodigiosine hydrochloride

     A natural red pigment and antibiotic
  21. GC64837 Nefopam D3 hydrochloride

    Fenazoxine-d3 hydrochloride

     Nefopam D3 hydrochloride 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
  22. GC64832 NRX-2663 NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 22.9 ?M，Kd 为 54.8 nM。
  23. GC64816 Coronaridine

    狗牙花定碱

     Coronaridine，一种生物碱，通过降低 β-catenin 表达来抑制 wnt 信号传导通路。
  24. GC63695 Wnt/β-catenin agonist 2 Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号，可用于信号转导相关疾病的研究。
  25. GC63560 ZW4864 ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。
  26. GC63559 ZW4864 free base ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。
  27. GC63465 KY-02327 KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物，是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用，从而促进成骨细胞分化。
  28. GC63303 YB-0158

    Wnt pathway inhibitor 2

     YB-0158 被称为 Wnt 通路抑制剂 2。
  29. GC63100 N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物，是一种中枢性但非阿片类镇痛药，可缓解中度至重度疼痛。
  30. GC62432 β-catenin-IN-2 β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂，化合物 H1B1，源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
  31. GC62394 Teplinovivint Teplinovivint 是一种有效的 wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Teplinovivint 具有抗炎活性，具有用于肌腱病研究的潜力。
  32. GC62214 FIDAS-3 FIDAS-3 effectively competes against S-adenosylmethionine (SAM) for methionine sadenosyltransferase 2A (MAT2A) binding . FIDAS-3 has anticancer activities by inhibiting the expression of oncogenes. FIDAS-3 is a stilbene derivative and is a potent Wnt inhibitor with an IC50 of 4.9 μM for MAT2A.
  33. GC47570 Lipoxygenin An inhibitor of 5-LO
  34. GC47372 Foxy-5 (trifluoroacetate salt)

    N-formyl-Met-Asp-Gly-Cys-Glu-Leu, N-formyl-MDGCEL

     A neuropeptide with diverse biological activities
  35. GC61093 MSAB MSAB is a selective inhibitor of Wnt/β-catenin signaling that binds to β-catenin, promoting its degradation, and specifically downregulates Wnt/β-catenin target genes. MSAB shows potent anti-tumor effects.
  36. GC60970 KY19382

    A3051

     KY19382 (A3051) is a Wnt/β-catenin signalling activator through inhibitory effects on both CXXC5–DVL interaction and GSK3β activity with IC50s of 19 nM and 10 nM, respectively.
  37. GC60348 Supinoxin

    RX-5902

     Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂，并且是一个一流的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
  38. GC50624 FzM1.8 FzM1.8 源自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC50 为 6.4。 FzM1.8 通过在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF 转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 结合稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。
  39. GC50489 NLS-StAx-h NLS-StAx-h 是一种 Wnt 信号通路的选择性钉合肽抑制剂，IC50 为 1.4 μM。 NLS-StAx-h 有效抑制 β-连环蛋白-转录因子相互作用。 NLS-StAx-h 抑制结直肠癌细胞的增殖和迁移。
  40. GC50323 AMBMP hydrochloride AMBMP hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性 Wnt 信号激活剂。 BML-284 诱导 TCF 依赖性转录活性，EC50 为 700 nM。
  41. GC50077 WAY 316606 hydrochloride An sFRP-1 inhibitor
  42. GC39266 Hematein

    氧化苏木精

     Hematein inhibits casein kinase II activity in a selective, dose-dependent and ATP non-competitive manner in vitro, with IC50 of 0.55 μM in the presence of 10 μM ATP.
  43. GC39159 Tegatrabetan

    BC2059

     Tegatrabetan (BC2059) is an antagonist of β-Catenin. Tegatrabetan (BC2059) treatment disrupts the binding of β-catenin with the scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1) and proteasomal degradation and declines in the nuclear levels of β-catenin.
  44. GC46015 KY 05009 A TNIK inhibitor
  45. GC45597 YW1159

    Compound 3d

     An inhibitor of Wnt signaling
  46. GC45596 YW1128 An inhibitor of Wnt signaling
  47. GC45354 4β-Hydroxywithanolide E

    4BETA-羟基醉茄内酯E

     A withanolide with anti-inflammatory and anticancer activities
  48. GC37937 Wnt/β-catenin agonist 1 Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂，EC50 值为 0.27 μM。
  49. GC36483 L-Quebrachitol

    L-白雀木醇

     L-Quebrachitol (L-QCT), a natural product isolated from many plants, promotes proliferation and cell DNA synthesis. L-Quebrachitol upregulates bone morphogenetic protein-2 (BMP-2) and runt-related transcription factor-2 (Runx2) and regulatory genes associated with mitogen-activated protein kinase (MAPK) and Wnt/β-catenin signaling pathway, while down-regulating the receptor activator of the nuclear factor-κB(NF-κB) ligand (RANKL) mRNA level.
  50. GC36073 Foxy-5

    N-甲酰-L-甲酰-L-Α-天冬氨酸-甘氨酸-L-胱氨酸-L-Α-谷氨酰胺-L-亮氨酸

     A Wnt5a peptide mimetic
  51. GC35873 DK419 DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。

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