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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC72185 SAMβA TFA SAMβA TFA与细胞可渗透肽TAT47-57结合。
  3. GC71894 Vanicoside A Vanicoside A是来自宾夕法尼亚蓼的蛋白激酶C（PKC）抑制剂。
  4. GC71494 Kartogenin sodium Kartogenin sodium是软骨生成组织形成的诱导剂（EC50:100nM）。
  5. GC71477 HG-7-86-01 HG-7-86-01(化合物26)是II型酪氨酸激酶抑制剂。
  6. GC71389 ROCK2-IN-6 hydrochloride ROCK2-IN-6 hydrochloride（Comp A）是一种选择性ROCK2抑制剂，可用于ROCK介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。
  7. GC71281 Chroman 1 dihydrochloride Chroman 1 dihydrochloride是一种高效、选择性的岩石抑制剂。
  8. GC71056 Zelasudil Zelasudil是Rho相关（ROCK）激酶抑制剂。
  9. GC70857 LIMK-IN-1 LIMK-IN-1（化合物14）是LIM激酶（LIMK）的抑制剂，LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.5 nM和0.9 nM。
  10. GC70591 PKC-theta inhibitor 1 PKC-theta inhibitor 1是PKCθ抑制剂，Ki值为6 nM，在体内抑制IL-2的产生，IC50为0.19μM。
  11. GC70451 Rho-Kinase-IN-3 Rho-Kinase-IN-3（化合物12）是一种强效且选择性的Rho激酶（ROCK1）抑制剂，IC50值为8nM。
  12. GC70295 (S)-Ro 32-0432 (S)-Ro 32-0432是一种有效的、选择性的、atp竞争性的、口服活性PKC抑制剂。
  13. GC90543 EGFR Peptide (human, mouse) (myristoylated) (trifluoroacetate salt)

    Epidermal Growth Factor Receptor Peptide, Myr-Arg-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg-Arg-Leu-OH, N-myristoyl-RKRTLRRL

    一种PKC抑制剂
  14. GC70166 Z-Arg-SBzl Z-Arg-SBzl 是牛和人激活蛋白C的底物。
  15. GC70110 Vamotinib

    PF-114

     Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。
  16. GC70050 Trabedersen

    AP 12009

     Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸，可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤，例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
  17. GC69981 SY-LB-35 SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力，使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
  18. GC69903 SJ000063181 SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂，EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号，因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
  19. GC69792 R 59-022 hydrochloride

    DKGI-I hydrochloride; Diacylglycerol kinase inhibitor I hydrochloride

     R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂，可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生，并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
  20. GC69776 PT-262 PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂，IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
  21. GC69418 Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

     Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  22. GC69412 Luspatercept

    ACE-536; luspatercept-aamt

     Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量，促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合，抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
  23. GC69052 Elezanumab

    依来努单抗; ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)

     Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。
  24. GC68833 Carotuximab

    TRC105; DE-122

     Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
  25. GC68679 Aprinocarsen sodium

    ISIS 3521 sodium

     Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
  26. GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
  27. GC26055 WAY-301398

    6-methoxynaphthalene

     WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
  28. GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
  29. GC25669 Nilotinib hydrochloride

    AMN-107 HCl

     Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
  30. GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
  31. GC25482 GSK269962A HCl

    GSK269962B, GSK269962, GSK 269962

     GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
  32. GC68339 Ponsegromab

    PF 06946860

     Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的，选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
  33. GC68333 Disitertide diammonium

    P144 diammonium

     Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (Apoptosis) 诱导剂。
  34. GC67686 PKCiota-IN-2 formic PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-Ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
  35. GC66338 ROCK1-IN-1 WAY-624704 is a novel Rho kinases (ROCK) inhibitor with an Ki of 17 nM.
  36. GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
  37. GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
  38. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  39. GC65585 Mongersen

    GED-0301

     Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
  40. GC65539 Fresolimumab

    非苏木单抗,GC1008

    Fresolimumab (GC1008) 是一种高亲和力的全人单克隆抗体，可中和人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式。Fresolimumab 可用于癌症和纤维性疾病的研究。
  41. GC65329 EW-7195 EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  42. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC50 值为 9 nM，对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
  43. GC65126 PKC-iota inhibitor 1

    2-氨基-5-(3-(哌嗪-1-基)苯基)-N-(吡啶-4-基)烟酰胺

     PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-Ι ?) 抑制剂，IC50 值为 0.34 μM。
  44. GC64815 Aurothiomalate sodium

    金硫丁二钠

     Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
  45. GC64462 Asciminib hydrochloride

    阿思尼布盐酸盐,ABL001 hydrochloride

     An allosteric inhibitor of Abl1
  46. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2

    氢氯噻嗪-D2,HCTZ-d2

     Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
  47. GC64263 Kobophenol A

    蒿草酚A

     Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯，可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用，IC50 为 1.81 μM，并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染，EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性，IC50 为 52 μM。
  48. GC63778 Myelin Basic Protein TFA

    MHP4-14 TFA

     Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
  49. GC63716 Sovesudil hydrochloride

    PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride

     Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
  50. GC63439 Sangivamycin

    桑霉素,NSC 65346; BA-90912

     Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物，是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂，Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
  51. GC63351 Sovesudil

    PHP-201; AMA0076

     Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。

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