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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC63333 Cotosudil Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
  3. GC63332 S116836 S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  4. GC63253 Verosudil

    AR-12286

     Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
  5. GC63177 Ruboxistaurin

    LY333531

     Ruboxistaurin (LY333531) HCl is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.
  6. GC62868 BIO-013077-01

    6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉

     BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。
  7. GC49334 Chroman 1 (hydrochloride hydrate)

    (S)-Chroman 1

     A ROCK2 inhibitor
  8. GC49269 Myr-ZIP

    Myristoylated-ZIP, Myristoylated Zeta-Pseudosubstrate Inhibitory Peptide, Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu, Myr-SIYRRGARRWRKL-OH, Ζeta Inhibitory Peptide

     A PKMζ inhibitor
  9. GC62612 CC-90005 CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
  10. GC62478 ζ-Stat

    NSC37044

     ζ-Stat (NSC37044) is a specific and atypical protein kinase Cζ (PKCζ) inhibitor, with an IC50 of 5 μM.
  11. GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  12. GC62207 Olverembatinib

    GZD824; HQP1351

     A Bcr/Abl inhibitor
  13. GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。
  14. GC62103 Vodobatinib

    K0706

     Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.
  15. GC61995 PKCβ inhibitor 1

    3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮

     A PKCβ Inhibitor
  16. GC61852 PF-4618433 PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂，IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症，颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
  17. GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate

    巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯

     Ingenol3,20-dibenzoate是一种有效的蛋白激酶C(PKC)亚型选择性激动剂。Ingenol3,20-dibenzoate诱导nPKC-delta、-epsilon和-theta和PKC-mu从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡(apoptosis)。Ingenol3,20-dibenzoate可促进NK细胞产生IFN-γ和脱颗粒，尤其是当NSCLC细胞刺激NK细胞时。
  18. GC61585 Pep2m, myristoylated TFA

    Myr-Pep2m TFA

     Pep2m,myristoylatedTFA(Myr-Pep2mTFA)是一种细胞通透性肽。Pep2m,myristoylatedTFA能破坏蛋白激酶ζ(PKMζ)下游靶点NSF/GluR2相互作用。PKMζ具有自主活性的PKC同工酶。
  19. GC48345 Lyso-Monosialoganglioside GM2 (ammonium salt)

    Lysoganglioside GM2, Lyso-GM2, lyso-Monosialoganglioside GM2

     A sphingolipid
  20. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride A PKCι and PKCζ inhibitor
  21. GC60930 Imatinib D4

    [2H4]-伊马替尼,STI571 D4; CGP-57148B D4

     ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。
  22. GC60782 Disitertide TFA

    P144 TFA

     Disitertide(P144)TFA是转化生长因子TGFβ1的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide(P144)TFA也是PI3K的抑制剂和凋亡(apoptosis)诱导剂。
  23. GC60274 O-Desmethyl Midostaurin

    CGP62221; O-Desmethyl PKC412

     O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂，IC50 范围为 22-500 nM。
  24. GC60210 Isosaponarin

    异肥皂草苷

     Isosaponarin是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷，可以增加胶原蛋白(collagen)的合成，这是由上调的TGF-βII型受体(TβR-II)和脯氨酰4-羟化酶(P4H)蛋白产生引起的。
  25. GC60037 A-3 hydrochloride

    赤霉酸

     A-3 hydrochloride, a potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive non-selective antagonist of various kinases, againsts cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4.3 ?M), casein kinase II (CK2) (Ki=5.1 ?M) and myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 ?M), also inhibits Protein Kinase C (PKC) and casein kinase I (CK1) with Ki values of 47 ?M and 80 ?M, respectively.
  26. GC39612 Imatinib D8

    伊马替尼D8,STI571-d8; CGP-57148B-d8

     Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
  27. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  28. GC50593 BMP signaling agonist sb4 BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂，EC50 值为 74 nM，通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 来激活 BMP 信号传导。 BMP 信号激动剂 sb4 激活 BMP4 靶基因（DNA 结合抑制剂，Id1 和 Id3）经典 BMP 信号。
  29. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 是一种选择性的、口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 47 nM。
  30. GC50317 IN 1130 IN 1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。
  31. GC50116 OXA 06 dihydrochloride Potent ROCK inhibitor
  32. GC50092 RKI 1447 dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  33. GC50043 SR 3677 dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  34. GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    N-去甲基三苯氧胺盐酸盐

     N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl), the primary metabolite of tamoxifen, is an estrogen response modifer and protein kinase C inhibitor with IC50 of 25 ?M.
  35. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.
  36. GC38791 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  37. GC45828 Ponatinib-d8

    纳替尼-D8,AP24534-d8

     An internal standard for the quantification of ponatinib
  38. GC38482 Desmethylglycitein

    4',6,7-三羟基异黄酮; 4',6,7-Trihydroxyisoflavone

     An active metabolite of daidzein
  39. GC38388 DCPLA-ME

    DCPLA methyl ester

     DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。
  40. GC38186 Daphnoretin

    西瑞香素,Dephnoretin; Thymelol

     A coumarin with diverse biological activities
  41. GC38085 Decursinol angelate

    紫花前胡醇当归酯；紫花前胡醇当归酸酯

     A pyranocoumarin with diverse biological activities
  42. GC45414 CRT0066854 A PKCι and PKCζ inhibitor
  43. GC37947 Y-33075

    (R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺,Y 39983

     An inhibitor of ROCK2
  44. GC37880 Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

     Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是 TGFβRI (ALK5) 的小分子 ATP 竞争性抑制剂，其 IC50 值为 12.9 nM。
  45. GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 17 nM 和2 nM。
  46. GC37534 Ripasudil free base

    K-115 (free base)

     Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  47. GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂，其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大，抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  48. GC37014 Protein Kinase C 19-31

    PKC (19-31)

     Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来，25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  49. GC36974 Procyanidin A1

    原花青素 A1; Proanthocyanidin A1

     原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体，抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
  50. GC36833 p32 Inhibitor M36

    M36

     p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂，可直接与 p32 结合，抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
  51. GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

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