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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69418 Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

     Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  3. GC69412 Luspatercept

    ACE-536; luspatercept-aamt

    Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白，可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量，促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合，抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
  4. GC69052 Elezanumab

    依来努单抗; ABT-555; AE12-1Y-QL; Anti-RGMA Reference Antibody (elezanumab)

     Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体，可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导，IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用，可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性，对铁代谢没有影响。
  5. GC68833 Carotuximab

    TRC105; DE-122

     Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体，可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
  6. GC68679 Aprinocarsen sodium

    ISIS 3521 sodium

     Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium，是蛋白激酶 C-α（PKC-α） 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸，它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
  7. GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
  8. GC26055 WAY-301398

    6-methoxynaphthalene

     WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
  9. GC26000 TP0427736 HCl TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
  10. GC25669 Nilotinib hydrochloride

    AMN-107 HCl

     Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
  11. GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
  12. GC25482 GSK269962A HCl

    GSK269962B, GSK269962, GSK 269962

     GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
  13. GC68339 Ponsegromab

    PF 06946860

     Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的，选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
  14. GC68333 Disitertide diammonium

    P144 diammonium

     Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (Apoptosis) 诱导剂。
  15. GC67686 PKCiota-IN-2 formic PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-Ι) 抑制剂，IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε，IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
  16. GC66338 ROCK1-IN-1 WAY-624704 is a novel Rho kinases (ROCK) inhibitor with an Ki of 17 nM.
  17. GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
  18. GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
  19. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  20. GC65585 Mongersen

    GED-0301

     Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性，从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
  21. GC65539 Fresolimumab

    非苏木单抗,GC1008

     Fresolimumab是一种高亲和力的人源化单克隆抗体，能够结合并抑制蛋白转化生长因子β（TGFβ）的所有亚型。Fresolimumab对TGFβ1、TGFβ2和TGFβ3的Kd值分别为1.7±0.6nM、3.0±1.2nM、2.0±1.2nM。
  22. GC65329 EW-7195 EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  23. GC65294 ALK2-IN-2 ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂，IC50 值为 9 nM，对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
  24. GC65126 PKC-iota inhibitor 1

    2-氨基-5-(3-(哌嗪-1-基)苯基)-N-(吡啶-4-基)烟酰胺

     PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-Ι ?) 抑制剂，IC50 值为 0.34 μM。
  25. GC64815 Aurothiomalate sodium

    金硫丁二钠

     Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。
  26. GC64462 Asciminib hydrochloride

    阿思尼布盐酸盐,ABL001 hydrochloride

     An allosteric inhibitor of Abl1
  27. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2

    氢氯噻嗪-D2,HCTZ-d2

     Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
  28. GC64263 Kobophenol A

    蒿草酚A

     Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯，可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用，IC50 为 1.81 μM，并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染，EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性，IC50 为 52 μM。
  29. GC63778 Myelin Basic Protein TFA

    MHP4-14 TFA

     Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
  30. GC63716 Sovesudil hydrochloride

    PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride

     Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
  31. GC63439 Sangivamycin

    桑霉素,NSC 65346; BA-90912

     Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物，是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂，Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
  32. GC63351 Sovesudil

    PHP-201; AMA0076

     Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
  33. GC63333 Cotosudil Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂，可用于青光眼或高眼压症的研究。
  34. GC63332 S116836 S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  35. GC63253 Verosudil

    AR-12286

     Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
  36. GC63177 Ruboxistaurin

    LY333531

     Ruboxistaurin (LY333531) HCl is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.
  37. GC62868 BIO-013077-01

    6-(3-(6-甲基吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基)喹噁啉

     BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。
  38. GC49334 Chroman 1 (hydrochloride hydrate)

    (S)-Chroman 1

     A ROCK2 inhibitor
  39. GC49269 Myr-ZIP

    Myristoylated-ZIP, Myristoylated Zeta-Pseudosubstrate Inhibitory Peptide, Myr-Ser-Ile-Tyr-Arg-Arg-Gly-Ala-Arg-Arg-Trp-Arg-Lys-Leu, Myr-SIYRRGARRWRKL-OH, Ζeta Inhibitory Peptide

     A PKMζ inhibitor
  40. GC62612 CC-90005 CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
  41. GC62478 ζ-Stat

    NSC37044

     ζ-Stat (NSC37044) is a specific and atypical protein kinase Cζ (PKCζ) inhibitor, with an IC50 of 5 μM.
  42. GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  43. GC62207 Olverembatinib

    GZD824; HQP1351

     A Bcr/Abl inhibitor
  44. GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。
  45. GC62103 Vodobatinib

    K0706

     Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.
  46. GC61995 PKCβ inhibitor 1

    3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮

     A PKCβ Inhibitor
  47. GC61852 PF-4618433 PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂，IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症，颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。
  48. GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate

    巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯

     Ingenol3,20-dibenzoate是一种有效的蛋白激酶C(PKC)亚型选择性激动剂。Ingenol3,20-dibenzoate诱导nPKC-delta、-epsilon和-theta和PKC-mu从胞质部分选择性转移到颗粒组分，并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡(apoptosis)。Ingenol3,20-dibenzoate可促进NK细胞产生IFN-γ和脱颗粒，尤其是当NSCLC细胞刺激NK细胞时。
  49. GC61585 Pep2m, myristoylated TFA

    Myr-Pep2m TFA

     Pep2m,myristoylatedTFA(Myr-Pep2mTFA)是一种细胞通透性肽。Pep2m,myristoylatedTFA能破坏蛋白激酶ζ(PKMζ)下游靶点NSF/GluR2相互作用。PKMζ具有自主活性的PKC同工酶。
  50. GC48345 Lyso-Monosialoganglioside GM2 (ammonium salt)

    Lysoganglioside GM2, Lyso-GM2, lyso-Monosialoganglioside GM2

     A sphingolipid
  51. GC50704 CRT 0066854 hydrochloride A PKCι and PKCζ inhibitor

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