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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC17523 Hydrochlorothiazide

    氢氯噻嗪; HCTZ

     A thiazide diuretic
  3. GC10314 Imatinib (STI571)

    伊马替尼; STI571; CGP-57148B

     伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。
  4. GC17322 Ro 31-8220

    Bisindolylmaleimide IX

     Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠脑 PKC 的 IC50 分别为 5、24、14、27、24 和 23 nM。
  5. GC13769 SB505124 Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
  6. GC10722 SR-3677

    N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-2-甲酰胺

     A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  7. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib)

    N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲,DCC-2036

     An orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor
  8. GC15712 Y-27632 A ROCK inhibitor
  9. GC13423 Y-39983 dihydrochloride ROCK family inhibitor
  10. GC13232 Verbascoside

    麦角甾苷; Acteoside; Kusaginin; TJC160

     A natural phenylpropanoid glucoside with diverse biological activities
  11. GC17243 Dorsomorphin (Compound C)

    6-[4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯基]-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-A]嘧啶,Compound C

     Dorsomorphin（Compound C）是一种细胞渗透的AMPK抑制剂。
  12. GC15567 K02288 A BMP signaling inhibitor
  13. GC10915 GZD824

    GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

     A Bcr/Abl inhibitor
  14. GC12560 Dorsomorphin (Compound C) 2HCl

    BML-275 2HCl,Compound C 2HCl

     IC50:Dorsomorphin 以剂量依赖性方式抑制 BMP4 诱导的 BMP 反应性 SMAD 磷酸化（半数最大抑制浓度 (IC50) =0.47 mM）。
  15. GC13592 PD173955

    6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

     A tyrosine kinase inhibitor
  16. GC15420 ICP 103 Protein kinase inhibitor
  17. GC14407 PF-431396

    N-甲基-N-[2-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]苯基]甲磺酰胺

     A FAK/PYK2 dual inhibitor
  18. GC13914 Flumatinib mesylate

    甲磺酸氟马替尼; HHGV678 mesylate

     A Bcr-Abl inhibitor
  19. GC12779 PPY A PPY A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。 PPY A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。 PPY A可用于慢性粒细胞白血病（CML）的研究。
  20. GC12637 PD 180970 An inhibitor of Bcr-Abl
  21. GC12172 1-Naphthyl PP1

    4-氨基-1-叔丁基-3-(1'-萘基)吡唑并[3,4-D]嘧啶,1-NA-PP 1

     Inhibitor of modified ‘analog-sensitive’ kinases
  22. GC15079 GNF 5 An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
  23. GC10858 GNF 2

    3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

     An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
  24. GC15579 Adaphostin

    NSC 680410

     Adaphostin (NSC 680410) 是 AG957 的金刚烷基酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。 Adaphostin 在人 T 淋巴细胞白血病细胞系中诱导细胞凋亡（IC50 范围为 17 至 216 nM）。 Adaphostin 对慢性和急性髓性白血病细胞具有显着的选择性活性。 Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内的活性氧 (ROS) 水平。
  25. GC16821 TAE226(NVP-TAE226)

    TAE 226;TAE-226

     A dual inhibitor of FAK and IGF-1R
  26. GC15520 Sotrastaurin (AEB071)

    3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮,AEB 071;AEB-071

     A PKC and GSK3 inhibitor
  27. GC14075 Nocodazole

    诺考达唑

     Nocodazole是一种抗有丝分裂药物，是一种快速可逆的微管聚合抑制剂，在无细胞试验中抑制Abl，Abl（E255K）和Abl（T315I），IC50值分别为0.21μM，0.53μM和0.64μM。
  28. GC12363 LY2109761 A dual inhibitor of TGF-β type 1/type II receptor kinases
  29. GC15281 K-252c

    孢菌素甙元,Staurosporinone

     A cell-permeable PKC inhibitor
  30. GC16907 Go 6983

    3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮,Goe 6983;Go6983;Go-6983

     Go 6983 (GÖ 6983) 是 PKC 抑制剂化合物的双吲哚基马来酰亚胺组之一，Go 6983 (GÖ 6983) 能够区分 PKC mu 和其他 PKC 同工酶。
  31. GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I)

    Gö 6850;Bisindolylmaleimide I

     A PKC inhibitor
  32. GC15564 Go 6976

    5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈,Go6976;Go-6976

     A PKCα/β1 inhibitor
  33. GC10810 PF-562271 HCl

    PF562271 HCl;PF 562271 HCl

     PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性和可逆的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
  34. GC18015 LY2157299

    LY-2157299;LY 2157299

     A TGF-β type 1 receptor kinase inhibitor
  35. GC16580 LDN-193189

    LDN 193189;LDN193189

    An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6
  36. GC10970 WP1130

    WP 1130; WP-1130

     A deubiquitinase inhibitor
  37. GC14767 PF-00562271

    PF-562271;PF00562271;PF62271

     A selective FAK/PYK2 inhibitor
  38. GC15380 PF-562271

    N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺,PF562271;PF 562271

     A selective FAK/PYK2 inhibitor
  39. GC11878 GW788388 An inhibitor of ALK5 (TGFBR1)
  40. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl

    盐酸法舒地尔; HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

     Fasudil（法舒地尔；HA-1077；AT877）是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对ROCK1的Ki为0.33μM，IC50为0.158μM，对ROCK2和PKA、PKC、PKG的IC50分别为4.58μM、12.30μM、1.650μM。
  41. GC18119 GSK429286A

    N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺

     A ROCK inhibitor
  42. GC14349 SB525334

    6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

     A potent inhibitor of TGF-β R1/ALK5 kinase
  43. GC14396 Ponatinib (AP24534)

    普纳替尼; AP24534

     An inhibitor of native and mutant Bcr-Abl
  44. GC11181 Thiazovivin

    Tzv

     A ROCK inhibitor
  45. GC15197 Saracatinib (AZD0530)

    塞卡替尼; AZD0530

     A dual inhibitor of c-Src and Abl
  46. GC14701 Zoledronic Acid

    唑来膦酸; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446

     A bisphosphonate that inhibits bone resorption
  47. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571)

    甲磺酸伊马替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

     An inhibitor of c-Abl, Bcr-Abl, PDGFR, and c-Kit
  48. GC11499 Enzastaurin (LY317615)

    恩扎妥林; LY317615

     An inhibitor of PKC and Akt signaling
  49. GC13343 Bosutinib (SKI-606)

    伯舒替尼,SKI-606

     An inhibitor of Src and Abl kinases
  50. GC11545 SB 431542 SB-431542是一种小分子抑制剂，可以阻止TGF-β受体类型I的内部介导物，从而降低TGF-β1介导的增殖、细胞因子和胶原蛋白表达。
  51. GC14129 Nilotinib(AMN-107)

    尼洛替尼; AMN107

     Nilotinib(AMN-107)（尼洛替尼）是一种选择性口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制天然Bcr-Abl（WT p210）和突变型Bcr-Abl（E281K、E292K、F317L、M351T和F486S）的自磷酸化，IC50值分别为20、42、31、38、29和41nM。

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