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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC15079 GNF 5 An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
  3. GC10858 GNF 2

    3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

     An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
  4. GC15579 Adaphostin

    NSC 680410

     Adaphostin (NSC 680410) 是 AG957 的金刚烷基酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。 Adaphostin 在人 T 淋巴细胞白血病细胞系中诱导细胞凋亡（IC50 范围为 17 至 216 nM）。 Adaphostin 对慢性和急性髓性白血病细胞具有显着的选择性活性。 Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内的活性氧 (ROS) 水平。
  5. GC16821 TAE226(NVP-TAE226)

    TAE 226;TAE-226

     A dual inhibitor of FAK and IGF-1R
  6. GC15520 Sotrastaurin (AEB071)

    3-(1H-吲哚-3-基)-4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)喹唑啉-4-基]吡咯-2,5-二酮,AEB 071;AEB-071

     A PKC and GSK3 inhibitor
  7. GC14075 Nocodazole

    诺考达唑

     Nocodazole是一种抗有丝分裂药物，是一种快速可逆的微管聚合抑制剂，在无细胞试验中抑制Abl，Abl（E255K）和Abl（T315I），IC50值分别为0.21μM，0.53μM和0.64μM。
  8. GC12363 LY2109761 A dual inhibitor of TGF-β type 1/type II receptor kinases
  9. GC15281 K-252c

    孢菌素甙元,Staurosporinone

     A cell-permeable PKC inhibitor
  10. GC16907 Go 6983

    3-[1-[3-(二甲基氨基)丙基]-5-甲氧基-1H-吲哚-3-基]-4-(1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮,Goe 6983;Go6983;Go-6983

     Go 6983 (GÖ 6983) 是 PKC 抑制剂化合物的双吲哚基马来酰亚胺组之一，Go 6983 (GÖ 6983) 能够区分 PKC mu 和其他 PKC 同工酶。
  11. GC15431 GF 109203X (Bisindolylmaleimide I)

    Gö 6850;Bisindolylmaleimide I

     GF 109203X是蛋白激酶C的选择性抑制剂，对蛋白激酶C的α和β1亚型具有选择性，对α、β1、δ、ε和ζ亚型的IC50值分别为0.0084、0.0180、0.210、0.132和5.8μM。GF 109203X可选择性抑制MLCK、PKG、PKA （IC50分别为0.6, 4.6, and 33μM）。
  12. GC15564 Go 6976

    5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈,Go6976;Go-6976

     A PKCα/β1 inhibitor
  13. GC10810 PF-562271 HCl

    PF562271 HCl;PF 562271 HCl

     PF-562271 (VS-6062) hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性和可逆的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 nM 和 13 nM。
  14. GC18015 LY2157299

    LY-2157299;LY 2157299

     LY2157299是一种口服的、选择性TGF-β受体I型（TGF-βRI）激酶抑制剂，IC50值为56nM。
  15. GC16580 LDN-193189

    LDN 193189;LDN193189

    An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6
  16. GC10970 WP1130

    WP 1130; WP-1130

     A deubiquitinase inhibitor
  17. GC14767 PF-00562271

    PF-562271;PF00562271;PF62271

     A selective FAK/PYK2 inhibitor
  18. GC15380 PF-562271

    N-甲基-N-[3-[[[2-[(2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)氨基]-5-三氟甲基嘧啶-4-基]氨基]甲基]吡啶-2-基]甲磺酰胺,PF562271;PF 562271

     PF-562271是一种针对黏着斑激酶(FAK) 和富含脯氨酸的酪氨酸激酶2(Pyk2)的强效小分子抑制剂，IC50分别为1.5nmol/L和14nmol/L。
  19. GC11878 GW788388 An inhibitor of ALK5 (TGFBR1)
  20. GC14289 Fasudil (HA-1077) HCl

    盐酸法舒地尔; HA-1077 Hydrochloride; AT-877 Hydrochloride

     Fasudil（法舒地尔；HA-1077；AT877）是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对ROCK1的Ki为0.33μM，IC50为0.158μM，对ROCK2和PKA、PKC、PKG的IC50分别为4.58μM、12.30μM、1.650μM。
  21. GC18119 GSK429286A

    N-(6-氟-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-6-氧代-4-[4-(三氟甲基)苯基]-1,4,5,6-四氢-3-吡啶甲酰胺

     A ROCK inhibitor
  22. GC14349 SB525334

    6-[2-(1,1-二甲基乙基)-5-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-咪唑-4-基]喹喔啉

     A potent inhibitor of TGF-β R1/ALK5 kinase
  23. GC14396 Ponatinib (AP24534)

    普纳替尼; AP24534

     An inhibitor of native and mutant Bcr-Abl
  24. GC11181 Thiazovivin

    Tzv

     A ROCK inhibitor
  25. GC15197 Saracatinib (AZD0530)

    塞卡替尼; AZD0530

     A dual inhibitor of c-Src and Abl
  26. GC14701 Zoledronic Acid

    唑来膦酸; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446

     A bisphosphonate that inhibits bone resorption
  27. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571)

    甲磺酸伊马替尼; STI571 Mesylate; CGP-57148B Mesylate

     An inhibitor of c-Abl, Bcr-Abl, PDGFR, and c-Kit
  28. GC11499 Enzastaurin (LY317615)

    恩扎妥林; LY317615

     An inhibitor of PKC and Akt signaling
  29. GC13343 Bosutinib (SKI-606)

    伯舒替尼,SKI-606

     An inhibitor of Src and Abl kinases
  30. GC11545 SB 431542 SB-431542是一种小分子抑制剂，可以阻止TGF-β受体类型I的内部介导物，从而降低TGF-β1介导的增殖、细胞因子和胶原蛋白表达。
  31. GC14129 Nilotinib(AMN-107)

    尼洛替尼; AMN107

     Nilotinib(AMN-107)（尼洛替尼）是一种选择性口服酪氨酸激酶抑制剂，可抑制天然Bcr-Abl（WT p210）和突变型Bcr-Abl（E281K、E292K、F317L、M351T和F486S）的自磷酸化，IC50值分别为20、42、31、38、29和41nM。
  32. GC16584 TCS 21311

    NIBR3049

     A JAK3 inhibitor
  33. GC13102 XL228

    N4-(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)-N2-[[3-异丙基-5-异恶唑基]甲基]-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-2,4-嘧啶二胺,XL-228;XL 228

     A tyrosine kinase inhibitor
  34. GC12827 SLx-2119

    2-[3-[4-[(1H-吲唑-5-基)氨基]喹唑啉-2-基]苯氧基]-N-异丙基乙酰胺,SLx 2119;SLx2119;ROCK inhibitor;KD-025

     A ROCK2 inhibitor
  35. GC13904 SD-208

    SD 208; SD208

     A potent, selective inhibitor of TGF-βRI
  36. GC10421 SB-505124 hydrochloride

    SB 505124 hydrochloride;SB505124 hydrochloride

     Inhibitor of receptors ALK4, ALK5, and ALK7
  37. GC15437 RKI-1447

    RKI 1447;RKI1447

     A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  38. GC16793 RepSox

    2-[3-(6-甲基-2-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-1,5-萘啶,E-616452;SJN 2511;E616452;SJN2511;E 616452;SJN-2511,ALK5 Inhibitor II

     RepSox是一种有效的选择性转化生长因子-β受体I/激活素样激酶5（TGF-β-RI/ALK5）抑制剂，IC50为23nM。RepSox抑制ALK5自身磷酸化，IC50 值为4nM。
  39. GC14237 Nilotinib monohydrochloride monohydrate

    尼洛替尼盐酸盐一水合物; AMN107 monohydrochloride monohydrate

     A Bcr-Abl inhibitor
  40. GC13514 NG25

    N-[4-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-3-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-3-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基氧基)苯甲酰胺,NG 25;NG-25

     An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
  41. GC12491 Narciclasine

    水仙环素; Lycoricidinol

     A plant growth regulator with anticancer activity
  42. GC14931 LDN193189 Hydrochloride

    LDN 193189 hydrochloride; LDN-193189 hydrochloride

     LDN193189 Hydrochloride是一种选择性转录活性形态发生蛋白（BMP）I型受体抑制剂，BMP受体家族包括激活素受体样激酶（ALK1、ALK2、ALK3和ALK6）。LDN193189 Hydrochloride抑制ALK2和ALK3的IC50值分别为5nM和30nM。
  43. GC10338 Hydroxyfasudil hydrochloride

    羟基法舒地尔盐酸盐; HA-1100 hydrochloride; HA 1100 hydrochloride; HA1100 hydrochloride

     A ROCK inhibitor
  44. GC10901 Hydroxyfasudil

    羟基法舒地尔; HA-1100

     Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 0.73 和 0.72 μM。
  45. GC16097 Chroman 1

    (3S)-N-[2-[2-(二甲基氨基)乙氧基]-4-(1H-吡唑-4-基)苯基]-3,4-二氢-6-甲氧基-2H-1-苯并吡喃-3-甲酰胺,ROCK-II inhibitor

     A ROCK2 inhibitor
  46. GC13065 Chelerythrine Chloride

    盐酸白屈菜红碱

     Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
  47. GC14650 CGP60474

    3-[[4-[2-[(3-氯苯基)氨基]-4-嘧啶基]-2-吡啶基]氨基]-1-丙醇,CGP-60474;CGP 60474

     A CDK inhibitor
  48. GC10914 AST 487

    NVP-AST 487

     A multi-kinase inhibitor
  49. GC10166 A 83-01

    3-(6-甲基-2-吡啶基)-N-苯基-4-(4-喹啉基)-1H-吡唑-1-硫代甲酰胺,A83-01;A-83-01

     A 83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、I 型淋巴结受体 ALK4 和 I 型淋巴结受体 ALK7 的有效抑制剂，IC50 s 分别为 12 nM、45 nM和 7.5 nM 分别抑制 ALK5、ALK4 和 ALK7 诱导的转录。
  50. GC13927 A 77-01

    A77-01;A-77-01

     A potent ALK5 inhibitor
  51. GC14592 KW 2449

    [4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮

     A multi-kinase inhibitor

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