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Bcr-Abl(Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Bcl-Abl is a constitutively activated chimeric tyrosine kinase which is the genetic abnormality expressed in patient with CML (chronic myeloid leukemia).

Products for  Bcr-Abl

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC73739 AKE-72 AKE-72（化合物5）是Pan-BCR ABL的强效抑制剂。
  3. GC73614 BCR-ABL-IN-8 BCR-ABL-IN-8（化合物26f）是含有三甲氧基的BCR-ABL抑制剂。
  4. GC73444 PROTAC BCR-ABL Degrader-1 PROTAC BCR-ABL Degrader-1（化合物PROTAC 1）是一种具有2-氧杂环戊烯接头的PROTAC。
  5. GC73377 SIAIS100 TFA SIAIS100 TFA是一种有效的BCR-ABL PROTAC降解剂，DC50值为2.7 nM。
  6. GC73201 Risvodetinib

    IkT-148009

     Risvodetinib（IkT-148009）是一种口服、选择性和脑渗透性蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对c-Abl1、c-Abl2/Arg显示出靶向疗效，IC50值为33 nM、14 nM。
  7. GC72924 PD173952 PD173952是一种酪氨酸激酶抑制剂，对Lyn、Abl和Csk的ic50分别为0.3、1.7和6.6 nM。
  8. GC71477 HG-7-86-01 HG-7-86-01(化合物26)是II型酪氨酸激酶抑制剂。
  9. GC70110 Vamotinib

    PF-114

     Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。
  10. GC69418 Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

     Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  11. GC25669 Nilotinib hydrochloride

    AMN-107 HCl

     Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
  12. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  13. GC64462 Asciminib hydrochloride

    阿思尼布盐酸盐,ABL001 hydrochloride

     An allosteric inhibitor of Abl1
  14. GC63332 S116836 S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  15. GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  16. GC62207 Olverembatinib

    GZD824; HQP1351

     A Bcr/Abl inhibitor
  17. GC62103 Vodobatinib

    K0706

     Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.
  18. GC60930 Imatinib D4

    [2H4]-伊马替尼,STI571 D4; CGP-57148B D4

     ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。
  19. GC39612 Imatinib D8

    伊马替尼D8,STI571-d8; CGP-57148B-d8

     Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
  20. GC45828 Ponatinib-d8

    纳替尼-D8,AP24534-d8

     An internal standard for the quantification of ponatinib
  21. GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
  22. GC36167 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
  23. GC35897 DPH

    5-(3-(4-氟苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-基)咪唑烷-2,4-二酮

     DPH 是一种有效的细胞渗透性 c-Abl 激活剂，在刺激 c-Abl 活化方面表现出有效的酶和细胞活性。
  24. GC35812 Dasatinib hydrochloride

    达沙替尼盐酸盐; BMS-354825 hydrochloride

     An inhibitor of Abl and Src
  25. GC35753 CT-721 CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
  26. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

     CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
  27. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  28. GC35462 Bafetinib

    巴氟替尼; INNO-406; NS-187

     A Bcr-Abl inhibitor
  29. GC40080 Bosutinib-d8

    SKI-606 D8

     An internal standard for the quantification of bosutinib
  30. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2是BCR-ABL1激酶的抑制剂，其对ABL1native和ABL1T315I的IC50值分别为57nM，773nM。
  31. GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004)

    N2-(4-(氨甲基)苯)-5-氟-N4-苯基嘧啶-2,4-二胺,CZC-00008004

     A tyrosine kinase inhibitor
  32. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，pIC50值为6.46，可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
  33. GC33201 GZD856 GZD856是一种新型，有口服活性的PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为68.6和136.6nM。具有抗肺癌活性。也是Bcr-AblT315I的抑制剂，对Bcr-Abl和T315I突变型的IC50分别为19.9和15.4 nM。
  34. GC32867 Flumatinib (HHGV678)

    4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺,HHGV678

     A Bcr-Abl inhibitor
  35. GC32703 Asciminib (ABL001)

    ABL001

     An allosteric inhibitor of Abl1
  36. GC10607 GNF-7 A multi-kinase inhibitor
  37. GC15884 Dasatinib Monohydrate

    达沙替尼一水合物,BMS-354825 monohydrate

     An inhibitor of Abl and Src
  38. GC11140 Radotinib(IY-5511)

    拉多替尼

     A selective Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
  39. GC10314 Imatinib (STI571)

    伊马替尼; STI571; CGP-57148B

     伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。
  40. GC14007 DCC-2036 (Rebastinib)

    N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲,DCC-2036

     An orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor
  41. GC10915 GZD824

    GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

     A Bcr/Abl inhibitor
  42. GC13592 PD173955

    6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

     A tyrosine kinase inhibitor
  43. GC13914 Flumatinib mesylate

    甲磺酸氟马替尼; HHGV678 mesylate

     A Bcr-Abl inhibitor
  44. GC12779 PPY A PPY A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。 PPY A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。 PPY A可用于慢性粒细胞白血病（CML）的研究。
  45. GC12637 PD 180970 An inhibitor of Bcr-Abl
  46. GC12172 1-Naphthyl PP1

    4-氨基-1-叔丁基-3-(1'-萘基)吡唑并[3,4-D]嘧啶,1-NA-PP 1

     Inhibitor of modified ‘analog-sensitive’ kinases
  47. GC15079 GNF 5 An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
  48. GC10858 GNF 2

    3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

     An allosteric inhibitor of Bcr-Abl
  49. GC15579 Adaphostin

    NSC 680410

     Adaphostin (NSC 680410) 是 AG957 的金刚烷基酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。 Adaphostin 在人 T 淋巴细胞白血病细胞系中诱导细胞凋亡（IC50 范围为 17 至 216 nM）。 Adaphostin 对慢性和急性髓性白血病细胞具有显着的选择性活性。 Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内的活性氧 (ROS) 水平。
  50. GC14075 Nocodazole

    诺考达唑

     Nocodazole是一种抗有丝分裂药物，是一种快速可逆的微管聚合抑制剂，在无细胞试验中抑制Abl，Abl（E255K）和Abl（T315I），IC50值分别为0.21μM，0.53μM和0.64μM。
  51. GC10970 WP1130

    WP 1130; WP-1130

     A deubiquitinase inhibitor

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