Bcr-Abl(Bcr-Abl酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC71477 HG-7-86-01 HG-7-86-01(化合物26)是II型酪氨酸激酶抑制剂。

GC70110 Vamotinib

PF-114

Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。

GC69418 Lyn-IN-1

Bafetinib analog

Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。

GC25669 Nilotinib hydrochloride

AMN-107 HCl

Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.

GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。

GC64462 Asciminib hydrochloride

阿思尼布盐酸盐,ABL001 hydrochloride

An allosteric inhibitor of Abl1

GC63332 S116836 S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

GC62207 Olverembatinib

GZD824; HQP1351

A Bcr/Abl inhibitor

GC62103 Vodobatinib

K0706

Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.

GC60930 Imatinib D4

[2H4]-伊马替尼,STI571 D4; CGP-57148B D4

ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。

GC39612 Imatinib D8

伊马替尼D8,STI571-d8; CGP-57148B-d8

Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

GC45828 Ponatinib-d8

纳替尼-D8,AP24534-d8

An internal standard for the quantification of ponatinib

GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。

GC36167 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.

GC35897 DPH

5-(3-(4-氟苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-基)咪唑烷-2,4-二酮

DPH 是一种有效的细胞渗透性 c-Abl 激活剂，在刺激 c-Abl 活化方面表现出有效的酶和细胞活性。

GC35812 Dasatinib hydrochloride

达沙替尼盐酸盐; BMS-354825 hydrochloride

An inhibitor of Abl and Src

GC35753 CT-721 CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。

GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

CHMFL-ABL-KIT-155

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。

GC35651 Cenisertib

AS-703569; R-763

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

GC35462 Bafetinib

巴氟替尼; INNO-406; NS-187

A Bcr-Abl inhibitor

GC40080 Bosutinib-d8

SKI-606 D8

An internal standard for the quantification of bosutinib

GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2是BCR-ABL1激酶的抑制剂，其对ABL1native和ABL1T315I的IC50值分别为57nM，773nM。

GC33351 CZC-8004 (CZC-00008004)

N2-(4-(氨甲基)苯)-5-氟-N4-苯基嘧啶-2,4-二胺,CZC-00008004

A tyrosine kinase inhibitor

GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1是一种BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂，pIC50值为6.46，可能用于慢性髓细胞白血病的研究。

GC33201 GZD856 GZD856是一种新型，有口服活性的PDGFRα/β抑制剂，IC50分别为68.6和136.6nM。具有抗肺癌活性。也是Bcr-AblT315I的抑制剂，对Bcr-Abl和T315I突变型的IC50分别为19.9和15.4 nM。

GC32867 Flumatinib (HHGV678)

4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺,HHGV678

A Bcr-Abl inhibitor

GC32703 Asciminib (ABL001)

ABL001

An allosteric inhibitor of Abl1

GC10607 GNF-7 A multi-kinase inhibitor

GC15884 Dasatinib Monohydrate

达沙替尼一水合物,BMS-354825 monohydrate

An inhibitor of Abl and Src

GC11140 Radotinib(IY-5511)

拉多替尼

A selective Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor

GC10314 Imatinib (STI571)

伊马替尼; STI571; CGP-57148B

伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。

GC14007 DCC-2036 (Rebastinib)

N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲,DCC-2036

An orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor

GC10915 GZD824

GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate

A Bcr/Abl inhibitor

GC13592 PD173955

6-(2,6-二氯苯基)-8-甲基-2-[[3-(甲硫基)苯基]氨基]吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮

A tyrosine kinase inhibitor

GC13914 Flumatinib mesylate

甲磺酸氟马替尼; HHGV678 mesylate

A Bcr-Abl inhibitor

GC12779 PPY A PPY A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。 PPY A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。 PPY A可用于慢性粒细胞白血病（CML）的研究。

GC12637 PD 180970 An inhibitor of Bcr-Abl

GC12172 1-Naphthyl PP1

4-氨基-1-叔丁基-3-(1'-萘基)吡唑并[3,4-D]嘧啶,1-NA-PP 1

Inhibitor of modified ‘analog-sensitive’ kinases

GC15079 GNF 5 An allosteric inhibitor of Bcr-Abl

GC10858 GNF 2

3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺

An allosteric inhibitor of Bcr-Abl

GC15579 Adaphostin

NSC 680410

Adaphostin (NSC 680410) 是 AG957 的金刚烷基酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50=14 μM)。 Adaphostin 在人 T 淋巴细胞白血病细胞系中诱导细胞凋亡（IC50 范围为 17 至 216 nM）。 Adaphostin 对慢性和急性髓性白血病细胞具有显着的选择性活性。 Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内的活性氧 (ROS) 水平。