Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC39612 Imatinib D8

伊马替尼D8,STI571-d8; CGP-57148B-d8

Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8

GC50577 ZAP 180013 ZAP 180013 是一种 zeta 链相关蛋白激酶 70 (ZAP-70) 抑制剂，IC50 为 1.8 μM。

GC50563 TL 13-22 TL 13-22 是 TL13-12 的阴性对照，是一种有效的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.54 nM。 TL 13-22 不会降解细胞中的 ALK。

GC50562 TL 13-110 TL 13-110 是 TL13-112 的阴性对照，是一种有效的 ALK 抑制剂，IC50 为 0.34 nM。 TL 13-110 不会降解细胞中的 ALK。

GC50430 Squarunkin A hydrochloride Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的、选择性的 UNC119-cargo 相互作用抑制剂（抑制 UNC119A-myristoylated Src N-末端肽相互作用的 IC50 为 10 nM）。 Squarunkin A hydrochloride 干扰细胞中 Src 激酶的激活。

GC50429 GSK 143 GSK 143 是一种具有口服活性和高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 为 7.5。

GC50389 XY 018 XY 018 是一种有效的 ROR-γ-选择性拮抗剂。

GC50346 PF 06273340 PF 06273340 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的和外周受限的 pan Trk 抑制剂。

GC50330 BMS 605541 Potent VEGFR-2 inhibitor

GC50327 LDN 193189 dihydrochloride

DM-3189

An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6

GC50233 Vatalanib succinate

琥珀酸瓦他拉尼

Potent VEGFR inhibitor; also aromatase inhibitor

GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 是\u200b\u200b一种有效的选择性 Dyrk1B 激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。

GC50157 6bK 6bK 是一种有效的选择性胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂，IC50 值为 50 nM。

GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (Compound 13) 是一种选择性 Itk 抑制剂，pKi 为 9.2。

GC50152 Norleual

Norleual 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。

GC50137 KYL An EphA4 inhibitor

GC50083 PKI 166 hydrochloride An inhibitor of EGFR

GC50076 CTA 056 CTA 056 是一种 ITK（IL-2 诱导型 T 细胞激酶）抑制剂，IC50 为 0.1 μM。 CTA 056 选择性地靶向恶性 T 细胞并调节肿瘤细胞。 CTA 056 诱导细胞凋亡，是治疗 T 细胞白血病和淋巴瘤的潜在治疗剂。

GC50051 FIIN 1 hydrochloride

FGFR irreversible inhibitor-1

FIIN 1 hydrochloride 是一种有效的、不可逆的、选择性的 FGFR 抑制剂。 FIIN 1 hydrochloride 与 FGFR1/2/3/4 和 Flt1/4 结合，Kd 分别为 2.8/6.9/5.4/120 nM 和 32/120 nM。 FIIN 1 hydrochloride 对 FGFR1/2/3/4 的生化 IC50 分别为 9.2、6.2、11.9 和 189 nM。

GC50028 ZM 306416 hydrochloride

ZM306416盐酸盐

A VEGF receptor kinase inhibitor

GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride An EGFR inhibitor

GC50024 Caffeic acid-pYEEIE 咖啡酸-pYEEIE 是一种非磷酸肽抑制剂，对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。

GC50013 AG 1478 hydrochloride

N-(3-氯苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺盐酸盐,Tyrphostin AG-1478 hydrochloride; NSC 693255 hydrochloride

An inhibitor of EGF receptor kinase

GC39314 Tyrphostin AG1433

SU1433; AG1433

Tyrphostin AG1433 (AG1433, SU1433) is a selective platelet-derived growth factor receptor β (PDGFRβ) and vascular endothelial growth factor receptor 2 (VEGFR-2, Flk-1/KDR) inhibitor with IC50s of 5.0 μM and 9.3 μM, respectively.

GC39301 VU6015929 VU6015929 is a selective Discoidin Domain Receptor 1/2 (DDR1/2) inhibitor with IC50 of 4.67 nM and 7.39 nM for DDR1 and DDR2, respectively. VU6015929 potently inhibits collagen-IV production.

GC39299 TMP920 TMP920 是一个高效、选择性的 RORγt 拮抗剂。TMP920 抑制 RORγt 结合 SRC1 肽的 IC50 值为 0.03 μM。

GC46208 Propentofylline

普罗潘非林,HWA 285

A xanthine derivative and neuroprotective agent

GC46197 PD 90780 (hydrate) An inhibitor of NGF-p75 NGFR interactions

GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors

GC39189 S961 TFA S961 is a biosynthetic insulin receptor antagonist that inhibits cellular proliferation and colony formation in breast tumour cells.

GC38894 Bozitinib

PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib

Bozitinib (PLB-1001, CBT-101, APL-101, CBI-3103) is a highly selective ATP-competitive c-Met inhibitor with blood-brain barrier permeability. Bozitinib (PLB-1001) selectively inhibits MET-altered tumor cells in preclinical models.

GC46013 AS-2444697 (hydrochloride) An IRAK4 inhibitor

GC38864 TL02-59 TL02-59 is an orally active, selective Src-family kinase Fgr inhibitor with an IC50 of 0.03 nM.

GC38853 Tandutinib hydrochloride

MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride

An antagonist of PDGFRβ, FLT3, and c-Kit

GC38836 PLX5622 hemifumarate A CSF1R inhibitor

GC38799 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (compound 15) is an inhibitor of interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) and cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) with IC50 of 2.8 nM and 2.1 nM, respectively.

GC38787 GNF4877 GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。

GC38776 Ensulizole

苯基苯丙咪唑磺酸

Ensulizole (PBSA), a water soluble sunscreen ingredient, is a sulfonated UV absorber which is characterized by intense UVB and partial UVA absorption. Ensulizole can damage the DNA through the generation of reactive oxygen species (ROS) upon UV or sunlight irradiation.

GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride c-Kit-IN-3 hydrochloride (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂，对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的 IC50 为 8 nM)，具有很高的生物利用度。

GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate c-Kit-IN-3 (D-tartrate) (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT kinase 激酶抑制剂，对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的IC50为 8 nM)，具有很高的生物利用度。