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Home >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC63347 Peptide 78 Peptide 78，一种趋化细胞因子，由 78 个氨基酸组成，是 IL-8 或 C-X-C 趋化因子超基因家族的蛋白成员。Peptide 78 诱导中性粒细胞 (PMN) 在类风湿性关节炎 (RA) 关节方面发挥重要作用。
  3. GC63344 PFM39 PFM39 是一种 Mirin 类似物，是一种有效的选择性 MRE11 核酸外切酶抑制剂。PFM39 阻断 dsDNA 磷酸骨架的旋转，但不抑制 TmMre11 或人类 MRE11/MRN 核酸内切酶活性。
  4. GC63339 OSBPL7-IN-1 OSBPL7-IN-1 是一种具有口服活性的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7) 抑制剂。OSBPL7-IN-1 促进质膜上 ABCA1 的增加而不影响 mRNA 表达。
  5. GC63332 S116836 S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长，不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
  6. GC63324 Rimsulfuron

    砜嘧磺隆,DPX-E9636

     Rimsulfuron (DPX-E9636) 是一种磺酰脲类除草剂，在玉米出苗后用于控制禾草和一些阔叶杂草。
  7. GC63323 Pirepemat

    IRL752

     Pirepemat (IRL752) 是一种儿茶酚胺和认知促进剂。 Pireemat (IRL752) 可用于帕金森病的研究。
  8. GC63301 AWL-II-38.3 AWL-II-38.3 is a potent Ephrin type-A receptor 3 (EphA3) kinase inhibitor.
  9. GC63297 I-OMe-Tyrphostin AG 538

    I-OMe-AG 538

     I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导，并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂，IC50 为 1 μM。
  10. GC63263 Zabedosertib

    BAY 1834845

     Zabedosertib (BAY 1834845) is a IRAK4 inhibitor with immunomodulatory potential, which is a protein kinase involved in signaling innate immune responses from Toll-like receptors.
  11. GC63215 Terevalefim

    ANG-3777

     Terevalefim (ANG-3777), a small molecule hepatocyte growth factor (HGF) mimetic, induces c-MET dimerization and phosphorylation, reducing apoptosis and increasing cellular proliferation.
  12. GC63214 Telatinib mesylate

    Bay 57-9352 mesylate

     A multi-kinase inhibitor
  13. GC62958 Erlotinib-13C6

    CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6

     Erlotinib-13C6 (CP-358774-13C6) 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
  14. GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
  15. GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  16. GC49433 Capsiate

    辣椒素酯

     A capsaicin analog with diverse biological activities
  17. GC49094 CAY10781 An NRP-1/VEGF-A interaction inhibitor
  18. GC49062 Tiopronin-d3

    (±)-Tiopronin-d3

     An internal standard for the quantification of tiopronin
  19. GC48992 CGP 77675 (hydrate) An inhibitor of Src family kinases
  20. GC62712 DA-JC4 DA-JC4 是一种双 GLP-1/GIP receptor 激动剂，可用于神经系统疾病和胰岛素信号通路的研究。
  21. GC62696 E7090 succinate E7090 succinate 是具有口服活性的、选择性的、有效的 FGFR1/2/3 抑制剂，其对 FGFR1/2/3/4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
  22. GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  23. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
  24. GC62633 GGTI-2154 GGTI-2154 是一种有效和选择性的 geranylgeranyltransferase I (GGTase I) 抑制剂，IC50 值为 21 nM。GGTI-2154 对 GGTase I 的选择性是 FTase (IC50=5600 nM) 的 200 倍以上。GGTI-2154 可用于癌症的研究。
  25. GC62632 JBJ-04-125-02

    JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFRL858R/T790M/C797S 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
  26. GC62623 RORγt Inverse agonist 6 RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。
  27. GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 是一种有效的选择性共价 FGFR4 抑制剂，IC50 为 6.5 nM。FGFR4-IN-5 具有较强的抗肿瘤活性，可用于肝癌研究。
  28. GC62601 Nimotuzumab

    尼妥珠单抗

     Nimotuzumab 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体，KD 为 0.21 nM。Nimotuzumab 针对 EGFR 的细胞外结构域，阻断与其配体的结合。Nimotuzumab 是一种强抗肿瘤药物，通过其引起抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性(CDC) 的能力，对靶肿瘤具有溶细胞作用。
  29. GC62597 DS-1205b free base DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
  30. GC62592 Syk-IN-4 Syk-IN-4 是一种有效的，具有口服活性的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 0.31 nM。SYK 已成为自身免疫和血液肿瘤等多个研究领域的潜在靶标。
  31. GC62583 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2

    N-(-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-3-硝基苯甲酰胺

     IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 is a potent inhibitor of interleukin-1 (IL-1) receptor-associated kinase-4 (IRAK-4), with an IC50 of 4 μM.
  32. GC62569 DBPR112 DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。
  33. GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
  34. GC62520 TMP780 TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病研究的优良靶点。
  35. GC62516 UNC5293 UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。
  36. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  37. GC62499 ATH686 ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
  38. GC62481 AST5902 trimesylate AST5902 is the principal metabolite of alflutinib both in vitro and in vivo, which exerts remarkable antineoplastic activity similar to alflutinib. AST5902 exhibits much weak CYP3A4 induction potential compared to alflutinib.
  39. GC62456 SRX3207 SRX3207 is an orally active dual inhibitor of Syk-PI3K with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 blocks tumor immunosuppression and increases anti-tumor immunity.
  40. GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  41. GC62429 HS271 HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。
  42. GC62420 EMI56 EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
  43. GC62402 ASK120067

    ASK120067

     ASK120067 (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M (IC50:0.3 nM) 抑制剂，选择性高于 EGFRWT (IC50:6.0 nM)。 ASK120067是用于非小细胞肺癌（NSCLC）研究的第三代EGFR-TKI。
  44. GC62385 Simotinib Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
  45. GC62384 Epitinib succinate

    HMPL-813 succinate

     Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。
  46. GC62351 Taletrectinib

    DS-6051b; AB-106

     Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is a new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor with ic50 of 0.207 nM,0.622 nM,2.28 nM and 0.980 nM for ROS1,NTRK1,NTRK2 and NTRK3,respectively.
  47. GC62349 RORγt inverse agonist 13 RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 63.8 nM。
  48. GC62341 Rezivertinib

    BPI-7711

     Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
  49. GC62314 M4205 M4205 是一种 c-KIT 抑制剂，对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。
  50. GC62291 (Z)-Orantinib

    (Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

     (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
  51. GC62274 CPL304110 CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂，其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。

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