Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC38580 RU-301 RU-301 is a pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) inhibitor that blocks the Axl receptor dimerization site with Kd of 12 μM and IC50 of 10 μM, respectively.

GC38575 CP-547632 hydrochloride A potent inhibitor of VEGFR2 and bFGF

GC38519 Ilorasertib hydrochloride

ABT-348 hydrochloride

A multi-kinase inhibitor

GC38437 Fangchinoline

防己诺林碱

An alkaloid with diverse biological activities

GC38413 Harmine hydrochloride

哈尔碱盐酸盐(水合),Telepathine hydrochloride

A unique regulator of PPARγ expression

GC38412 Crotonoside

巴豆苷; Isoguanosine

Crotonoside是一种FLT3和HDAC3/6抑制剂，可用于研究急性髓系白血病(AML)。

GC38403 LDN-192960 hydrochloride An inhibitor of haspin and DYRK2

GC38402 BI-4020 BI-4020 is an orally active, non-covalent EGFR inhibitor with IC50 of 0.6 nM and 0.2 nM for EGFRdel19 T790M C797S as biomarker potency and anti-proliferation potency in BaF3 cells, respectively.

GC38380 Vorolanib

CM082; X-82

Vorolanib（X-82；CM082）是一种具口服活性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）和血小板衍生生长因子受体（PDGFR）的多激酶双重抑制剂，IC₅₀值分别为0.052μM、0.26 μM。

GC38350 Epertinib hydrochloride

S-22611 hydrochloride

Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) is a potent, orally active, reversible, and selective tyrosine kinase inhibitor of EGFR, HER2 and HER4 with IC50 of 1.48 nM, 7.15 nM and 2.49 nM, respectively. Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) exhibits antitumor activity.

GC38330 EHT 5372 EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.22，0.28 nM。

GC38206 WRG-28 WRG-28 是选择性，细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂，IC50 为 230 nM。WRG-28 通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。WRG-28 通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移，基质的肿瘤支持作用，并抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。

GC38180 Cyasterone

杯苋甾酮

Cyasterone，一种天然的 EGFR 抑制剂，主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可作为抗人类肿瘤的临床治疗性药物。

GC38125 Tyrphostin AG30

酪氨酸磷酸化抑制剂AG30,AG30

Tyrphostin AG30 (AG30), a potent and selective EGFR tyrosine kinase inhibitor, selectively inhibits self renewal induction by c-ErbB, and is able to inhibit activation of STAT5 by c-ErbB in primary erythroblasts.

GC38081 Theliatinib

西利替尼; Xiliertinib; HMPL-309

Theliatinib (HMPL-309) is a highly potent EGFR inhibitor with Ki value of 0.05 nM against the wild type EGFR and IC50 values of 3 nM and 22 nM against EGFR and EGFR T790M/L858R mutant. It demonstrats 50 fold greater selectivity for EGFR compared to 72 other kinases.

GA23328 Osteogenic Growth Peptide (10-14)

OGP(10-14); Historphin

成骨生长肽 (10-14) (OGP(10-14)) 是成骨生长肽 (OGP) 的 C 末端截短的五肽，保留了完整的 OGP 样活性。

GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) 作为葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 受体拮抗剂，在体内调节 GIP 的胰岛素分泌和代谢作用。

GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) 是一种完全依赖葡萄糖的促胰岛素多肽 (GIP) 受体激动剂，具有与天然 GIP(1-42) 相同的高亲和力。

GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin

β-羟基异戊酰基紫草素

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物，是一种有效的 PTK 抑制剂，对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

GC37944 XY101 XY101 是一种有效选择性的、代谢稳定的口服 RORγ 反向激动剂，IC50 为 30 nM，Kd 为 380 nM。

GC37933 WHI-P180 hydrochloride

Janex 3 hydrochloride;

A multi-kinase inhibitor

GC37886 Vandetanib trifluoroacetate

凡德他尼,ZD6474 trifluoroacetate

A multi-kinase inhibitor

GC37858 UNC2541 UNC2541 is a potent and specific inhibitor of Mer tyrosine kinase (MerTK) that binds in the MerTK ATP pocket with IC50 of 4.4 nM. UNC2541 inhibits phosphorylated MerTK (pMerTK) with EC50 of 510 nM.

GC37857 UNC2025 hydrochloride An orally bioavailable inhibitor of Mer and Flt3

GC37849 Tyrosine kinase inhibitor 本产品为酪氨酸激酶抑制剂。

GC37808 Toceranib phosphate

托西尼布磷酸盐,SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate

A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor

GC37773 TG 100801 Hydrochloride TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前药，通过去酯化产生TG 100572，开发用来治疗年龄相关的黄斑变性。TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2。

GC37772 TG 100572 Hydrochloride

4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚单盐酸盐

TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

GC37771 TG 100572

4-氯-3-[5-甲基-3-[[4-[2-(1-吡咯烷基)乙氧基]苯基]氨基]-1,2,4-苯并三嗪-7-基]苯酚

TG 100572是多靶点激酶抑制剂，抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1，VEGFR2，FGFR1，FGFR2，PDGFRβ，Fgr，Fyn，Hck，Lck，Lyn，Src，Yes 的 IC50 值分别为2，7，2，16，13，5，0.5，6，0.1，0.4，1，0.2 nM。

GC37746 tBID tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂，IC50值为0.33 μM。

GC37733 TAM-IN-2 TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂，吡咯并三嗪化合物 0904。

GC37723 TAK-659 TAK-659 is a potent and selective inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with an IC50 value of 3.2 nM. It is selective against most other kinases, but potent toward both SYK and FLT3.

GC37679 SSR128129E free acid

SSR free acid

An FGFR inhibitor

GC37665 Sorafenib (D4)

Bay 43-9006-d4

Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

GC37664 Sorafenib (D3)

索拉非尼-D3,Bay 43-9006-d3; Donafenib

An internal standard for the quantification of sorafenib

GC37620 Secretin, canine Secretin, canine 是一种内分泌激素，刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。

GC37568 RTC-5

TRC-382

RTC-5 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效，其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。

GC37557 RORγt Inverse agonist 3 RORγt Inverse agonist 3 是一种高效选择性的，有口服活性的视黄酸受体相关孤儿受体 RORγ 的逆向激动剂，对 hRORγ 和人类 IL-17 细胞 RORγt 作用的 EC50 值分别为 0.22 μM 和 0.15 μM。