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Home >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC36667 Mutated EGFR-IN-2 Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  3. GC36666 Mutated EGFR-IN-1

    AZD9291中间体1,Osimertinib analog

     Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) is a useful intermediate for the inhibitors design for mutated EGFR, such as L858R EGFR, Exonl9 deletion activating mutant and T790M resistance mutant.
  4. GC36625 MK-8033 hydrochloride

    3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-5-氧代-N-(2-吡啶基甲基)-5H-苯并[4,5]环庚三烯并[1,2-B]吡啶-7-甲烷磺酰胺盐酸盐

     MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。
  5. GC36596 Methylnissolin

    黄芪紫檀烷苷; Astrapterocarpan

     A flavonoid with antiproliferative activity
  6. GC36585 Merestinib dihydrochloride

    N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺二盐酸盐,LY2801653 dihydrochloride

     Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂，Ki 值为 2 nM。
  7. GC36546 Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼; AB-1010 mesylate

     An inhibitor of c-Kit
  8. GC36438 Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲酸盐; E7080 mesylate

     An inhibitor of VEGFR2 and VEGFR3
  9. GC36430 Lck inhibitor 2

    3-[[4-[(5-羟基-2-甲基苯基)氨基]-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺

     Lck inhibitor 2是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对Lck，Btk，Lyn，Btk和Txk的IC50分别为13nM，9nM，3nM，26nM和2nM。
  10. GC36425 LOXO-101 (Larotrectinib)

    拉罗替尼,LOXO-101; ARRY-470

     A pan-Trk inhibitor
  11. GC36423 Lanraplenib

    GS-9876

     A Syk inhibitor
  12. GC36354 ITK inhibitor 2 ITK inhibitor 2 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，IC50值为 2 nM。详细信息请参考专利文献 WO2011065402A1 中的化合物 4。
  13. GC36328 IRAK inhibitor 4 trans IRAK inhibitor 4 (trans)是IRAK inhibitor 4的trans形式，IRAK inhibitor 4是IRAK4的有效抑制剂。
  14. GC36311 Indirubin Derivative E804 Indirubin Derivative E804, 是类胰岛素生长因子1型受体 (IGF1R) 的有效抑制剂，其 IC50 值为 0.65 μM。
  15. GC36222 HG-14-10-04 An ALK inhibitor
  16. GC36203 GW806742X GW806742X 是一种混合谱系激酶结构域样蛋白 (MLKL) 抑制剂，结合 MLKL 假激酶域的 Kd 值为 9.3 μM，并具有抗坏死活性。GW806742X 也具有抗 VEGFR2 的活性。
  17. GC36194 GSK-626616 An inhibitor of DYRK3
  18. GC36171 GNE-7915 tosylate A selective LRRK2 inhibitor
  19. GC36167 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
  20. GC36135 Gilteritinib hemifumarate

    ASP2215 hemifumarate

     A FLT3 inhibitor
  21. GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂，IC50 值为 1.336 nM。
  22. GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于治疗急性髓性白血病。
  23. GC36044 FIIN-3 An inhibitor of FGFRs
  24. GC36025 FAK inhibitor 2 FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.07?nM，有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  25. GC36021 F-1 F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALKWT，ROS1WT，ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。
  26. GC36003 Erlotinib mesylate

    埃罗替尼甲磺酸盐; CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate

     An EGFR tyrosine kinase inhibitor
  27. GC35966 EGFR-IN-7

    5-溴-N4-[5-(二甲基膦基)-6-喹喔啉基]-N2-[2-甲氧基-5-甲基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-2,4-嘧啶二胺

     TQB3804 (EGFR-IN-7) is a selective and potent EGFR kinase inhibitor with IC50 of 0.46 nM, 0.13 nM, 0.26 nM, 0.19 nM and 1.07 nM for for EGFRd746-750/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRd746-750/T790M, EGFRL858R/T790M and EGFRWT, respectively. TQB3804 (EGFR-IN-7) shows anti-tumor activity.
  28. GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
  29. GC35897 DPH

    5-(3-(4-氟苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-基)咪唑烷-2,4-二酮

     DPH 是一种有效的细胞渗透性 c-Abl 激活剂，在刺激 c-Abl 活化方面表现出有效的酶和细胞活性。
  30. GC35827 Defactinib hydrochloride

    VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride

     A FAK inhibitor
  31. GC35822 DDR1-IN-1 dihydrochloride DDR1-IN-1 is a potent and selective discoidin domain receptor 1 (DDR1) receptor tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 105 nM, about 3-fold selectivity over DDR2.
  32. GC35812 Dasatinib hydrochloride

    达沙替尼盐酸盐; BMS-354825 hydrochloride

     An inhibitor of Abl and Src
  33. GC35792 CZC-25146 hydrochloride A potent LRRK2 inhibitor
  34. GC35753 CT-721 CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
  35. GC35728 Conteltinib

    CT-707

     Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。
  36. GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，具有抗肿瘤活性。
  37. GC35716 c-Met inhibitor 1

    3-[(2-甲基-2H-吲唑-5-基)硫基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪

     c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂，可作用于胃癌，胰腺癌和恶性胶质瘤。
  38. GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。
  39. GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的治疗。
  40. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
  41. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

     CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
  42. GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS) 和 uKIT，IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。
  43. GC35665 c-Fms-IN-8 c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂，其IC50 值为9.1 nM。
  44. GC35664 c-Fms-IN-3

    4-氰基-N-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(4-甲基-1-哌啶基)苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺

     c-Fms-IN-3 是c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂，具有抗炎抗风湿活性。
  45. GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物，FMS (集落刺激因子-1 受体，CSF-1R) 的激酶抑制剂，IC50 值为 2 nM。c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。
  46. GC35652 CEP-28122 mesylate salt An orally active ALK inhibitor
  47. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  48. GC35545 BPR1K871

    DBPR114

    BPR1K871是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。可作为抗癌治疗临床前开发的候选药物。
  49. GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride An FLT3 inhibitor
  50. GC35516 BIBF 1202 An active metabolite of BIBF 1120
  51. GC35462 Bafetinib

    巴氟替尼; INNO-406; NS-187

     A Bcr-Abl inhibitor

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