Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC36025 FAK inhibitor 2 FAK inhibitor 2 是一种有效的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.07?nM，有抗肿瘤和抗血管生成活性。

GC36021 F-1 F-1 是一种有效的 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂，抑制 ALK 的磷酸化及下游通路，对 ALKWT，ROS1WT，ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 2.1 nM，2.3 nM，1.3 nM 和 3.9 nM。

GC36003 Erlotinib mesylate

埃罗替尼甲磺酸盐; CP-358774 mesylate; NSC 718781 mesylate; OSI-774 mesylate

An EGFR tyrosine kinase inhibitor

GC35966 EGFR-IN-7

5-溴-N4-[5-(二甲基膦基)-6-喹喔啉基]-N2-[2-甲氧基-5-甲基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-2,4-嘧啶二胺

TQB3804 (EGFR-IN-7) is a selective and potent EGFR kinase inhibitor with IC50 of 0.46 nM, 0.13 nM, 0.26 nM, 0.19 nM and 1.07 nM for for EGFRd746-750/T790M/C797S, EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRd746-750/T790M, EGFRL858R/T790M and EGFRWT, respectively. TQB3804 (EGFR-IN-7) shows anti-tumor activity.

GC35965 EGFR mutant-IN-1 EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。

GC35897 DPH

5-(3-(4-氟苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-基)咪唑烷-2,4-二酮

DPH 是一种有效的细胞渗透性 c-Abl 激活剂，在刺激 c-Abl 活化方面表现出有效的酶和细胞活性。

GC35827 Defactinib hydrochloride

VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride

A FAK inhibitor

GC35822 DDR1-IN-1 dihydrochloride DDR1-IN-1 is a potent and selective discoidin domain receptor 1 (DDR1) receptor tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 105 nM, about 3-fold selectivity over DDR2.

GC35812 Dasatinib hydrochloride

达沙替尼盐酸盐; BMS-354825 hydrochloride

An inhibitor of Abl and Src

GC35792 CZC-25146 hydrochloride A potent LRRK2 inhibitor

GC35753 CT-721 CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。

GC35728 Conteltinib

CT-707

Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。

GC35717 c-met-IN-1 c-met-IN-1 (compound 16) 是一种高效选择性的 c-Met 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM，具有抗肿瘤活性。

GC35716 c-Met inhibitor 1

3-[(2-甲基-2H-吲唑-5-基)硫基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪

c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂，可作用于胃癌，胰腺癌和恶性胶质瘤。

GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。

GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的治疗。

GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

CHMFL-ABL-KIT-155

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。

GC35666 c-Fms-IN-9 c-Fms-IN-9 是一种 c-FMS 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2014145023A1 中的化合物 Example 7。c-Fms-IN-9 抑制非磷酸化的 c-FMS 激酶 (uFMS) 和 uKIT，IC50 分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM。

GC35665 c-Fms-IN-8 c-Fms-IN-8 (compound 4a)是 CSF-1R 的 2 型抑制剂，其IC50 值为9.1 nM。

GC35664 c-Fms-IN-3

4-氰基-N-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-2-(4-甲基-1-哌啶基)苯基]-1H-吡咯-2-甲酰胺

c-Fms-IN-3 是c-Fms (CSF1R) 激酶抑制剂，具有抗炎抗风湿活性。

GC35663 c-Fms-IN-10 c-Fms-IN-10 是 [3,2-d] 噻吩并嘧啶的衍生物，FMS (集落刺激因子-1 受体，CSF-1R) 的激酶抑制剂，IC50 值为 2 nM。c-Fms-IN-10 具有抗肿瘤活性。

GC35652 CEP-28122 mesylate salt An orally active ALK inhibitor

GC35651 Cenisertib

AS-703569; R-763

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

GC35545 BPR1K871

DBPR114

BPR1K871是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。可作为抗癌治疗临床前开发的候选药物。

GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride An FLT3 inhibitor

GC35516 BIBF 1202 An active metabolite of BIBF 1120

GC35462 Bafetinib

巴氟替尼; INNO-406; NS-187

A Bcr-Abl inhibitor

GC35436 AV-412 free base

MP-412 free base

A dual inhibitor of EGFR and HER2

GC35435 AV-412

MP412

A dual inhibitor of EGFR and HER2

GC35413 Astragaloside VI

黄芪皂苷VI

Astragaloside VI 可通过激活表皮生长因子受体/细胞外信号调节激酶 (EGFR/ERK) 信号通路来加速伤口愈合。

GC35315 AMG 925 HCl A dual inhibitor of FLT3 and Cdk4

GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (compound 11) 是口服有效的，间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 的抑制剂，其对野生型 ALK、ALK F1196M 和ALK F1174L 的 IC50 值分别为 71 nM、18.72 nM 和36.81 nM。

GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 是一种高效选择性的，可渗透大脑屏障的 (ALK) 激酶抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。

GC35287 ALK inhibitor 1

2-[[5-溴-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N-甲基苯磺酰胺

ALK inhibitor 1 (compound 17) is a potent pyrimidin ALK inhibitor which can inhibit testis-specific serine/threonine kinase (TSSK2; IC50=31 nM) and focal adhesion kinase (FAK; IC50=2 nM).

GC35280 Alectinib Hydrochloride

艾乐替尼盐酸盐; CH5424802 Hydrochloride; RO5424802 Hydrochloride; AF-802 Hydrochloride

Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) is a second generation oral drug that selectively inhibits the activity of anaplastic lymphoma kinase (ALK) tyrosine kinase.

GC35263 AG-13958

N-[2-氟-5-[[3-[(1E)-2-(2-吡啶基)乙烯基]-1H-吲唑-6-基]氨基]苯基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酰胺,AG-013958

AG-13958 (AG-013958), a VEGFR tyrosine kinase inhibitor, is in clinical development with ST administration for treatment of choroidal neovascularization associated with age–related macular degeneration (AMD).

GC35225 AC710 Mesylate A PDGFR family kinase inhibitor

GC35214 A-9758 A-9758 是一种 RORγ 配体和一种有效选择性的 RORγt 反向激动剂 (IC50 值为 5 nM)，并且强效抑制 IL-17A 释放。A-9758 有效抑制 Th17 分化和 Th17 效应子功能。A-9758 显着减弱 IL-23 驱动型银屑病性皮炎，并有效阻断皮肤和关节炎症。

GC35213 A-770041 A LCK kinase inhibitor

GC35209 A 419259

RK-20449

An inhibitor of Src family kinases

GC35095 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt

L-抗坏血酸-2-磷酸三钠盐; 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium

Sodium L-ascorbyl-2-phosphate (Sodium ascorbyl monophosphate, Sodium ascorbyl phosphate, SAP) is specifically produced for use as a stabilized source of vitamin C in cosmetic products.