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Home >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70125 Vosoritide acetate

    BMN 111 acetate

     Vosoritide (BMN 111) acetate 是一种利尿钠肽受体 2 (NPR2) 激动剂，可作用于软骨细胞的增殖和分化，促进骨骼生长。
  3. GC70122 Vofatamab

    B-701; MFGR-1877S; RG-7444

     Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。
  4. GC70111 Vanucizumab

    Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985

     Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体，可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
  5. GC70110 Vamotinib

    PF-114

     Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。
  6. GC70097 Urolithin D Urolithin D 是 EphA 受体 的竞争性可逆拮抗剂。Urolithin D 表现出类内选择性。
  7. GC70077 Tunlametinib Tunlametinib 是一种抗肿瘤化合物，是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。
  8. GC70065 TrkA-IN-4 TrkA-IN-4 是一种有效和具有口服活性的 TrkA 变构抑制剂，是 TrkA-IN-3 的前体。TrkA-IN-4 显示出有效的抗伤害作用。
  9. GC70064 TrkA-IN-3 TrkA-IN-3 是一种有效和亚选择性的 TrkA 变构抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TrkA-IN-3 对 TrkA 的选择性超过 TrkB 和 TrkC 8000 倍。TrkA-IN-3 可用于研究疼痛。
  10. GC70013 Teprotumumab Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
  11. GC69990 Tarcocimab

    OG1953

     Tarcocimab (OG1953) 是一种人源化抗 VEGFA 单克隆抗体 (IgG1 型)。Tarcocimab 可用于视网膜静脉阻塞 (RVO) 和湿性老年性黄斑变性 (AMD) 的研究。
  12. GC69931 Sotuletinib hydrochloride

    BLZ945 hydrochloride

     Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
  13. GC69843 Ruserontinib

    SKLB1028

     Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。
  14. GC69830 RORγt agonist 3 RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1，化合物 23)。
  15. GC69825 Robatumumab

    Sch 717454; 19D12

     Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
  16. GC69817 Rilotumumab

    AMG 102

     Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。
  17. GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  18. GC69728 Ponezumab

    PF-04360365; RN 1219

     Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。
  19. GC69690 Petosemtamab

    MCLA 158

     Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。
  20. GC69665 Patritumab

    Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody

     Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
  21. GC69662 Parsatuzumab

    Anti-EGFL7; RG 7414

     Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体，作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。
  22. GC69623 Onartuzumab

    MetMAb

     Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
  23. GC69619 Olaratumab

    IMC-3G3; LY3012207

     Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体，具有抗肿瘤活性。
  24. GC69599 NT219 NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
  25. GC69596 NSC689857 NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
  26. GC69584 Norleual TFA Norleual TFA 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。Norleual TFA 还是一种 AT4 拮抗剂，具有强大的抗血管生成活性。
  27. GC69496 MRL-871 MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
  28. GC69460 Mefatinib

    Mifanertinib dimaleate

     Mefatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  29. GC69459 Mefatinib free base

    Mifanertinib

     Mefatinib free base 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。
  30. GC69436 Matuzumab

    EMD 72000

     Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体，可阻断 EGFR 活化和下游信号传导，抑制肿瘤生长。
  31. GC69422 M4K2234 M4K2234 (compound 26b) 是 ALK2 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5 的 IC50 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。
  32. GC69418 Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

     Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  33. GC69410 Lumretuzumab

    Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody

     Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体，可用于癌症研究。
  34. GC69402 LRRK2-IN-7 LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
  35. GC69358 Larotinib mesylate hydrate Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。
  36. GC69356 Laprituximab

    J2898A

     Laprituximab (J2898A) 是一种人源化 IgG1 抗 EGFR 抗体，可用于合成 ADC IMGN289。
  37. GC69321 JTE-952 JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
  38. GC69318 JNJ-61803534 JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
  39. GC69289 IRAK4-IN-22 IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  40. GC69288 IRAK4-IN-21 IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  41. GC69283 Insulin glargine

    甘精胰岛素

     Insulin glargine 是一种长效胰岛素类似物。Insulin glargine 可用于研究糖尿病。
  42. GC69258 Ifabotuzumab

    KB004

     Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡，并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞，改善肺纤维化。
  43. GC69252 Icrucumab

    Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1

     Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源化的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。
  44. GC69233 Tuspetinib

    HM43239

     Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  45. GC69185 GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂，信息来自专利 WO 2020038415 A1。
  46. GC69183 GNE-9822 GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，Ki 值为 0.7 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
  47. GC69149 Ganitumab

    AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody

     Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
  48. GC69112 Figitumumab

    CP-751871

     Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50 为 1.8 nM。
  49. GC69111 Fidasimtamab

    IBI-315; BH2950

     Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体，可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路，并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
  50. GC69110 Ficlatuzumab Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活，抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
  51. GC69106 FGFR3-IN-5 FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂，对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。

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