Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)
- Bcr-Abl(64)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(55)
- c-MET(82)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(225)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(94)
- FLT3(82)
- HER2(15)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(42)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(21)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(95)
- Tie-2 (4)
- Trk(40)
- VEGFR(181)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(28)
- Ephrin Receptor(12)
- RET(28)
- ROS(14)
- TAM Receptor(28)
- IGFBR(1)
- Others(55)
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC69075 Epidermal growth factor (EGF) (phosphate) Epidermal growth factor (EGF) 是一种有效的表皮生长因子,刺激表皮细胞的增殖,并用于伤口愈合应用。
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GC69061
Enapotamab
Anti-AXL/UFO Reference Antibody (enapotamab)
Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体,可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。 -
GC69058
Emibetuzumab
LY2875358
Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。 -
GC69050
Elenestinib
BLU-263
Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。 - GC69043 EGFR-IN-70 EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
- GC69037 E7090 E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
- GC69031 Dyrk1A-IN-5 Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
- GC69000 Dosimertinib-d5 mesylate Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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GC68986
Disitamab
RC48-0
Disitamab (RC48-0) 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。Disitamab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC),Disitamab vedotin (Disitamab vedotin )。 - GC68888 CMX-2043 CMX-2043 是 α-Lipoic Acid 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用,能够激活胰岛素受体激酶,可溶性酪氨酸激酶,和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。
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GC68828
Capmatinib dihydrochloride hydrate
卡马替尼盐酸盐水合物; INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。 -
GC68820
Cabiralizumab
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab 结合用于肺癌研究。 - GC68812 BT44 BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障,可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。
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GC68796
Bosutinib hydrate
SKI-606 hydrate
Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。 - GC68762 BI-4142 BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
- GC68759 BI-1622 BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
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GC68727
Barzolvolimab
CDX 0159
Barzolvolimab (CDX 0159) 是一种人源化抗 KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。 - GC68647 ALW-II-49-7 ALW-II-49-7 是一种选择性的 EphB2 抑制剂,细胞内的 EC50 为 40 nM。
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GC68628
Aflibercept
VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1
Aflibercept 是一种高亲和力的可溶性诱饵血管内皮生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor, VEGF)和强效血管生成抑制剂,能以极高的亲和力结合血管内皮生长因子和胎盘生长因子 (PlGF)。临床前研究表明,Aflibercept 对黑色素瘤和实体瘤等多种肿瘤具有强大的抗肿瘤和抗血管生成活性。 - GC68626 Adhesamine Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
- GC68623 AD57 AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RET、BRAF、S6K 和 Src 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
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GC68604
Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) (TFA)
Human N-acetyl GIP TFA
Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA 是葡萄糖依赖性的胰岛素性多肽的脂肪酸衍生类似物,具有改善的抗高血糖和胰岛素性。Acetyl Gastric Inhibitory Peptide (human) TFA 可用于糖尿病、胰岛素抵抗和肥胖的研究。 - GC68568 5α-Hydroxycostic acid 5α-Hydroxycostic acid 是一种从草药 Laggera alata 中分离出的桉烷型倍半萜烯。5α-Hydroxycostic acid 通过调节 VEGF/VEGFR2 和 Ang2/Tie2 途径通过调节抑制血管生成并抑制乳腺癌细胞迁移。
- GP26200 TYRO3 Mouse TYRO3 Mouse produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 628 amino acids (31-419 aa) and having a molecular mass of 68
- GP26187 ErbB4 Human ErbB4 Human Recombinant produced in HEK293 Cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 863 amino acids (26-649 a
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GC26063
WAY-340935
VEGFR2-IN-2
WAY-340935 (VEGFR2-IN-2) can inhibit the function of VEGFR2 and the anti-proliferative activity against the H460 cell line is produced partly by interaction of VEGFR protein. - GC26001 TPX-0046 TPX-0046 is a novel RET/SRC inhibitor with a mean IC50 of 17 nM for RETG810R in Ba/F3 cell proliferation assay
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GC25969
SU5208
3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone
SU5208(3-[(Thien-2-yl)methylene]-2-indolinone) is an inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2 (VEGFR2). - GC25881 S961 S961 is a biosynthetic insulin receptor antagonist that inhibits cellular proliferation and colony formation in breast tumour cells.
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GC25787
PRT-060318 2HCl
PRT318
PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase with an IC50 of 4 nM, as an approach to HIT treatment. -
GC25669
Nilotinib hydrochloride
AMN-107 HCl
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. -
GC25559
Lapatinib (GW-572016) Ditosylate
GW-572016
Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively. -
GC25367
Ehp-inhibitor-1
Ehp inhibitor 2
Ehp-inhibitor-1 (Ehp inhibitor 2) is an Eph family tyrosine kinase inhibitor that targets Eph receptors. - GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM,while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.
- GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
- GC25017 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl is a monomer for polyimide production.
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GC25000
(E/Z)-BCI
BCI, NSC 150117
(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) is an inhibitor of dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) and mitogen-activated protein kinase with EC50 of 13.3 μM and 8.0 μM for DUSP6 and DUSP1 in cells, respectively. (E)-BCI induces apoptosis via generation of reactive oxygen species (ROS) and activation of intrinsic mitochondrial pathway in H1299 lung cancer cells. - GC68463 ULK1-IN-2 ULK1-IN-2 (化合物 3s) 是一种有效的 ULK1 抑制剂。ULK1-IN-2 对癌细胞具有最高的细胞毒作用,A549 中 IC50 值为 1.94 μM。ULK1-IN-2 可诱导细胞凋亡同时阻断自噬,可用于研究非小细胞肺癌。
- GC68458 HS-243 HS-243 是一种有效且选择性的 IRAK-4 和 IRAK-1 抑制剂,IC50 为 20 和 24 nM。HS-243 对 TAK1 (转化生长因子 β 活化激酶 1) 有微弱的抑制活性,IC50 为 0.5 μM。HS-243 具有抗炎和抗癌活性。
- GC68447 GSK143 dihydrochloride GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk: pIC50=7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
- GC68440 EGFR-IN-69 EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
- GC68433 OTS447 OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂,IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。
- GC68430 Selatinib Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
- GC68411 RORγt Inverse agonist 10 RORγt Inverse agonist 10 是一种有效、有口服活性的 RORγt 反向激动剂,IC50 值为 51 nM。RORγt 是银屑病发病机制相关的 IL -17A、IL-22、IL- 23r 等基因的主要转录因子。
- GC68396 Vepafestinib Vepafestinib (compound 6) 是 RET 的抑制剂 (信息来自专利 WO2019039439)。
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GC68342
Tilvestamab
BGB149
Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。 - GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib D8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中,O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR,IC50 为 36 nM。
- GC68309 tri-GalNAc-COOH tri-GalNAc-COOH 是一种去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 配体,可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
- GC68304 Margetuximab Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体,具有优化的 Fc 结构域,EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
- GC68030 FAK-IN-7 FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50=11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性,可用于癌症的研究。