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Home >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68018 MET kinase-IN-2 MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 MET 激酶抑制剂，IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  3. GC67998 Insulin degludec Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素，用于治疗 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM/L。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
  4. GC67948 Cabozantinib-d6

    XL184-d6; BMS-907351-d6

     Cabozantinib-d6 (XL184-d6) 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 FLT3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
  5. GC67917 RET-IN-7 RET-IN-7 在体外显示出强大的 RET 激酶抑制作用，在体内对 RET 驱动的肿瘤异种移植物具有强大的疗效。
  6. GC67879 Edecesertib

    GS-5718

     Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
  7. GC67878 TL4830031 TL4830031 (compound 8i) 是一种喹诺酮类抗生素衍生物，是一种有效的 Axl 抑制剂，其 IC50 值为 26 nM。TL4830031 抑制 Axl 的磷酸化。TL4830031 抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031 可用于癌症研究。
  8. GC67860 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
  9. GC67774 CT52923 CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂，具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究，包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
  10. GC67759 Lapatinib-d4

    GW572016-d4; GW2016-d4

     Lapatinib-d4 (GW572016-d4) 是 Lapatinib 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  11. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
  12. GC67690 JBJ-09-063 hydrochloride JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
  13. GC52516 Erbstatin

    Antibiotic MH 435A

     A tyrosine kinase inhibitor
  14. GC52472 Inostamycin A (sodium salt)

    Inostamycin

     A bacterial metabolite with anticancer activity
  15. GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
  16. GC66451 AKN-028 acetate AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
  17. GC66432 EAI001 EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
  18. GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。
  19. GC66405 Panitumumab

    ABX-EGF

     Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) is a recombinant, fully human IgG2 monoclonal antibody that binds to the epidermal growth factor receptor (EGFR).
  20. GC66385 Tovetumab

    MEDI-575

     Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体，可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  21. GC66349 Mavrilimumab

    CAM 3001

     Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体，可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合，并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。
  22. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR)

    帕尼单抗 (anti-EGFR)

     Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。
  23. GC66327 Zilovertamab

    UC-961; Cirmtuzumab

     Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体，可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。
  24. GC66043 VEGFR-2-IN-29 VEGFR-2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 16.5 nM。
  25. GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (compound 14) 是一种有效的 FMS 激酶抑制剂，IC50 为 17 nM。c-Fms-IN-13 可用作抗炎剂。
  26. GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  27. GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  28. GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
  29. GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS Receptor Inhibitor IV (Compound 42) 是一种有效的 cFMS 抑制剂，IC50 为 0.017 μM。
  30. GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
  31. GC65966 BPI-9016M BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
  32. GC65953 RORγt inverse agonist 23 RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。
  33. GC65948 c-Kit-IN-5-1 AMG-25 is a novel potent and selective c-Kit inhibitor.
  34. GC65941 HS-276 HS-276, a potent and highly selective orally bioavailable transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) inhibitor with the Ki and IC50 of 2.5 nM and 2.3 nM respectively, shows significant inhibition of TNF-mediated cytokine profiles, correlating with significant attenuation of arthritic-like symptoms in the collagen-induced arthritis (CIA) mouse model of inflammatory rheumatoid arthritis (RA).
  35. GC65894 ABN401 ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
  36. GC65886 BI-853520

    IN-10018

     BI 853520 (IN-10018) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM)，BI 853520 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
  37. GC20007 Ginsenoside CK

    20(S)-人参皂苷 C-K

    A metabolite of ginsenoside Rb1 with diverse biological activity
  38. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  39. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  40. GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1 PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC50为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。
  41. GC65516 Bemarituzumab

    贝玛妥珠单抗

     Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
  42. GC65515 Aprutumab

    阿普卢妥单抗; BAY 1179470

     Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
  43. GC65478 Gemnelatinib Gemnelatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (WO2018077227，实施例1)。Gemnelatinib 可用于癌症的研究。
  44. GC65457 BI-3663 BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
  45. GC65436 JND3229 JND3229 is a potent reversible inhibitor of EGFRC797S with an IC50 value of 5.8 nM. JND3229 also potently suppresses EGFRL858R/T790M and EGFRWT with IC50 values of 30.5 nM and 6.8 nM, respectively.
  46. GC65395 T025 T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
  47. GC65390 LRRK2 inhibitor 1 LRRK2 inhibitor 1 是有效，选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 6.8。
  48. GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
  49. GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
  50. GC65354 Enbezotinib Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
  51. GC65335 PTC299

    PTC-299

     A DHODH inhibitor

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