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Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69623 Onartuzumab

    MetMAb

    Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体,抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。
  3. GC69619 Olaratumab

    IMC-3G3; LY3012207

    Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体,具有抗肿瘤活性。
  4. GC69599 NT219 NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
  5. GC69596 NSC689857 NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
  6. GC69584 Norleual TFA Norleual TFA 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物,是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂,IC50 为 3 pM。Norleual TFA 还是一种 AT4 拮抗剂,具有强大的抗血管生成活性。
  7. GC69496 MRL-871 MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂,IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型,可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
  8. GC69460 Mefatinib

    Mifanertinib dimaleate

    Mefatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  9. GC69459 Mefatinib free base

    Mifanertinib

    Mefatinib free base 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  10. GC69436 Matuzumab

    EMD 72000

    Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体,可阻断 EGFR 活化和下游信号传导,抑制肿瘤生长。
  11. GC69422 M4K2234 M4K2234 (compound 26b) 是 ALK2 的抑制剂。M4K2234 抑制 ALK2 和 ALK5 的 IC50 值分别为 5 和 2144 nM。M4K2234 可用作 ALK1 和 ALK2 蛋白激酶的化学探针。M4K2234 可用于癌症的研究。
  12. GC69418 Lyn-IN-1

    Bafetinib analog

    Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
  13. GC69410 Lumretuzumab

    Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody

    Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体,可用于癌症研究。
  14. GC69402 LRRK2-IN-7 LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂,IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
  15. GC69358 Larotinib mesylate hydrate Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
  16. GC69356 Laprituximab

    J2898A

    Laprituximab (J2898A) 是一种人源化 IgG1 抗 EGFR 抗体,可用于合成 ADC IMGN289。
  17. GC69321 JTE-952 JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
  18. GC69318 JNJ-61803534 JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
  19. GC69289 IRAK4-IN-22 IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  20. GC69288 IRAK4-IN-21 IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
  21. GC69283 Insulin glargine

    甘精胰岛素

    Insulin glargine 是一种长效胰岛素类似物。Insulin glargine 可用于研究糖尿病。
  22. GC69258 Ifabotuzumab

    KB004

    Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡,并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC),破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞,改善肺纤维化。
  23. GC69252 Icrucumab

    Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1

    Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源化的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。
  24. GC69233 Tuspetinib

    HM43239

    Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  25. GC69185 GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂,信息来自专利 WO 2020038415 A1。
  26. GC69183 GNE-9822 GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂,Ki 值为 0.7 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
  27. GC69149 Ganitumab

    AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody

    Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
  28. GC69112 Figitumumab

    CP-751871

    Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。
  29. GC69111 Fidasimtamab

    IBI-315; BH2950

    Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体,可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路,并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。
  30. GC69110 Ficlatuzumab Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
  31. GC69106 FGFR3-IN-5 FGFR3-IN-5 是一种有效的选择性 FGFR3 抑制剂,对 FGFR3、FGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 3、44、和 289 nM。FGFR3-IN-5 可用于癌症的研究。
  32. GC69075 Epidermal growth factor (EGF) (phosphate)

    Epidermal growth factor (EGF) 是一种有效的表皮生长因子,刺激表皮细胞的增殖,并用于伤口愈合应用。

  33. GC69061 Enapotamab

    Anti-AXL/UFO Reference Antibody (enapotamab)

    Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体,可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体活性分子偶联物。
  34. GC69058 Emibetuzumab

    LY2875358

    Emibetuzumab (LY2875358) 是一种人源化二价 MET 抗体 (IgG4 型)。Emibetuzumab 具有较高的中和与内化活性,能有效抑制 HGF 依赖性和非依赖性 MET 通路的激活和肿瘤生长。Emibetuzumab 可用于癌症的研究。
  35. GC69050 Elenestinib

    BLU-263

    Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症(SM)的潜力。
  36. GC69043 EGFR-IN-70 EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
  37. GC69037 E7090 E7090 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FGFR 抑制剂,对 FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4 的 IC50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和120 nM。
  38. GC69031 Dyrk1A-IN-5 Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化,其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化,其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
  39. GC69000 Dosimertinib-d5 mesylate Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
  40. GC68986 Disitamab

    RC48-0

    Disitamab (RC48-0) 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。Disitamab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC),Disitamab vedotin (Disitamab vedotin )。
  41. GC68888 CMX-2043 CMX-2043 是 α-Lipoic Acid 新型类似物。CMX-2043 具有抗氧化作用,能够激活胰岛素受体激酶,可溶性酪氨酸激酶,和促 Akt 磷酸化。CMX-2043 在大鼠缺血再灌注损伤 (IRI) 模型中表现出保护作用。
  42. GC68828 Capmatinib dihydrochloride hydrate

    卡马替尼盐酸盐水合物; INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate

    Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
  43. GC68820 Cabiralizumab

    FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody

    Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab 结合用于肺癌研究。
  44. GC68812 BT44 BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障,可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。
  45. GC68796 Bosutinib hydrate

    SKI-606 hydrate

    Bosutinib (hydrate) 是一种口服Src/Abl酪氨酸激酶抑制剂,IC50分别为1.2 nM和1 nM。
  46. GC68762 BI-4142 BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。
  47. GC68759 BI-1622 BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
  48. GC68727 Barzolvolimab

    CDX 0159

    Barzolvolimab (CDX 0159) 是一种人源化抗 KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。
  49. GC68647 ALW-II-49-7 ALW-II-49-7 是一种选择性的 EphB2 抑制剂,细胞内的 EC50 为 40 nM。
  50. GC68628 Aflibercept

    VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1

    Aflibercept 是一种高亲和力的可溶性诱饵血管内皮生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor, VEGF)和强效血管生成抑制剂,能以极高的亲和力结合血管内皮生长因子和胎盘生长因子 (PlGF)。临床前研究表明,Aflibercept 对黑色素瘤和实体瘤等多种肿瘤具有强大的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  51. GC68626 Adhesamine Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。

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