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Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65310 TAS0728 A covalent HER2 inhibitor
  3. GC65243 MS4077 MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。
  4. GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) and discoidin domain receptor 2 (DDR2).
  5. GC65179 MAX-40279 MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  6. GC65155 S18-000003 S18-000003, a potent, selective and orally active inhibitor of retinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t (RORγt), with an IC50 of <30 μM towards human RORγt in competitive binding assays.
  7. GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂，通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。
  8. GC65009 PF-6683324

    Trk-IN-4

     PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  9. GC64996 Tivozanib hydrochloride hydrate

    N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲,AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate

     Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
  10. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  11. GC64966 MS4078 MS4078 is an inhibitor and PROTAC (degrader) of ALK. MS4078 reduces the NPM-ALK protein levels in SU-DHL-1 cells and the EML4-ALK protein levels in NCI-H2228 cells with DC50 of 11 nM and 59 nM, respectively. MS4078 induces ALK protein degradation via cereblon and proteasome dependent mechanism and potently inhibits proliferation of SU-DHL-1?cells with IC50 of 33 nM.
  12. GC64961 CSF1R-IN-2

    TPX-0022; CSF1R-IN-2

     An inhibitor of Src, MET, and FMS kinases
  13. GC64950 ODM-203 A dual inhibitor of VEGFR and FGFR
  14. GC64947 Glumetinib

    谷美替尼,SCC244

     A potent c-Met inhibitor
  15. GC64895 Regorafenib-d3

    BAY 73-4506-d3

     Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
  16. GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
  17. GC64888 GSK215 GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader, which exerts FAK degradation in A549 non-small-cell lung cancer cells with DC50 of 1.3 nM by a strong time-dependence way and maximal degradation (Dmax) near the limit of the assay quantification (Dmax 99%).
  18. GC64875 Gunagratinib

    ICP-192

     Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
  19. GC64856 UniPR129 UniPR129 是一种有效 Eph/ephrin 拮抗剂。UniPR129 具有研究癌症疾病的潜力。
  20. GC64836 Famitinib

    法米替尼; SHR1020

     Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  21. GC64810 Bezuclastinib

    CGT9486; PLX 9486

     Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂，0.0001
  22. GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50=2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。
  23. GC64770 Oritinib

    SH-1028

     SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
  24. GC64730 EB-42486 EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50 < 0.2 nM）。
  25. GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
  26. GC64724 GNF2133 GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
  27. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 (example 15) 是一种 HER2-TLR7 和 HER2-TLR8 免疫激动剂复合物。
  28. GC64708 Fosgonimeton

    肝细胞生长因子受体激动剂多肽,ATH-1017

    Fosgonimeton (ATH-1017) 是一种肝细胞生长因子受体激动剂 (WO2017210489)。
  29. GC64683 AVJ16 AVJ16 是胰岛素样生长因子 2 mRNA 结合蛋白家族的成员。AVJ16 通过与某些基因的 mRNA 结合来调节蛋白质翻译。
  30. GC64583 MAX-40279 hemiadipate MAX-40279 hemiadipate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  31. GC64582 MAX-40279 hemifumarate MAX-40279 hemifumarate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  32. GC64566 PF-06454589 PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
  33. GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA Caffeic acid-pYEEIE TFA 是一种非磷酸肽抑制剂，对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
  34. GC64506 PF-06456384 trihydrochloride PF-06447475 trihydrochloride 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 trihydrochloride 可用于帕金森病 (PD) 研究。
  35. GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂（IC50 0.0002 μM），用于克服 C797S 介导的耐药性。
  36. GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
  37. GC64462 Asciminib hydrochloride

    阿思尼布盐酸盐,ABL001 hydrochloride

     An allosteric inhibitor of Abl1
  38. GC64431 MSDC-0602K

    Azemiglitazone potassium

     MSDC-0602K is a insulin sensitizer that modulates the mitochondrial pyruvate carrier (MPC).
  39. GC64398 Almonertinib mesylate

    HS-10296 mesylate

     Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
  40. GC64385 RU-302 RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
  41. GC52104 Ponatinib (hydrochloride)

    泊那替尼盐酸盐,AP24534 hydrochloride

     An inhibitor of native and mutant Bcr-Abl
  42. GC49799 Apatinib-d8 An internal standard for the quantification of apatinib
  43. GC64377 Batatasin III

    山药素Ⅲ

     Batatasin III 是一种芪类化合物，通过抑制上皮间质转化 (EMT) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
  44. GC64346 Pegaptanib sodium

    EYE001; NX1838

     Pegaptanib sodium 是一种靶向血管内皮生长因子 (VEGF)-165 的 RNA适配体。 Pegaptanib 可用于新生血管型老年性黄斑变性的研究。
  45. GC64340 Zeteletinib

    BOS-172738; DS-5010

     Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
  46. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。
  47. GC64279 Sovleplenib

    HMPL-523

     Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。
  48. GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
  49. GC64205 VEGFR-3-IN-1 VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。
  50. GC64071 AZ14145845 AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。
  51. GC64039 Disitamab vedotin

    DISITAMABVEDOTIN(纬迪西妥单抗),RC48

    Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体，该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。

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