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Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR)

    帕尼单抗 (anti-EGFR)

     Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。
  3. GC66327 Zilovertamab

    UC-961; Cirmtuzumab

     Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体，可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。
  4. GC66043 VEGFR-2-IN-29 VEGFR-2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 16.5 nM。
  5. GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (compound 14) 是一种有效的 FMS 激酶抑制剂，IC50 为 17 nM。c-Fms-IN-13 可用作抗炎剂。
  6. GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  7. GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  8. GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
  9. GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS Receptor Inhibitor IV (Compound 42) 是一种有效的 cFMS 抑制剂，IC50 为 0.017 μM。
  10. GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
  11. GC65966 BPI-9016M BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
  12. GC65953 RORγt inverse agonist 23 RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。
  13. GC65948 c-Kit-IN-5-1 AMG-25 is a novel potent and selective c-Kit inhibitor.
  14. GC65941 HS-276 HS-276, a potent and highly selective orally bioavailable transforming growth factor-β activated kinase-1 (TAK1) inhibitor with the Ki and IC50 of 2.5 nM and 2.3 nM respectively, shows significant inhibition of TNF-mediated cytokine profiles, correlating with significant attenuation of arthritic-like symptoms in the collagen-induced arthritis (CIA) mouse model of inflammatory rheumatoid arthritis (RA).
  15. GC65894 ABN401 ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
  16. GC65886 BI-853520

    IN-10018

     BI 853520 (IN-10018) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM)，BI 853520 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
  17. GC20007 Ginsenoside CK

    20(S)-人参皂苷 C-K; Compound K

    Ginsenoside C-K, a bacterial metabolite of G-Rb1, exhibits anti-inflammatory effects by reducing iNOS and COX-2. Ginsenoside C-K exhibits an inhibition against the activity of CYP2C9 and CYP2A6 in human liver microsomes with IC50s of 32.0±3.6 μM and 63.6±4.2 μM, respectively.
  18. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  19. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  20. GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1 PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC50为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。
  21. GC65516 Bemarituzumab

    贝玛妥珠单抗

     Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
  22. GC65515 Aprutumab

    阿普卢妥单抗; BAY 1179470

     Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体，可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
  23. GC65457 BI-3663 BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
  24. GC65436 JND3229 JND3229 is a potent reversible inhibitor of EGFRC797S with an IC50 value of 5.8 nM. JND3229 also potently suppresses EGFRL858R/T790M and EGFRWT with IC50 values of 30.5 nM and 6.8 nM, respectively.
  25. GC65395 T025 T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
  26. GC65390 LRRK2 inhibitor 1 LRRK2 inhibitor 1 是有效，选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 6.8。
  27. GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂，IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化，IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
  28. GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
  29. GC65354 Enbezotinib Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
  30. GC65335 PTC299

    PTC-299

     A DHODH inhibitor
  31. GC65310 TAS0728 A covalent HER2 inhibitor
  32. GC65243 MS4077 MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物)，结合 ALK, Kd 为 37 nM。
  33. GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 is an inhibitor of fibroblast growth factor receptor 1 (FGFR1) and discoidin domain receptor 2 (DDR2).
  34. GC65179 MAX-40279 MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  35. GC65155 S18-000003 S18-000003, a potent, selective and orally active inhibitor of retinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t (RORγt), with an IC50 of <30 μM towards human RORγt in competitive binding assays.
  36. GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂，通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。
  37. GC65009 PF-6683324

    Trk-IN-4

     PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  38. GC64996 Tivozanib hydrochloride hydrate

    N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲,AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate

     Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性，并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
  39. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  40. GC64966 MS4078 MS4078 is an inhibitor and PROTAC (degrader) of ALK. MS4078 reduces the NPM-ALK protein levels in SU-DHL-1 cells and the EML4-ALK protein levels in NCI-H2228 cells with DC50 of 11 nM and 59 nM, respectively. MS4078 induces ALK protein degradation via cereblon and proteasome dependent mechanism and potently inhibits proliferation of SU-DHL-1?cells with IC50 of 33 nM.
  41. GC64961 CSF1R-IN-2

    TPX-0022; CSF1R-IN-2

     An inhibitor of Src, MET, and FMS kinases
  42. GC64950 ODM-203 A dual inhibitor of VEGFR and FGFR
  43. GC64947 Glumetinib

    谷美替尼,SCC244

     A potent c-Met inhibitor
  44. GC64895 Regorafenib-d3

    BAY 73-4506-d3

     Regorafenib D3 (BAY 73-4506 D3) 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
  45. GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
  46. GC64888 GSK215 GSK215 is a potent and selective PROTAC focal adhesion kinase (FAK) degrader, which exerts FAK degradation in A549 non-small-cell lung cancer cells with DC50 of 1.3 nM by a strong time-dependence way and maximal degradation (Dmax) near the limit of the assay quantification (Dmax 99%).
  47. GC64875 Gunagratinib

    ICP-192

     Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
  48. GC64856 UniPR129 UniPR129 是一种有效 Eph/ephrin 拮抗剂。UniPR129 具有研究癌症疾病的潜力。
  49. GC64836 Famitinib

    法米替尼; SHR1020

     Famitinib (SHR1020) 是一种有效的，具有口服活性的多靶点激酶抑制剂，抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  50. GC64810 Bezuclastinib

    CGT9486; PLX 9486

     Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂，0.0001
  51. GC64805 CSF1R-IN-3 CSF1R-IN-3 (compound 21) 是一种口服有效的 CSF-1R 抑制剂（IC50=2.1nM）。CSF1R-IN-3 是一种有效的抗结直肠癌细胞增殖活性。CSF1R-IN-3 通过抑制巨噬细胞的迁移，将 M2 样巨噬细胞重新编程为 M1 表型，并增强抗肿瘤免疫，从而抑制结直肠癌的进展。

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