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Home >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64770 Oritinib

    SH-1028

     SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
  3. GC64730 EB-42486 EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50 < 0.2 nM）。
  4. GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
  5. GC64724 GNF2133 GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
  6. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 (example 15) 是一种 HER2-TLR7 和 HER2-TLR8 免疫激动剂复合物。
  7. GC64708 Fosgonimeton

    肝细胞生长因子受体激动剂多肽,ATH-1017

    Fosgonimeton (ATH-1017) 是一种肝细胞生长因子受体激动剂 (WO2017210489)。
  8. GC64683 AVJ16 AVJ16 是胰岛素样生长因子 2 mRNA 结合蛋白家族的成员。AVJ16 通过与某些基因的 mRNA 结合来调节蛋白质翻译。
  9. GC64583 MAX-40279 hemiadipate MAX-40279 hemiadipate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  10. GC64582 MAX-40279 hemifumarate MAX-40279 hemifumarate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  11. GC64566 PF-06454589 PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
  12. GC64564 Caffeic acid-pYEEIE TFA Caffeic acid-pYEEIE TFA 是一种非磷酸肽抑制剂，对 GST-Lck-SH2 结构域具有强大的结合亲和力。
  13. GC64506 PF-06456384 trihydrochloride PF-06447475 trihydrochloride 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 trihydrochloride 可用于帕金森病 (PD) 研究。
  14. GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂（IC50 0.0002 μM），用于克服 C797S 介导的耐药性。
  15. GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2 (Compound 38) 是一种选择性 FGFR2 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 389、29 和 758 nM。
  16. GC64462 Asciminib hydrochloride

    阿思尼布盐酸盐,ABL001 hydrochloride

     An allosteric inhibitor of Abl1
  17. GC64431 MSDC-0602K

    Azemiglitazone potassium

     MSDC-0602K is a insulin sensitizer that modulates the mitochondrial pyruvate carrier (MPC).
  18. GC64398 Almonertinib mesylate

    HS-10296 mesylate

     Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
  19. GC64385 RU-302 RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
  20. GC52104 Ponatinib (hydrochloride)

    泊那替尼盐酸盐,AP24534 hydrochloride

     An inhibitor of native and mutant Bcr-Abl
  21. GC49799 Apatinib-d8 An internal standard for the quantification of apatinib
  22. GC64377 Batatasin III

    山药素Ⅲ

     Batatasin III 是一种芪类化合物，通过抑制上皮间质转化 (EMT) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
  23. GC64346 Pegaptanib sodium

    EYE001; NX1838

     Pegaptanib sodium 是一种靶向血管内皮生长因子 (VEGF)-165 的 RNA适配体。 Pegaptanib 可用于新生血管型老年性黄斑变性的研究。
  24. GC64340 Zeteletinib

    BOS-172738; DS-5010

     Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
  25. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 是一种高效、选择性的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR 作用的 IC50 值为 < 0.2 nM。
  26. GC64279 Sovleplenib

    HMPL-523

     Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。
  27. GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。
  28. GC64205 VEGFR-3-IN-1 VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。
  29. GC64071 AZ14145845 AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。
  30. GC64039 Disitamab vedotin

    DISITAMABVEDOTIN(纬迪西妥单抗),RC48

    Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体，该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。
  31. GC64017 Befotertinib

    D-0316

     Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  32. GC64015 AMP-945

    AMP-945

     AMP-945 is an inhibitor of the focal adhesion kinase (FAK).
  33. GC64013 ZX-29 ZX-29 is a potent and selective ALK inhibitor with an IC50s of 2.1, 1.3 and 3.9 nM for ALK, ALK L1196M and ALK G1202R mutations, respectively.
  34. GC63943 KH-CB20 KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
  35. GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
  36. GC63925 JH-X-119-01 JH-X-119-01 is a highly potent and selective covalent inhibitor of IRAK1 with IC50 of 9 nM.
  37. GC63910 BLU-945

    蓝-945

     BLU-945 is a potent, highly selective, reversible and orally active epidermal growth factor receptor(EGFR) tyrosine kinase inhibitor (TKIs). BLU-945 can be used for the research of lung cancer including non-small cell lung cancer (NSCLC).
  38. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
  39. GC63805 4SC-203 4SC-203 (SC71710) is a multikinase inhibitor with potential antineoplastic activity. 4SC-203 selectively inhibits FMS-related tyrosine kinase 3 (FLT3/STK1), FLT3 mutated forms, and vascular endothelial growth factor receptors (VEGFRs).
  40. GC63797 (S)-Sunvozertinib

    (S)-DZD9008

     DZD9008 (Sunvozertinib) is an oral, potent, irreversible, wild type-selective EGFR inhibitor against EGFR or HER2 Exon20ins and other mutations with IC50 ranging from 0.4 nM to 2.1 nM for mutant EGFR.
  41. GC49713 SIKVAV (acetate)

    Hexapeptide-10, Ser-Ile-Lys-Val-Ala-Val

     A laminin α1-derived peptide
  42. GC49700 Takeda-6d A dual inhibitor of RAF kinases and VEGFR2
  43. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

    瑞戈非尼杂质14

     An active metabolite of regorafenib
  44. GC49617 PD 153035

    4-[(3-溴苯基)氨基]-6,7-二甲氧基喹啉,SU-5271; AG1517; ZM 252868

     A potent EGFR kinase inhibitor
  45. GC63781 (R)-BAY-899 (R)-BAY-899 是 BAY-899 的 R 型异构体。BAY-899 是一种口服有效和选择性的促黄体生成激素受体 (LH-R) 拮抗剂，对 hLH (人 LH) 和 rLH (大鼠 LH) 的 IC50 分别为 185 nM 和 46 nM。
  46. GC63768 Oxythiamine diphosphate ammonium Oxythiamin diphosphate ammonium 是一种有效的转酮酶 (TK) 抑制剂。
  47. GC63748 SPOP-IN-6b dihydrochloride SPOP-IN-6b dihydrochloride 是一种有效的斑型 POZ 蛋白 (SPOP) 抑制剂，IC50 为 3.58 μM。
  48. GC63712 XL388-C2-amide-PEG9-NH2 hydrochloride XL388-C2-amide-PEG9-NH2 hydrochloride 是一种可用于合成 C26 连接的雷帕霉素类似物的中间体。
  49. GC63698 Leucomalachite green-d5

    隐色孔雀石绿-D5

     Leucomalachite green-d5 是 Leucomalachite green 的氘代物。Leucomalachite green 是一种三苯甲烷燃料，可用于检测血液。Leucomalachite green 是孔雀石绿的主要代谢物，是一种潜在的致癌物、致畸物和诱变剂。
  50. GC63697 BSc3094 BSc3094 是一种 Tau aggregation 抑制剂。BSc3094 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
  51. GC63685 (6R,7S)-Cefminox sodium heptahydrate

    头孢米诺钠

     (6R,7S)-Cefminox sodium heptahydrate 是 Cefminox sodium heptahydrate 的异构体。Cefminox sodium heptahydrate 是一种 β-内酰胺头孢菌素抗生素，具有广谱抗菌活性。

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