Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

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GC62583 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2

N-(-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-3-硝基苯甲酰胺

IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 is a potent inhibitor of interleukin-1 (IL-1) receptor-associated kinase-4 (IRAK-4), with an IC50 of 4 μM.

GC62569 DBPR112 DBPR112 是一种口服有效的基于氟嘧啶的 EGFR 抑制剂，对 EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 15 nM 和 48 nM。DBPR112 可以占据 ATP 结合位点。DBPR112 具有显着的抗肿瘤功效。

GC62562 EGFR-IN-11 EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。

GC62520 TMP780 TMP780 是一种 RORγt 反向激动剂，IC50 值为 13 nM。RORγt 是皮肤炎症性疾病研究的优良靶点。

GC62516 UNC5293 UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。

GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

GC62499 ATH686 ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。

GC62481 AST5902 trimesylate AST5902 is the principal metabolite of alflutinib both in vitro and in vivo, which exerts remarkable antineoplastic activity similar to alflutinib. AST5902 exhibits much weak CYP3A4 induction potential compared to alflutinib.

GC62456 SRX3207 SRX3207 is an orally active dual inhibitor of Syk-PI3K with IC50 of 39.9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM for Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta, PI3K gamma, respectively. SRX3207 blocks tumor immunosuppression and increases anti-tumor immunity.

GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂，IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂，对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。

GC62429 HS271 HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性，同时也表现出极好的药代动力学特征。

GC62420 EMI56 EMI56 是 EMI1 的衍生物，EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。

GC62402 ASK120067

ASK120067

ASK120067 (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M (IC50:0.3 nM) 抑制剂，选择性高于 EGFRWT (IC50:6.0 nM)。 ASK120067是用于非小细胞肺癌（NSCLC）研究的第三代EGFR-TKI。

GC62385 Simotinib Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。

GC62384 Epitinib succinate

HMPL-813 succinate

Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。

GC62351 Taletrectinib

DS-6051b; AB-106

Taletrectinib (DS-6051b, AB-106) is a new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor with ic50 of 0.207 nM,0.622 nM,2.28 nM and 0.980 nM for ROS1,NTRK1,NTRK2 and NTRK3,respectively.

GC62349 RORγt inverse agonist 13 RORγt inverse agonist 13 (Compound 3i) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 反向激动剂，其 IC50 值为 63.8 nM。

GC62341 Rezivertinib

BPI-7711

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。

GC62314 M4205 M4205 是一种 c-KIT 抑制剂，对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。

GC62291 (Z)-Orantinib

(Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

(Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。

GC62274 CPL304110 CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂，其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。

GC62268 SYN1143

N-[3-氟-4-[(7-甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基]-1-(2-羟基-2-甲基丙基)-5-甲基-3-氧代-2-苯基-2,3-二氢-1H-吡唑-4-甲酰胺

AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) is a potent inhibitor of human c-Met and RON with IC50 of 4 nM and 9 nM, respectively.

GC62266 XL092

XL092

XL092 (JUN04542) is an ATP-competitive inhibitor of multiple RTKs including MET, VEGFR2, AXL and MER, with IC50 values of 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM, and 7.2 nM in cell-based assays, respectively.

GC62260 TPX-0131

TPX-0131

TPX-0131 是一种有效、选择性、CNS 渗透性和口服活性的野生型 ALK 抑制剂 (IC50 为 1.4 nM) 和 ALK 抗性突变，例如 G1202R (IC50 为 0.3 nM)、L1196M (IC50 为 0.3 nM)。TPX-0131 具有很强的抗肿瘤活性。

GC62207 Olverembatinib

GZD824; HQP1351

A Bcr/Abl inhibitor

GC62197 PROTAC IRAK4 degrader-1 PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

GC62185 Axitinib-d3

AG-013736-d3

Axitinib-d3 是氘标记的 Axitinib。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为4，20，4，2 nM。

GC62160 Mobocertinib succinate

莫博替尼琥珀酸盐; TAK-788 succinate; AP32788 succinate

An inhibitor of mutant EGFR and HER2 receptors

GC62159 Tucatinib hemiethanolate

妥卡替尼半乙醇合物,Irbinitinib hemiethanolate; ARRY-380 hemiethanolate; ONT-380 hemiethanolate

An inhibitor of HER2

GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

GC62145 Chiauranib

CS2164

Chiauranib (CS2164) selectively inhibits multiple kinase targets aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), and vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , thereby inhibiting the rapid proliferation of tumor cells, enhancing the antitumor immunity, and inhibiting tumor angiogenesis, to achieve the anti-tumor efficacy.

GC62114 Seralutinib

GB002; PK10571

Seralutinib (PK10571, GB002) is a novel PDGFR kinase inhibitor with IC50s of 8 nM and 10 nM for PDGFRα and PDGFRβ in enzyme assays, respectively.

GC62112 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02) is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor, emerged with potent CDK (IC50 against CDKs 1, 2 and 9 = 9, 5 and 3 nM, respectively), FLT3 (IC50 = 19 nM) and JAK2 (IC50 = 19 nM) potency.

GC62111 PND-1186 hydrochloride

VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride

A potent FAK inhibitor

GC62107 DGY-06-116 DGY-06-116 is an irreversible covalent and selective inhibitor of Src with IC50 of 2.6 nM.

GC62103 Vodobatinib

K0706

Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) is a novel BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitor with an IC50 of 7 nM. Vodobatinib exhibits activity against most BCR-ABL1 point mutants with IC50s of 167 nM, 154 nM,165 nM and 1967 nM for BCR-ABL1L248R, BCR-ABL1Y253H , BCR-ABL1E255V and BCR-ABL1T315I, respectively.

GC61957 SU4984 SU4984 是一种蛋白质酪氨酸激酶抑制剂，抑制成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 的 IC50 值为 10-20 µM。SU4984 还可抑制血小板衍生的生长因子受体和胰岛素受体的活性。SU4984 可用于癌症研究。

GC61944 IRAK4-IN-6 IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

GC61942 Syk-IN-1 Syk-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 Syk 抑制剂，IC50为 35 nM。

GC61852 PF-4618433 PF-4618433 是一种有效的、选择性的 PYK2 抑制剂，IC50 值为 637 nM。PF-4618433 可能适用于研究骨质疏松症，颅面和阑尾骨骼缺损以及靶向骨再生。

GC61807 (E/Z)-AG490

酪氨酸磷酸化抑制剂AG490,(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42

(E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，Stat-3和JAK2/3。

GC61780 SU5204 SU5204 is a tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4 μM and 51.5 μM for FLK-1 (VEGFR-2) and HER2, respectively.

GC61741 GIP, human TFA

抑胃肽三氟乙酸盐 (人); Gastric Inhibitory Peptide (GIP), human TFA

GIP,humanTFA是一种由42个氨基酸组成的肽类激素，是葡萄糖依赖性胰岛素分泌的促进剂和胃酸分泌的弱抑制剂。GIP,humanTFA作为肠K细胞释放的肠促胰岛素激素，对营养摄入作出反应。

GC61600 VEGFR-2-IN-6

帕唑帕尼杂质3

VEGFR-2-IN-6(example64)是VEGFR2的抑制剂(血管生成的调节剂)，信息来自专利WO02/059110的example64。

GC61569 GIP (1-30) amide, porcine TFA GIP(1-30)amide,porcineTFA是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体激动剂，与天然GIP(1-42)的亲和力一样高。GIP(1-30)amide,porcine是一种弱的胃酸分泌抑制剂，有效刺激胰岛素分泌。

GC61550 S961 acetate S961acetate是一种高亲和力的胰岛素受体(insulinreceptor,IR)拮抗剂，对HIR-A，HIR-B和人胰岛素样生长因子I受体(HIGF-IR)的IC50分别为0.048，0.027和630nM。

GC61516 MID-1 MID-1 is a disruptor of MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-insulin receptor substrate-1) interaction, which can disrupts molecular association of MG53 with IRS-1 and abolishes MG53-induced IRS-1 ubiquitination and degradation in skeletal muscle, leading to elevated IRS-1 expression level and increased insulin signaling and glucose uptake.

GC61490 Trastuzumab emtansine

曲妥珠单抗-美坦新偶联物; Ado-Trastuzumab emtansine; PRO132365; T-DM 1

Trastuzumab Emtansine(T-DM1,Ado-Trastuzumab emtansine) is an antibody-drug conjugate (ADC) that incorporates the HER2-targeted antitumor properties of trastuzumab with the cytotoxic activity of the microtubule-inhibitory agent DM1.Trastuzumab emtansine has a molecular weight of 145kDa.

GC61473 Trastuzumab deruxtecan

DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)

Trastuzumab deruxtecan（曲妥珠单抗）是一种人表皮生长因子受体2（HER2）靶向抗体-药物偶联物（ADC），由人源化抗人HER2（抗hHER2）抗体、酶促裂解肽接头和拓扑异构酶I抑制剂（DX-8951衍生物）组成。

GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742Xhydrochloride是一种ATP模拟物，是一种有效的MLKL抑制剂，结合MLKL假激酶结构域，Kd值为9.3μM。GW806742Xhydrochloride具有抗VEGFR2的活性(IC50=2nM)。GW806742Xhydrochloride延缓MLKL膜移位并抑制坏死。