c-Kit(肥大/干细胞生长因子受体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC69050 Elenestinib

BLU-263

Elenestinib (BLU-263 ) 是一种有效的口服活性酪氨酸激酶 (b>tyrosine kinase) 抑制剂。Elenestinib 具有研究系统性肥大细胞增多症（SM）的潜力。

GC68727 Barzolvolimab

CDX 0159

Barzolvolimab (CDX 0159) 是一种人源化抗 KIT IgG1 单克隆抗体。Barzolvolimab 特异性并有效抑制 KIT 的激活。Barzolvolimab 可以减少慢性诱导性荨麻疹的皮肤肥大细胞和疾病活动。

GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM，while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3.

GC65948 c-Kit-IN-5-1 AMG-25 is a novel potent and selective c-Kit inhibitor.

GC64810 Bezuclastinib

CGT9486; PLX 9486

Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) 是一种有效的 c-kit 和c-kit D816V 抑制剂，0.0001

GC62314 M4205 M4205 是一种 c-KIT 抑制剂，对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。

GC62145 Chiauranib

CS2164

Chiauranib (CS2164) selectively inhibits multiple kinase targets aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), and vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , thereby inhibiting the rapid proliferation of tumor cells, enhancing the antitumor immunity, and inhibiting tumor angiogenesis, to achieve the anti-tumor efficacy.

GC60930 Imatinib D4

[2H4]-伊马替尼,STI571 D4; CGP-57148B D4

ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。

GC39612 Imatinib D8

伊马替尼D8,STI571-d8; CGP-57148B-d8

Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。

GC38853 Tandutinib hydrochloride

MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride

An antagonist of PDGFRβ, FLT3, and c-Kit

GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride c-Kit-IN-3 hydrochloride (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂，对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的 IC50 为 8 nM)，具有很高的生物利用度。

GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate c-Kit-IN-3 (D-tartrate) (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT kinase 激酶抑制剂，对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的IC50为 8 nM)，具有很高的生物利用度。

GC38595 c-Kit-IN-3 c-Kit-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂，IC50 为 4 nM。c-Kit-IN-3 在生化分析中显示出对 c-KIT 激酶和多种耐药突变体的强大效价，并具有很高的生物利用度。

GC37808 Toceranib phosphate

托西尼布磷酸盐,SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate

A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor

GC37538 Ripretinib

瑞普替尼; DCC-2618

A KIT and PDGFRα inhibitor

GC36546 Masitinib mesylate

甲磺酸马赛替尼; AB-1010 mesylate

An inhibitor of c-Kit

GC36438 Lenvatinib mesylate

仑伐替尼甲酸盐; E7080 mesylate

An inhibitor of VEGFR2 and VEGFR3

GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 是一种 c-KIT 抑制剂，IC50 值为 82 nM，对三种 GIST 细胞系 GIST882、GIST430 和 GIST48 均有较好的抗增殖活性，GI50 值分别为 3、1 和 2 nM。

GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的治疗。

GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

CHMFL-ABL-KIT-155

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。

GC34708 Pexidartinib hydrochloride

培西达替尼盐酸盐,PLX-3397 hydrochloride

A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor

GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)

MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride

A multi-targeted RTK inhibitor

GC33246 AZD3229 Tosylate An inhibitor of c-Kit-driven cell proliferation

GC33027 AZD3229 An inhibitor of c-Kit-driven cell proliferation

GC32867 Flumatinib (HHGV678)

4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[6-甲基-5-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-3-吡啶基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺,HHGV678

A Bcr-Abl inhibitor

GC19332 Sitravatinib

MGCD516; MG-516

A multi-kinase inhibitor

GC19074 Avapritinib

阿伐普替尼,BLU-285

A dual inhibitor of KIT and PDGFRα mutant kinases

GC18167 AC710

N-[4-[[[[5-(叔丁基)-3-异恶唑基]氨基]羰基]氨基]苯基]-5-[(1-乙基-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶基)氧基]-2-吡啶甲酰胺

A PDGFR family kinase inhibitor

GC13961 ISCK03

STEM-CELLFACTOR/C-KIT抑制剂 ,c-Kit Inhibitor II,Stem-Cell Factor/c-Kit Inhibitor

An inhibitor of SCF/c-kit signaling

GC12222 Pexidartinib (PLX3397)

培西达替尼,PLX-3397

Pexidartinib(PLX3397) 是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，对集落刺激因子 1(CSF1) 受体 (IC50=20nM)、KIT 原癌基因受体酪氨酸激酶 (KIT)(IC50 = 10nM) 和类 FMS 酪氨酸激酶 3Pexidartinib 在体外是一种比伊马替尼更强的 KIT 抑制剂。

GC17959 AZD2932 A multi-kinase inhibitor

GC15075 PLX647 A dual inhibitor of FMS and KIT

GC10314 Imatinib (STI571)

伊马替尼; STI571; CGP-57148B

伊马替尼 (STI571) (STI571) 是一种口服生物可利用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR 和 c-kit 激酶活性。伊马替尼 (STI571) (STI571) 通过在 ATP 结合位点附近结合而起作用，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。伊马替尼 (STI571) 也是 SARS-CoV 和 MERS-CoV 的抑制剂。