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DYRK(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

Products for  DYRK

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK的抑制剂。
  3. GC74165 4-(Trifluoromethyl)aniline-d4

    4-Aminobenzotrifluoride-d4

     4-(Trifluoromethyl)aniline-d4是氘标记的4-三氟甲基苯胺。
  4. GC73707 ON 108600 ON 108600是CK2（酪蛋白激酶2）/TNIK/DYRK1的抑制剂，DYRK1A/DYRKB、DYRK2、CK2α1/CK2α2和TNIK的IC50分别为0.016μm/0.007μm、0.028μm、0.05μm/0.005μm和0.005μm。
  5. GC73224 CLK1-IN-3 CLK1-IN-3（化合物10ad）是一种有效的选择性Clk1抑制剂，IC50为5 nM，对Dyrk1A的选择性超过300倍。
  6. GC72982 BT173 BT173是一种强效的同源结构域相互作用蛋白激酶2（HIPK2）抑制剂。
  7. GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA是一种有效的、选择性的母胚亮氨酸拉链激酶（MELK）抑制剂，IC50为10.5 nM。
  8. GC71197 FINDY FINDY是DYRK1A的折叠中选择性抑制剂。
  9. GC70985 Dyrk1A-IN-3 Dyrk1A-IN-3（化合物8b）是一种高度选择性的双特异性酪氨酸调节激酶1A（DYRK1A）抑制剂，保持高水平的DYRK1A结合亲和力（IC50=76 nM）。
  10. GC70625 AnnH31 AnnH31是Dyrk1A抑制剂（IC50:81nM）。
  11. GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  12. GC69031 Dyrk1A-IN-5 Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
  13. GC65395 T025 T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
  14. GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
  15. GC64724 GNF2133 GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
  16. GC63943 KH-CB20 KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
  17. GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
  18. GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  19. GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Proteinkinaseinhibitors1hydrochloride是一种有效的HIPK2抑制剂，对HIPK1和HIPK2的IC50值分别为136和74nM，对HIPK2的Kd值为9.5nM。
  20. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8
  21. GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 是\u200b\u200b一种有效的选择性 Dyrk1B 激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。
  22. GC38787 GNF4877 GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  23. GC38413 Harmine hydrochloride

    哈尔碱盐酸盐(水合),Telepathine hydrochloride

     A unique regulator of PPARγ expression
  24. GC38330 EHT 5372 EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.22，0.28 nM。
  25. GC37746 tBID tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂，IC50值为0.33 μM。
  26. GC36194 GSK-626616 An inhibitor of DYRK3
  27. GC44047 LDN-192960 (hydrochloride) An inhibitor of haspin and DYRK2
  28. GC34131 Protein kinase inhibitors 1 Proteinkinaseinhibitors1是一个新型的HIPK2抑制剂，其IC50值为74nM,Kd值为9.5nM。
  29. GC33086 LDN-192960

    3-[(2,7-二甲氧基吖啶-9-基)硫基]丙胺

     An inhibitor of haspin and DYRK2
  30. GC32819 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)

    Dyrk1B/A-IN-1

     Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) 是一种有效的 Dyrk1B(Mirk kianse) 和 Dyrk1A 抑制剂，IC50 分别为 68±48 nM 和 22±8 nM。
  31. GC30762 Harmine (Telepathine)

    去氢骆驼蓬碱; Telepathine

     A unique regulator of PPARγ expression
  32. GC16126 INDY A DYRK1A inhibitor
  33. GC17654 AZ191

    DYRK1B抑制剂(AZ191)

     A selective DYRK1B inhibitor
  34. GC15647 ID-8

    1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-3-硝基-1H-吲哚-6-醇

     A cell culture supplement for maintaining embryonic stem cell pluriotency

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