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DYRK(双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Mammalian DYRKs are a subfamily of mitogen-activated protein kinase-related protein kinases and are originally discovered on the basis of homology to the Saccharomyces cerevisiae Yak1 and Drosophila mini-brain kinases. DYRKs possess Ser/Thr phosphorylation activity as well as autophosphorylation activity on Tyr residue(s).

Two isoforms of DYRK, DYRK1A and DYRK1B, co-immunoprecipitate with HAN11 when coexpressed in COS cells indicating that the proteins interact in mammalian cells. Co-expression of DYRK1A, DYRK1B, or DYRK2 with a series of glycogen synthase mutants with Ser/Ala substitutions at the phosphorylation sites in COS cells revealed that protein kinases cause phosphorylation of site 3a in glycogen synthase. Control of glycogen synthase by DYRK represents a novel mechanism, and a potentially novel pathway, for the regulation of glycogen synthesis.

Products for  DYRK

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71197 FINDY FINDY是DYRK1A的折叠中选择性抑制剂。
  3. GC70985 Dyrk1A-IN-3 Dyrk1A-IN-3（化合物8b）是一种高度选择性的双特异性酪氨酸调节激酶1A（DYRK1A）抑制剂，保持高水平的DYRK1A结合亲和力（IC50=76 nM）。
  4. GC70625 AnnH31 AnnH31是Dyrk1A抑制剂（IC50:81nM）。
  5. GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  6. GC69031 Dyrk1A-IN-5 Dyrk1A-IN-5 (compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。 Dyrk1A-IN-5 剂量依赖性地降低 SF3B1 中 Thr434 的磷酸化，其 IC50 为 0.5 μM。 Dyrk1A-IN-5 可抑制 tau 蛋白在 Thr212 位点的磷酸化，其 IC50 为 2.1 μM。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
  7. GC65395 T025 T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
  8. GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
  9. GC64724 GNF2133 GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 ?M。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
  10. GC63943 KH-CB20 KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
  11. GC62947 DYRKs-IN-1 hydrochloride DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
  12. GC62946 DYRK1-IN-1 DYRK1-IN-1 是一种高度选择性和配体高效的 DYRK1A 抑制剂。DYRK1-IN-1 抑制DYRK1A 磷酸化活性，IC50 值为220 nM。DYRK1-IN-1 可用于研究中枢神经系统渗透 DYRK1A 化学探针。
  13. GC61217 Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride Proteinkinaseinhibitors1hydrochloride是一种有效的HIPK2抑制剂，对HIPK1和HIPK2的IC50值分别为136和74nM，对HIPK2的Kd值为9.5nM。
  14. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8
  15. GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 是\u200b\u200b一种有效的选择性 Dyrk1B 激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。
  16. GC38787 GNF4877 GNF4877是 DYRK1A 和 GSK3β 的有效抑制剂，IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
  17. GC38413 Harmine hydrochloride

    哈尔碱盐酸盐(水合),Telepathine hydrochloride

     A unique regulator of PPARγ expression
  18. GC38403 LDN-192960 hydrochloride An inhibitor of haspin and DYRK2
  19. GC38330 EHT 5372 EHT 5372 是双特异性酪氨酸磷酸化调节酶 (DYRK) 的强效抑制剂，其 IC50 值分别为 0.22，0.28 nM。
  20. GC37746 tBID tBID是同源结构域相互作用蛋白激酶2 (HIPK2) 的选择性抑制剂，IC50值为0.33 μM。
  21. GC36194 GSK-626616 An inhibitor of DYRK3
  22. GC44047 LDN-192960 (hydrochloride) An inhibitor of haspin and DYRK2
  23. GC34131 Protein kinase inhibitors 1 Proteinkinaseinhibitors1是一个新型的HIPK2抑制剂，其IC50值为74nM,Kd值为9.5nM。
  24. GC33086 LDN-192960

    3-[(2,7-二甲氧基吖啶-9-基)硫基]丙胺

     An inhibitor of haspin and DYRK2
  25. GC32819 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1)

    Dyrk1B/A-IN-1

     Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) 是一种有效的 Dyrk1B(Mirk kianse) 和 Dyrk1A 抑制剂，IC50 分别为 68±48 nM 和 22±8 nM。
  26. GC30762 Harmine (Telepathine)

    去氢骆驼蓬碱; Telepathine

     A unique regulator of PPARγ expression
  27. GC16126 INDY A DYRK1A inhibitor
  28. GC17654 AZ191

    DYRK1B抑制剂(AZ191)

     A selective DYRK1B inhibitor
  29. GC15647 ID-8

    1-(4-甲氧基苯基)-2-甲基-3-硝基-1H-吲哚-6-醇

     A cell culture supplement for maintaining embryonic stem cell pluriotency

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