FLT3(FMS样酪氨酸激酶3)

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GC69233 Tuspetinib

HM43239

Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC68433 OTS447 OTS447 是一种有效的 FLT3 抑制剂，IC50 为 21 nM (WO2012016082A1, compound 335)。

GC66451 AKN-028 acetate AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂，是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂，其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。

GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。

GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1 PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC，IC50为0.6 nM。抗增殖，诱导凋亡活性。

GC65179 MAX-40279 MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。

GC64583 MAX-40279 hemiadipate MAX-40279 hemiadipate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemiadipate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。

GC64582 MAX-40279 hemifumarate MAX-40279 hemifumarate 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 hemifumarate 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。

GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有治疗 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。

GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

GC63805 4SC-203 4SC-203 (SC71710) is a multikinase inhibitor with potential antineoplastic activity. 4SC-203 selectively inhibits FMS-related tyrosine kinase 3 (FLT3/STK1), FLT3 mutated forms, and vascular endothelial growth factor receptors (VEGFRs).

GC63507 HM43239

HM43239

HM43239 is a novel potent small molecule FLT3 inhibitor that selectively inhibits not only FLT3 wild type, ITD mutants or TKD mutations, but also FLT3 ITD/TKD double mutations. IC50s' of HM43239 against FLT3 WT, FLT3 ITD and FLT3 D835Y kinases are 1.1 nM, 1.8 nM and 1.0 nM, respectively.

GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。

GC62516 UNC5293 UNC5293 是一种 MERTK 选择性的有效抑制剂 (Ki=190 pM)。UNC5293 抑制 MERTK (IC50=0.9 nM)，对 Axl、Tyro3 和 Flt3 更具选择性。UNC5293 表现出优异的小鼠药代动力学特性，并可以被用于骨髓白血病研究。

GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

GC62499 ATH686 ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。

GC62112 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02) is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor, emerged with potent CDK (IC50 against CDKs 1, 2 and 9 = 9, 5 and 3 nM, respectively), FLT3 (IC50 = 19 nM) and JAK2 (IC50 = 19 nM) potency.

GC39689 3-Hydroxy Midostaurin

CGP52421

3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。

GC38853 Tandutinib hydrochloride

MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride

An antagonist of PDGFRβ, FLT3, and c-Kit

GC38412 Crotonoside

巴豆苷; Isoguanosine

Crotonoside是一种FLT3和HDAC3/6抑制剂，可用于研究急性髓系白血病(AML)。

GC37857 UNC2025 hydrochloride An orally bioavailable inhibitor of Mer and Flt3

GC37723 TAK-659 TAK-659 is a potent and selective inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) with an IC50 value of 3.2 nM. It is selective against most other kinases, but potent toward both SYK and FLT3.

GC37665 Sorafenib (D4)

Bay 43-9006-d4

Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

GC37664 Sorafenib (D3)

索拉非尼-D3,Bay 43-9006-d3; Donafenib

An internal standard for the quantification of sorafenib

GC37538 Ripretinib

瑞普替尼; DCC-2618

A KIT and PDGFRα inhibitor

GC36585 Merestinib dihydrochloride

N-[3-氟-4-[[1-甲基-6-(1H-吡唑-4-基)-1H-吲唑-5-基]氧基]苯基]-1-(4-氟苯基)-1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-3-吡啶甲酰胺二盐酸盐,LY2801653 dihydrochloride

Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种II型ATP竞争性的 MET 抑制剂，Ki 值为 2 nM。

GC36135 Gilteritinib hemifumarate

ASP2215 hemifumarate

A FLT3 inhibitor

GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 是一种有效、选择性的 FLT3-ITD (FLT3 突变体) 抑制剂，IC50 值为 1.336 nM。

GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3; IC50= 7 nM) 抑制剂，可用于治疗急性髓性白血病。

GC35651 Cenisertib

AS-703569; R-763

Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

GC35545 BPR1K871

DBPR114

BPR1K871是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。可作为抗癌治疗临床前开发的候选药物。

GC35544 BPR1J-097 Hydrochloride An FLT3 inhibitor

GC35315 AMG 925 HCl A dual inhibitor of FLT3 and Cdk4

GC43885 Hypothemycin

寄端霉素

A resorcylic acid lactone polyketide with diverse biological activities

GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)

MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride

A multi-targeted RTK inhibitor

GC33242 FLT3-IN-1 Succinate FLT3-IN-1Succinate是有效地FLT3抑制剂，来自专利WO2015056683A1，化合物实例A。

GC33141 SKLB4771 (FLT3-IN-1)

FLT3-?IN-?1

SKLB4771 is a potent and selective inhibitor of human receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3 with IC50 of 10?nM.

GC33064 CG-806 (Luxeptinib)

CG-806

CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆、一流、非共价且有效的 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。 CG-806 (Luxeptinib) 在急性髓性白血病细胞中诱导细胞周期停滞、凋亡或自噬。

GC33049 FN-1501 FN-1501 is a potent inhibitor of Fms-like receptor tyrosine kinase 3 (FLT3) and cyclin-dependent kinase (CDK), with IC50s of 2.47, 0.85, 1.96, and 0.28 nM for CDK2/cyclin A, CDK4/cyclin D1, CDK6/cyclin D1 and FLT3, respectively.